【用法】抗疟：肌注，第1日200mg，第2～4日各100mg，或第1、2日各200mg，第3、4日各100mg。总剂量600mg。小儿剂量酌减。退热：肌注200mg。
【制剂】油注射液：每支80mg（1mL）。胶囊：每胶囊40mg。
注：复方蒿甲醚片：每片含蒿甲醚002g，本芴醇012g。用法：成人首次口服4片，以后第8，24和48小时各服4片，总量16片；儿童剂量按年龄递减。
双氢青蒿素
【药物名称】双氢青蒿素Dihxdroarteannui化学结构见青蒿素项下。
【药理】本品对疟原虫无性体有强的杀灭作用，能迅速控制症状和杀灭疟原虫。对抗氯喹和哌喹的恶性疟同样具有疗效。本品毒性较低，在动物生殖毒性方面的研究证明，小鼠妊娠感应期给药，增加吸收胎的发生，未见致畸作用。
口服吸收良好，起效迅速。人口服双氢青蒿素2mg／kg后tmax033h，Cmax071μg／mL；血浆t为157小时。本品体内过程的特点是吸收快，分布广、排泄和代谢迅速。
【应用】可用于各类疟疾。尤其适用于抗氯喹和哌喹的恶性疟和凶险型脑型疟疾的救治。
【用法】口服，1日1次，成人1日60mg，首剂量加倍；儿童按年龄递减；连用5～7日。
【注意】
（1）孕妇慎用。
（2）少数病例有轻度网织红细胞一过性减少。未见其它明显不良反应。
【制剂】片剂，每片20mg。
【贮存】遮光、密闭，在冷处保存。
青蒿素〔典〕
【药物名称】青蒿素〔典〕Artenisinin青蒿素 、 R＝O 蒿甲醚 R＝OCH3 、双氢青高素 R＝OH。
本品为我国首次从黄花蒿（Artemisiaannua）中提出的一种新的抗疟有效成分。经普查，发现广西、四川、海南等地所产黄花蒿中，青蒿素含量较高。
【药物别名】黄蒿素Arteannuin
【性状】为无色针状结晶，味苦。在丙酮、醋酸乙酯、氯仿、苯或冰醋酸中易溶，在甲醇、乙醇、稀乙醇、乙醚及石油醚中溶解，在水中几乎不溶。熔点150～153℃。
【药理及应用】为一种高效、速效的抗疟药，主要作用于疟原虫的红内期，用于间日疟，恶性疟特别是抢救脑型疟有良效，其退热时间及疟原虫转阴时间都较氯喹短，对氯喹有抗药性的疟原虫，使用本品亦有效。但对间日疟原虫的近期复燃率比氯喹高20％～30％。与伯氨喹合并应用，可使复燃率降至10％左右。本品对血吸虫亦有杀灭作用。
【用法】
（1）直肠给药：1次04～06g，1日08～12g。
（2）深部肌注：第1次200mg，6～8小时后再给100mg，第2，3日各肌注100mg，总剂量500mg（个别重症第4天再给100mg）。或连用3日，每日肌注300mg，总量900mg。小儿15mg／kg，按上述方法3日内注完。
（3）口服：先服1g，6～8小时再服05g，第2，3日各服05g，疗程3日，总量为25g。
小儿15mg／kg，按上述方法3日内服完。
【注意】
（1）注射部位较浅时，易引起局部疼痛和硬块。
（2）个别病人可出现一过性氨基转移酶升高及轻度皮疹。
（3）少数病例有轻度恶心、呕吐、腹泻等副反应，不加治疗可很快恢复正常。
（4）妊娠早期妇女慎用。
【制剂】油注射液：每支50mg（2mL）；100mg（2mL）；200mg（2mL）；300mg（2mL） 。水混悬注射液：每支300mg（2mL）。片剂：每片50mg；100mg。
咯萘啶〔典〕〔基〕
【药的名称】咯萘啶〔典〕〔基〕Malaridine【药的别名】症乃停、Pyronaridine【性状】常用其磷酸盐，为黄色或橙黄色结晶性粉末；无臭，味苦；具引湿性。在水中溶解，在乙醇或乙醚中几乎不溶。
【药理及应用】本品为我国创制的抗疟药物，其作用优于咯啶，主要能杀灭裂殖体，抗疟疗效显著。口服和肌注达峰时间分别为14小时和075小时；口服生物利用度约为40％。t1/2为2～3日。药物在肝中浓度最高，尿中排泄1～2％。其特点为对氯喹有抗药性的患者亦有效。适用于治疗各种疟疾包括脑型疟和凶险疟疾的危重患者。周效磺胺，乙胺嘧啶或伯氢喹与本品合用可增强疗效，延缓抗药性的产生，防止复燃。副作用较氯喹轻。
【用法】口服，1次03g，第1日2次，第2，3日各服1次。小儿总剂量为24mg／kg，分3次服。静滴；每次3～6mg／kg，加入5％葡萄糖液200～500mL中，于2～3小时左右滴毕，共给药2次，间隔4～6小时。臀部肌注：每次2～3mg／kg，共给2次，间隔4～6小时。以上剂量均以碱基计。
【注意】
（1）口服后少数病例出现轻度腹痛、胃部不适。
（2）肌注后局部有硬块，少数患者有头昏、恶心、心悸等反应。
