影响被动转运的因素：
（1）药物的理化性质①分子量：小分子的药物易通过细胞膜。②脂溶性：脂溶性大的药物易通过细胞膜。③解离度：解离度小（非离子型）的药物易通过细胞膜。
（2）体液的pH弱酸性药物在酸性体液环境中，解离少，脂溶性高，易通过细胞膜；弱碱性药物在酸性体液环境中，解离多，脂溶性小，不易通过细胞膜。
二、主动转运
又称为上山转运。特点：要消耗能量，药物从生物膜低浓度一侧向高浓度一侧转运，需要载体，有饱和性和竞争性抑制现象。
1.3.2药物的体内过程
药物体内过程包括吸收、分布、代谢和排泄。药物的体内过程与药物在体内的血药浓度密切相关，与药物效应开始快慢、效应的强弱及维持时间的长短等有关。
一、吸收
吸收是指药物从用药部位向血液循环中转运的过程。药物的吸收速度与药理效应起始的快慢有关，吸收的程度与药物的作用强度有关。
影响药物吸收的因素：①药物的理化性质。②药物的制剂。③给药途径：吸收速度快慢的顺序为：吸入、舌下、直肠、肌肉注射、皮下注射、口服、皮肤。④首关效应：口服某些药物，在胃肠道吸收后，经肝门静脉进入肝脏，在进入体循环前被肠黏膜及肝脏代谢灭活，使进入体循环的药量明显减少，称为首关效应。首关效应大的药物，生物利用度低，疗效差，应改变给药途径。如：硝酸甘油舌下含化。
二、分布
分布是指药物从血循环向各组织器官、细胞间液和细胞内转运的过程。
影响药物分布的因素有：
（1）药物与血浆蛋白结合药物进入血液循环后可不同程度地与血浆蛋白结合，成为结合型药物，没有和血浆蛋白结合的药物称为游离型药物。药物在血液循环中以结合型和游离型（活性型）的形式存在。只有游离型的药物才能发挥药理作用。结合型的药物不能发挥作用。
结合型药物具有以下特点：
①结合型的药物是一种暂时失去药理活性的状态。
②结合型的药物不易透过细胞膜，不被代谢、排泄，使作用维持时间延长。
③药物与蛋白质的结合是可逆的，当游离型药物浓度下降时，结合型药物即可释放出来，成为游离型，发挥其原有的药理活性。
④结合率高的多种药物同时服用时，可发生竞争性排挤现象，使其中一种药物的游离型浓度增高，药物作用增强或引起不良反应。如抗凝药华发林与解热镇痛药阿司匹林合用，阿司匹林与华发林竞争血浆蛋白，结果血浆中华发林的游离型浓度会明显增高，引起抗凝作用增强或自发性出血。
（2）体液pH细胞外液pH为7.4，细胞内液pH为7.0，弱酸性药物在细胞外液易解离，不易进入细胞内液；弱碱性药物相反。因此弱酸性药物苯巴比妥中毒时用碳酸氢钠碱化血液及尿液，可使脑细胞中的药物向血浆转移，并加速从尿排泄。
（3）组织器官血流量药物分布的快慢与组织、器官的血流量有关。血流量大的组织器官，药物分布快，作用强；反之，作用弱。
（4）药物与组织的亲和力脂溶性高的药物易分布在含脂质高的组织中，但某些药物与特定的组织有特殊的亲和力，如碘浓集于甲状腺中，氯喹在红细胞中的浓度是血浆浓度的10～20倍。
（5）体内屏障体内屏障包括血脑屏障和胎盘屏障。
血脑屏障是血-脑、血-脑脊液及脑脊液-脑三种屏障的总称，脑是血流量较大的器官，但药物在脑组织浓度一般较低，这是由于血脑屏障所致。
胎盘屏障是胎盘绒毛与子宫血窦间的屏障，由于母亲与胎儿间交换营养成分与代谢废物的需要，其通透性与一般毛细管无显着差别。应注意几乎所有药物都能穿透胎盘屏障进入胚胎循环，在妊娠期间应禁用对胎儿发育有影响的药物。
三、代谢
代谢又称为生物转化，是指药物在体内发生化学结构变化的过程。代谢分两步进行，第一步为氧化、还原或水解，第二步为结合。第一步反应使大多数药物灭活，但有少数药物反而被活化，故生物转化不能称为解毒过程。第二步药物或代谢与体内物质结合后，使药物活性降低或灭活并使极性增加而从体内排除。
药物代谢的场所主要在肝脏，药物代谢的主要酶系统是肝微粒体混合功能酶（又称为肝药酶），存在于肝细胞内质网中，该系统中主要的酶为细胞色素P-450。
