第1章 总论
【本章要点】
初级药剂员理解药物跨膜转运的方式和特点。药理学、药物的概念，药物的作用和基本表现，药物的体内过程及其基本概念。掌握药物作用的主要类型及基本概念，药物的剂量的基本概念，影响吸收、分布、代谢、排泄的因素，首过效应、肝肠循环、半衰期的概念。
中级药剂员理解药理学、药物的概念、药物的跨膜转运的方式和特点，影响被动转运的因素，药代动力学基本参数及其概念，药物的量效关系。掌握药物作用和基本表现，影响药物效应的因素。重点掌握药物作用的主要类型及其基本概念，剂量的基本概念，药物的体内过程及其影响因素。
高级药剂员理解药理学的任务、药物与受体的相互作用、药代动力学基本参数及其概念。掌握药理学、药物的概念，影响药物效应的因素，药物跨膜转运的方式和特点，影响被动转运的因素。重点掌握药物作用的主要类型及其基本概念，药物的体内过程及其影响因素，药物的量效关系。
药剂技师理解药理学的任务，药物与受体的相互作用。掌握药理学、药物的概念，药物作用和基本表现，药代动力学基本参数及其概念，影响药物效应的因素。重点掌握药物作用的主要类型及其基本概念，药物的量效关系，药物跨膜转运的方式和特点，影响被动转运的因素，药物的体内过程及其影响因素。
1.1绪论
1.1.1药理学的基本概念和分类
药物是指用于预防、治疗或诊断疾病、有目的地调节人的机能活动的物质。
药物根据来源不同分为三类：
（1）天然药物从植物、动物或矿物分离、提取的有效成分，如黄连素、丹参滴丸等。
（2）合成药物人工合成或半合成的化学物质，如磺胺类抗菌药、阿托品、异烟肼等。
（3）基因工程药物通过DNA重组技术生产的药物。如重组人红细胞生成素等。
药理学是研究药物与机体（包括病原体）相互作用规律和作用机制的科学。药理学是以解剖学、生理学、病理学、生物化学等学科为基础，为临床防治疾病、合理用药提供理论依据的桥梁学科。药理学研究药物对机体的作用及作用原理（药物效应动力学），也研究机体对药物的处置过程及规律，即研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程以及血药浓度随时间变化规律的科学（药物代谢动力学）。
1.1.2药理学的任务
药理学的任务主要是：阐明药物效应动力学，阐明药物代谢动力学；为临床合理用药提供理论依据；为揭示生命的本质及疾病的发生规律提供科学依据；为新药的研究开发提供试验依据。
1.2药物效应动力学
1.2.1药物作用
一、药物作用和基本表现
药物作用是指药物与机体之间相互作用引起的初始作用。药物效应是指药物作用引起机体生理生化功能的改变，是机体反应的表现。
药物作用的基本表现是兴奋作用和抑制作用。
兴奋：是使机体原有生理功能与生化代谢水平增强。如肾上腺素增强心肌收缩力，增加心率。
抑制：是使机体原有生理功能与生化代谢水平降低。如普萘洛尔减弱心肌收缩力，减慢心率。
二、药物作用的主要类型
（1）局部作用和吸收作用
药物吸收入血前，在用药部位出现的作用称为局部作用。如局麻药普鲁卡因的浸润麻醉。
药物从给药部位吸收入血后，在机体各部位产生的作用称为吸收作用（全身作用）。如口服或注射抗菌药物抑制或杀灭病原体。
（2）选择性作用
选择性作用又称为药物作用的选择性，是指大多数药物在治疗剂量时，对某一两种器官或组织产生明显的药理作用，而对其他组织作用很小甚至无作用。
药物产生选择性的原因：
①药物在体内的分布不均匀。
②不同的器官对药物的亲和力和敏感性不同。
③药物化学结构的特异性。
选择性作用的临床意义：选择性高的药物针对性强，副作用较少；选择性低的药物，作用范围广，副作用多。药物作用的选择性是相对的，当剂量增大时，则选择性降低。
（3）防治作用与不良反应
凡符合用药目的，能达到预防、治疗疾病的作用，称为防治作用。根据治疗作用不同可分为对因治疗和对症治疗。
对因治疗：能消除病因的治疗。如抗菌药杀灭病原体，激素的替代疗法均属于对因治疗。
