（3）抗阿米巴肝脓肿 每1、2日，每日2～3次，每次服05g，以后每日05g，连用2～3周。
（4）治疗结缔组织病 对盘形红斑狼疮及类风湿性关节炎，开始剂量1日1～2次，每次025g，经2～3周后，如症状得到控制，改为1日2～3次，每次量不宜超过025g，长期维持。对系统性红斑狼疮，用皮质激素治疗症状缓解后，可加用氯喹以减少皮质激素用量。
【注意】
（1）服药后可有食欲减退、恶心呕吐、腹泻等反应；还可出现皮肤瘙痒、紫癜、脱毛、毛发变白，湿疹和剥脱性皮炎、牛皮癣；头重、头痛、头昏、耳鸣、眩晕、倦怠、睡眠障碍、精神错乱、视野缩小、角膜及视网膜变性等。
（2）有时可见白细胞减少，如减至4000以下应停药。
（3）本品无收缩子宫作用，但可能使胎儿耳聋、脑积水、四肢缺陷，故孕妇忌用。
（4）对少数病人，可引起心律失常，严重者可致阿～斯综合征，值得重视，若不及时抢救，可能导致死亡。
（5）长期使用，可产生抗药性（多见于恶性疟）。如用量不足，恶性疟常在2～4周内复燃，且易引起抗药性。
（6）本品对角膜和视网膜有损害，因此长期服用本品治疗以前，应先作眼部详细检查，排除原有病变，60岁以上患者宜勤检查，以防视力功能损害。长期维持剂量每日以025g或其以下为宜，疗程不超过1年。
【药物相互作用】
（1）与伯氨喹合用时，部分患者可产生严重心血管系统不良反应，如改为序贯服用，效不减而不良反应降低。
（2）与氯丙嗪等对肝有损伤的药物合用可加重肝脏负担；与保泰松合用，易引起过敏性皮炎；与氯化铵合用可加速排泄而降低血中浓度；须注意。
【制剂】片剂：每片含磷酸氯喹0075g；025g。注射液：每支129mg（盐基80mg）（2mL）；250mg（盐基155mg）（2mL）。
复方磷酸氯喹片（复方止疟片）每片含磷酸氯喹110mg（盐基66mg）和磷酸伯氨喹88mg（盐基5mg）。1日1次，每次口服6片，连服3日。
【贮法】避光、密闭保存。
磷酸伯氨喹
【药物名称】磷酸伯氨喹PrimaquineDiphosphate[基］【药物别名】伯氨喹啉Avion
【分子式成分】化学名：N4-（6-甲氧基-8-喹啉基）-1-戊二胺二磷酸盐。分子式：C15H21N3O·H3PO4。分子量：45534。
【制剂规格】片剂：132mg（相当于伯氯喹75mg）。本品为糖衣片，除去糖衣后显橙红色。
【药理毒理】本品是8氨基喹啉类，对间日疟原虫红细胞外期及各型疟原虫配子体，有较强的杀灭作用，为阻止复发及中断传播的有效药物。
本品可杀灭间日疟、三日疟、恶性疟和卵形疟组织期的虫株，尤以间日疟为著，也可杀灭各种疟原虫的配子体，对恶性疟的作用尤强，使之不能在蚊体内发育，以阻断传播。本品对红内期虫体的作用很弱。伯氨喹的抗疟机制还不完全清楚，可能与干扰DNA的合成有关，将疟原虫红外期虫体与组织细胞一起置伯氨喹溶液中培养8小时，电镜观察可见，伯氨喹可使疟原虫线粒体形态发生改变，表现为线粒体肿胀，并出现胞浆空泡。该药能抑制线粒体的氧化作用，使疟原虫摄氧量显著减少。伯氨喹在体内经过代谢，转变为具有较强氧化性能的喹啉醌衍生物，能将红细胞内的还原型谷胱甘肽（GSH）转变为氧化型谷胱甘肽（GSSH），当后者还原时，需要消耗还原型辅酶Ⅱ（NADPH）。由于疟原虫红外期在肝实质细胞内发育本已消耗辅酶Ⅱ（NADP），而伯氨喹的作用又干扰辅酶Ⅱ的还原过程，使辅酶Ⅱ减少，严重地破坏疟原虫的糖代谢及氧化过程。
【药动学】口服后在肠内吸收快而完全，生物利用度约96%，口服45mg（基质），在1小时内血浆中浓度达峰值，约250mg/L。主要分布在肝组织内，其次为肺、脑和心等组织。T1/2为58小时（37～74小时），大部分在体内代谢，仅1%由尿中排出，一般于24小时内完成。因血中浓度维持不久，故需反复多次服药才能收效。
【适应证】防治间日疟、三日疟的复发和传播，以及防止恶性疟的传播。
【不良反应】易发生疲劳、头昏、恶心、呕吐、腹痛、药热。
（1）本品毒性反应较其他抗疟药为高。当每日用量超过30mg（基质）时，易发生疲倦、头晕、恶心、呕吐、腹痛等不良反应；少数人可出现药物热，粒细胞缺乏等，停药后即可恢复。
（2）葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者服用本品可发生急性溶血型贫血，这种溶血反映仅限于衰老的红细胞，并能自行停止发展，一般不严重。一旦发生应停药，作适当的对症治疗。
当葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏时，会引起高铁血红蛋白过多症，出现紫绀、胸闷等症状，应用亚甲蓝1～2mg/kg作静脉注射，能迅速改善症状。