（3）严重心、肝、肾病患者慎用。
【制剂】肠溶片：每片含碱基100mg。注射液：80mg（碱基）（2mL）。
哌喹〔典〕〔基〕Piperaquine
【药的名称】哌喹〔典〕〔基〕Piperaquine【药的别名】磷酸哌喳，抗矽～14，13228RP【性状】常用其磷酸盐，为类白色至淡黄色的结晶性粉末；无臭，味微苦，遇光易变色。在水中微溶，在无水乙醇或氯仿中几乎不溶。
【药理及应用】本品的抗疟作用与氯喹相类似。口服吸收后贮存于肝脏，以后缓慢释放进入血液，故作用持久。主要用于疟疾症状的抑制性预防，也可用于疟疾的治疗。此外并有延缓矽肺病情进展的作用，现正试用于矽肺的防治。
【用法】
（1）疟疾症状抑制性预防，每月服磷酸哌喹075～1g一次，睡前服，可连服3～4个月，但不宜超过6个月。
（2）控制疟疾症状，本药对于抗氯喹性恶性疟有根治作用，但作用缓慢，宜在奎宁，青蒿素类或咯萘啶控制症状后续用本品。首剂服磷酸哌喹1g，8～12小时以后服05～1g。
（3）矽肺的防治预防，每次服500mg，10～15日1次，1月量1000～1500mg；治疗，每次500～750mg，每周1次，1月量2000mg。以半年为1疗程，间歇1月后，进行第2疗程，总疗程约3～5年。
【注意】服药后偶有头昏、嗜睡、乏力、胃部不适、面部和嘴麻木感，轻者一般休息后能自愈。肝功能不全及孕妇慎用。
【制剂】片剂：每片含磷酸喹250mg。
硝喹
【药物名称】硝喹Nitroquine
【性状】为米黄色结晶，无臭，味不苦。微溶于水及乙醇、甲醇、丙酮、氯仿等中。
【药理及应用】本品对鼠疟、鸡疟、猴疟的红细胞内期都有较好的抗疟作用，对鸡疟、猴疟在蚊体孢子增殖期有切断作用。本品口服后70％～90％从肠道吸收，10％～30％从粪便排出，1％～2％以原形自尿中排出。药物主要存在于血浆中，血细胞仅含微量；分布以肺含量最高，肝、肾上腺次之，心脏及子宫含量极微。达Cmax小时，t1/2为27小时。氨苯砜对本品有明显增效作用，并可延长本品在血液中的有效浓度（t1/2可延长至75小时）。两者合用能阻断孢子增殖，可防止疟疾的传播。现多制成复方硝喹片，用于恶性疟和间日疟的治疗与预防。
【制剂】复方硝喹片：每片含硝喹和氨苯砜各125mg。用于间日疟根治：成人每次4片，每日1次，连服8日。用于恶性疟治疗：同上，连服3日。预防：每次4片，每10～15日1次，连服半年。副作用偶见轻度恶心、腹胀、腹痛、肠鸣等，不经处理可自行消失。肝肾不全患者慎用。肾上腺皮质功能不全者禁用，临床试用证明，本片剂对恶性疟的疗效与氯喹相当，并可治愈对氟喹有抗药性的病例。对间日疟，原虫转阴及症状消失均较氯喹慢，其根治效果与氯喹8日疗法相当，但副反应较轻。预防效果大致与乙胺嘧啶相似。
氯喹〔典〕〔基〕
【药物名称】氯喹〔典〕〔基〕Chloroeuine3
【性状】常用其磷酸盐，为白色结晶性粉末；无臭，味苦；遇光渐变色，水溶液显酸性反应。在水中易溶，在乙醇、氯仿、乙醚或苯中几乎不溶。熔点193％～196℃（分解）。
【药理】本品及其他4～氨基喹啉类抗疟药（如哌喹、氨酚喹等）主要对疟原虫的红内期起作用，可能系干扰了疟原虫裂殖体DNA的复制与转录过程或阻碍了其内吞作用，从而使虫体由于缺乏氨基酸而死亡。本品能有效地控制疟疾症状发作。对红外期无作用，不能阻止复发，但因作用较持久，故能使复发推迟（恶性疟因无红外期，故能被根治）。对原发性红外期无效，对配子体也无直接作用，故不能作病因预防，也不能阻断传播。
目前临床发现有相当一部分恶性疟原虫对本品产生了耐药性，使本品疗效降低，因此在很多情况下需改用其它抗疟药或联合用药。
本品口服后，肠道吸收快而充分，仅8％经粪便排出。服药后1～2小时血浓度即达高峰，t1/2为48小时。能贮存于内脏组织中，可在红细胞内浓集，大部在肝内代谢，排泄较慢，故作用持久。
【应用】本品主要用于治疗疟疾急性发作，控制疟疾症状。还可用于治疗肝阿米巴病、华支睾吸虫病、肺吸虫病、结缔组织病等。另可用于治疗光敏性疾患，如日晒红斑症。
【用法】
（1）口服，控制疟疾发作，首剂1g，第2、3日各服0.5g。如与伯氨喹合用，只需第1日服本品1g。小儿首次16mg／kg（高热期酌情减量，分次服），6～8小时后及第2～3日各服8mg／kg。肌内注射，1日1次，每次2～3mg／kg，静脉滴注：临用前用5％葡萄糖注射液或09％氯化钠注射液500mL稀释后缓慢滴注，每次2～3mg／kg。
（2）疟疾症状抑制性预防，每周服1次，每次0.5g。小儿每周8mg／kg。