对症治疗：只能改善或减轻疾病症状的治疗。如利尿药消除水肿，杜冷丁的镇痛作用。
凡不符合用药目的或给病人带来痛苦与危害的反应称为不良反应。包括：
副作用：在治疗剂量时出现的与治疗目的无关的作用。副作用是药物本身固有的作用，是因为药物的选择性低而产生的，一般比较轻，停药后可恢复。如阿托品具有多种作用：解除内脏平滑肌痉挛，抑制腺体分泌，加快心率等效应，当治疗胃肠绞痛时，解除平滑肌痉挛是治疗作用，而抑制腺体分泌，引起口干，加快心率就成了副作用；反之，当用于麻醉前给药，抑制腺体分泌就是治疗作用，而解除平滑肌痉挛，引起腹气胀、尿潴留就成了副作用。因此，治疗作用和副作用随治疗目的不同而转变。
毒性反应：用药剂量过大、疗程过长或消除器官功能低下时药物蓄积过多引起的危害性反应。毒性反应一般比较严重，是可以预知和避免的。因剂量过大，用药后立即发生者称为急性毒性反应，如镇静催眠药巴比妥类，过量引起呼吸抑制；长期用药，药物在体内蓄积而逐渐产生的毒性反应称为慢性毒性反应，如抗癫痫药苯妥英钠可引起巨幼红细胞性贫血。
后遗效应：指停药后血浆浓度已降到浓度以下是残存的生物效应。如睡前服用巴比妥类催眠药，引起次日头昏、乏力、困倦等。
继发反应：直接由药物的治疗作用所引起的不良后果。如长期应用广谱抗菌药引起的二重感染。
变态反应：药物作为抗原或半抗原引起的病理性免疫反应，也称为过敏反应。常表现为发热、皮疹、哮喘、血管神经性水肿等，严重者可引起过敏性休克，如青霉素等药物可引起过敏性休克，用前必须做过敏试验。
1.2.2药物量效关系的几个基本概念
（1）量-效关系是指在一定范围内，药物的效应随剂量的增加而增加，两者之间的关系称为量-效关系。
半数有效量（ED50）：使一半个体产生疗效的剂量。
半数致死量（LD50）：使一半个体死亡的剂量。
治疗指数：药物的半数致死量与半数有效量的比值（ED50/LD50）称为治疗指数。治疗指数越大，药物越安全。
（2）剂量用药的分量。剂量大小决定血浆药物浓度的高低，与作用强度密切有关。
无效量：不能产生明显药理作用的剂量。
最小有效量：刚开始出现治疗作用的剂量。
治疗量：最小有效量与极量之间的量。
常用量：大于最小有效量，小于极量之间的量。
极量：比治疗量大，比最小中毒量小，接近中毒的剂量。
最小中毒量：引起毒性反应的最小剂量。
最小致死量：引起死亡的最小剂量。
1.2.3药物与受体的相互作用
受体的定义：受体是存在于细胞膜、细胞浆或细胞核上的大分子物质，能与配体（药物、递质、激素）结合，产生生物效应。
受体的性质：受体具有特异性、饱和性、可逆性、竞争性。表现在一种受体只能与特定的配体结合；机体组织或细胞内受体的数目是有限的，当配体数量足够大时，可出现饱和现象；受体与配体的结合是可逆的；两种配体同时与受体结合，会产生竞争性抑制作用。
药物与受体结合引起效应要有两个条件：一是亲和力，即与受体相结合的能力。二是内在活性，即药物能产生效应的能力。
药物分类：根据药物和受体的关系，药物可分为激动药、拮抗药、部分激动药。
激动药：药物与受体有较强的亲和力，也有较强的内在活性，能激动受体产生效应。
拮抗药：药物与受体有较强的亲和力，但无内在活性，不能激动受体产生效应，反而阻止了激动剂与受体的结合。
部分激动药：药物与受体有较强亲和力，但只有较弱的内在活性，单独存在时，可产生较弱的效应，若与激动剂共存时，则表现为拮抗作用。
1.3药物代谢动力学
药物代谢动力学是研究机体对药物的处置过程及规律，研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程以及血药浓度随时间变化规律的科学。
1.3.1药物的跨膜转运
药物跨膜转运的定义：药物在体内通过各种生物膜的运动过程。
药物跨膜转运的方式：药物跨膜转运分为被动转运和主动转运两种方式。
一、被动转运
又称为下山转运、顺梯度转运。特点：即药物从生物膜的高浓度一侧向低浓度一侧的扩散，不消耗能量，不需要载体，无饱和与竞争性抑制现象。