【相互作用】（1）本品作用于间日疟原虫的红外期，与作用于红内期的氯喹合用，可根治间日疟。
（2）米帕林（阿的平）及氯胍可抑制伯氨喹的代谢，故伯氨喹与此二药同用后，其血药浓度大大提高，维持时间也延长，毒性增加，但疗效未见增加。
（3）不宜与其它具有溶血作用和抑制骨髓造血功能的药物合用。
【用法用量】口服：264mg/日，顿服，连服14日；或396mg/日，连服8日；或528mg/日，连服4日。服此药前3日，先服氯喹；或在第一、二日同服乙胺嘧啶。
小儿常用量：口服，按氨喹计，根治间日疟每日按体重039mg/kg，连服14日。用于杀灭恶性疟配子体时，剂量相同，连服3日。
【注意事项】妊娠C类。孕妇、哺乳期妇女慎用；肝、肾、血液系统疾患及糖尿病患者慎用。对少数红细胞中缺少葡糖－6－磷酸脱氢酶的患者，可发生急性溶血性贫血，应立即停药，并静滴5%葡萄糖盐水；严重者需输血。如发生变性血红蛋白血症，可静注亚甲蓝，每次1～2mg/kg，以25%葡萄糖液稀释后静注。
硝硫氰胺
【药物名称】硝硫氰胺 Nithiocyanamine【药物别名】7505、硝二苯胺异硫氰
【性状】黄色结晶粉末，不溶于水，微溶于苯、氯仿。熔点198℃～201℃。
【药理及应用】本品为近年合成的一种抗血吸虫病新药，对成虫有杀灭作用（可能由于虫体三羧循环代谢受到干扰，虫体缺乏能量供应，最后导致死亡），给药后第2日可见虫体全部“肝移”。对童虫的作用较对成虫为弱，较大剂量才能阻止其发育为成虫。临床上可用于各型血吸虫病。对急性血吸虫病患者，退热较快，有确实疗效。对慢性血吸虫病效果也好，6个月后阴转率约为80％～354％。对有并发症的病人也可应用。此外，对钩虫病、姜片虫病也有效。
【用法】微粉胶囊：口服量6～7mg／kg，总量不超过350mg，分3次服，每日1次。固体分散片剂：总剂量125～175mg，分3次服，3日内服完。治钩虫病：125mg，每次服时间隔2～4小时，1日内服完。
【注意】
（1）副作用主要有腹胀、腹痛、食欲减退、恶心、呕吐、肝区压痛、头痛、头晕、失眠、多梦、神经衰弱综合征、肌无力、共济失调、植物神经功能紊乱等（停药后可恢复）。
偶出现黄疸（可用一般利胆药及护肝药，多能较快恢复）。
（2）精神病人绝对禁用，有功能眩晕史者（如癔病、神经衰弱）列为相对禁忌。肝炎病人，氨基转移酶升高，大便多次孵化阴性者不宜用。孕妇、授乳妇女禁用。
【制剂】胶囊剂：每胶囊25mg；50mg。片剂：每片25mg。
吡喹酮〔典〕〔基〕
【药物别名】吡喹酮〔典〕〔基〕Praziquantel
【药物别名】环吡异喹酮、EMBAY-8440
【性状】白色或类白色结晶性粉末；味苦。在氯仿中易溶，在乙醇中溶解，在乙醚或水中不溶。熔点136℃～141℃。
【药理及应用】本品为一新型广谱抗寄生虫药。动物实验证明，对日本血吸虫病以及绦虫病、华支睾吸虫病，肺吸虫病等均有效。低浓度的吡喹酮（5ng／mL）可刺激血吸虫使其活动加强，较高浓度（1μg／mL）时虫体即挛缩。本品对虫的糖代谢有明显的抑制作用，影响虫对葡萄糖的摄入，促进虫体内糖原的分解，使糖原明显减少或消失。口服后约80％自消化道迅速吸收，达Cmax15～1小时。体内分布以肝、肾、脂肪组织含量最高。在体内转化和排泄较快，主要经肝代谢，t1/2约为1～15小时。
本品治疗血吸虫病的特点为：剂量小（约为现用一般药物剂量的1／10），疗程短（从现用药物的20日或10日缩短为1至2日）、副作用轻、有较高的近期疗效。血吸虫病患者经本品治疗后半年粪检虫卵转阴率为977％～994％。由于本品对尾蚴、毛蚴也有杀灭效力，故也用于预防血吸虫感染。也有以本品治疗脑囊虫病。
【用法】口服，治疗血吸虫病，一次10mg／kg，一日3次，急性血吸虫病，连服4日；慢性血吸虫病，连服2日。皮肤涂擦1％。浓度吡喹酮，12小时内对血吸虫尾蚴有可靠的防护作用。治脑囊虫病，每日20mg／kg，体重＞60kg，以60kg计量，分3次服，9日为1疗程，总量180mg／kg，疗程间隔3～4个月。
【注意】
（1）在服首剂1小时后可出现头昏、头痛、乏力、腹痛、关节酸痛、腰酸、腹胀、恶心、腹泻、失眠、多汗、肌束震颤、早搏等，一般不需处理，于停药数小时至一二天内即消失。
（2）成年患者服药后大多心率减慢，儿童则多数心率增快。
（3）偶见心电图改变（房性或室性早搏、T波压低等），血清氨基转移酶升高，中毒性肝炎等。并可诱发精神失常及消化道出血；脑疝、过敏反应（皮疹、哮喘）等亦有所见。严重心、肝、肾病患者及有精神病史者慎用。
【制剂】片剂：每片02g。缓释片：每片02g。