肝药酶的特点有：①专一性低，能催化多种药物发生反应；②肝药酶的活性可受到某些药物的影响，而增强或减弱；③酶活性个体差异大，受遗传因素的影响。
有些药物能增强药酶活性，加速本身或其他一些药物的代谢，这种药物称为药酶诱导剂。如苯巴比妥、苯妥英钠、水合氯醛、利福平、保泰松、灰黄霉素等。
有些药物能抑制或减弱酶活性，减慢本身或某些药物的代谢，这种药物称为药酶抑制剂，如氯霉素、异烟肼、西米替丁等。
四、排泄
排泄是指药物及其代谢物被排出体外的过程。药物的排泄途径主要有肾排泄、胆汁排泄、乳汁排泄、汗腺排泄等。
肾脏排泄：大多数游离型药物及代谢产物易通过肾小球滤过，从肾小管排泄；少数药物可从肾小管分泌而排泄。药物由肾小管分泌多属于主动转运。改变尿液pH可影响药物的解离度，弱酸性药物在酸性尿中非解离型多，脂溶性高，重吸收多，排泄慢；在碱性尿液中则重吸收少，排泄快。
胆汁排泄：从胆汁排泄的药物，如利福平、红霉素和四环素等，可用于治疗胆道感染。在肝脏与葡萄醛酸结合的药物，随胆汁排入十二指肠，经小肠内的酶水解后，游离药物重新被吸收入血，形成肝肠循环，延长了药物作用时间，如洋地黄毒苷。
1.3.3药代动力学基本参数及其概念
一、药代动力学参数
（1）半衰期（t1/2）体内血药浓度下降到一半所需要的时间。半衰期短，药物消除快，半衰期长，药物消除慢。
半衰期的特点：①作为药物分类的依据；②确定给药间隔；③预测药物达到稳态血药浓度的时间；④预测药物基本消除的时间。
（2）表观分布容积（Vd）假定药物均匀分布于机体所需要的理论体积。
（3）生物利用度（F）药物制剂吸收进入血液循环的速度和程度。生物利用度高，说明吸收好，它是检验药品质量的重要指标之一。
（4）稳态血药浓度（Css）按一级消除动力学消除的药物，恒速恒量给药时，经过5个半衰期达到一个稳定状态，此时的血药浓度称为稳态血药浓度。
1.4影响药物效应的因素
同样剂量的某一药物在不同病人不一定都能达到相等的血药浓度，相等的血药浓度也不一定都能达到等同的药效。差异可能很大，甚至出现质的差异，即一般病人不会出现的异常危害性反应。这种随人而异的药物反应称为个体差异。
1.4.1机体方面的因素
（1）年龄儿童、老人对药物的反应一般比较敏感，易受药物影响。
（2）性别妇女有月经、妊娠、分娩和哺乳等生理特点，对有些药物的反应与男性不同。月经期应避免使用泻药，分娩期应避免使用延长产程的药，禁用可抑制胎儿呼吸的药物，哺乳期应避免使用从乳汁排泄的药物。
（3）精神因素患者的精神状态与药物疗效关系密切，安慰剂是不具药理活性的制剂（如含乳糖或淀粉的片剂或含盐水的注射剂），但对于头痛、心绞痛、手术后痛、感冒咳嗽、神经官能症等能获得30%～50%的疗效，就是通过精神因素取得的。安慰剂对精神因素控制的自主神经系统功能影响较大，它在病人信心不足时还会引起不良反应。
（4）病理状态肝、肾功能不良时可影响药物的转化及排泄，易发生药物蓄积中毒。
（5）遗传因素先天性遗传异常对药物效应的影响较大，现在已形成一个独立的药理学分支--遗传药理学。已发现一百多种与药物效应有关的遗传异常基因。遗传异常主要表现在对药物体内转化的异常，使药物灭活快速或灭活减慢，前者称为快代谢型，后者称为慢代谢型。如6-磷酸葡萄糖脱氢酶（G-6-PD）缺乏者对伯氨喹、磺胺药、砜类等药物易发生溶血反应。这些遗传异常只有在受到药物激发时才出现异常，故不是遗传性疾病。
1.4.2药物方面的因素
（1）药物的化学结构。
（2）药物的理化性质和剂型。
（3）药物的剂量。
1.4.3药物的依赖性和耐受性
分为身体依赖性和精神依赖性。身体依赖性主要是戒断症状；精神依赖性主要表现在连续用药的欲望。当反复用药后，机体对该药的反应减弱，需加大剂量才能达到原来的疗效，称为耐受性。
快速耐受性：在很短时间内，机体就已产生耐受性。耐药性：反复应用化疗药物，病原体（微生物或原虫）对药物的敏感性降低，称为耐受性。
