【药理毒理】本品对疟原虫红细胞内期裂殖体有杀灭作用。
本品为苯并萘啶的衍生物，对人间日疟原虫和恶性疟原虫的裂殖体均有杀灭作用。咯萘啶对伯氏疟原虫红内期超微结构的影响首先见于复合膜肿胀，呈多层螺纹膜变。食物泡融合，色素凝集，这些变化呈进行性加重；随后线粒体、内质网、核膜肿胀、核糖体致密，染色质聚集。药物作用后4小时，滋养体结构瓦解。裂殖体受影响稍迟，亦出现线粒体肿胀及色素凝集。咯萘啶可能通过破坏复合膜的结构与功能及食物泡的代谢活力而起迅速杀虫作用。
【药动学】口服Tmax04h，T1/2约为60h。
口服后14小时血药浓度达高峰。口服生物利用度约为40%，T1/2为2～3日，吸收后以肝内含量最高，从尿中排泄1%～2%。
肌注咯萘啶38mg/kg后40分钟，血药浓度达高峰。肌注生物利用度>90%，T1/2为2～3日。吸收后以肝内含量最高。从尿中排泄1%～2%。
【适应证】治疗抗氯喹株恶性疟和抢救脑型疟等凶险型疟疾。
【不良反应】胃部不适、恶心、呕吐，便稀。也有头昏、头痛等。肌注部位有轻度疼痛、红肿、硬块。
【相互作用】与邻二甲氧嘧啶、乙胺嘧啶合用有增效作用，可减少复燃及防止、延缓耐药性的产生。与伯氨喹合用，有较好的根治间日疟作用，根治率达98%。
【用法用量】口服，成人，每次服03g，第一日服2次（间隔6h），第二、三日服1次；总剂量12g。
小儿常用量：口服日总剂量按体重24mg/kg，分3次服。
深部肌注，每次2mg～3mg/kg，2次/日（间隔6h）。
静滴，每次3mg～6mg/kg，以5%葡萄糖盐水500mL稀释，于2～3h内滴完。间隔6h再静滴1次。
小儿常用量，注射剂量参照成人（按公斤体重计算）。
【注意事项】严禁作静脉推注。口服后尿液可呈红色。
严重心、肝、肾脏病患者慎用。肌内注射后局部有硬块，每次注射应改变部位。
【及哺乳期妇女用药】尚不明确。
磷酸咯啶
【药物名称】磷酸咯啶Pyracrine Phosphate【制剂规格】本品为治疗疟疾的化学合成药。
【适应证】间日疟、三日疟、恶性疟的红细胞内期疟原虫均有较强的杀灭作用，能控制发作。对红细胞外期疟原虫及配子体无杀灭作用，故不宜用于预防。对用氯喹疗效差的恶性疟，用本品治疗有效。
【不良反应】1有轻微的恶心、呕吐、腹泻等胃肠道症状，一般可自行消失。
2个别病人偶有皮疹出现；大剂量服用，对肝脏有损害，故肝、肾病人、有过敏史及孕妇慎用。
【用法用量】口服，第一日上午3片，下午2片顿服；第二日上、下午各顿服2片。极量1次不超过06g，1日不超过08g。
复方硝喹片
【药物名称】复方硝喹片
【制剂规格】每片含硝喹和氨苯砜各125mg。
【适应证】治疗恶性疟
【用法用量】每日顿服4片，连服3日。治疗间日疟及根治疟疾，4片/日顿服，连服7日。预防疟疾，15日顿服4片，可连用6个月。
复方磷酸氯喹片
【药物名称】复方磷酸氯喹片
【药物别名】复方止疟片
【分子式成分】磷酸氯喹、磷酸伯氨喹
【制剂规格】每片含磷酸氯喹110mg（碱基66mg）和磷酸伯氨喹88mg（碱基5mg）。
【适应证】本品主要用于治疗疟疾急性发作，控制疟疾症状。
【不良反应】本品与伯氨喹合用时，部分患者可产生严重心血管系统不良反应，但如改为序贯服用，其药效不减而不良反应可降低。
复方奎宁
【药物名称】复方奎宁compound Quinin【分子式成分】盐酸奎宁、咖啡因。
【制剂规格】注射液。本品为复方制剂，其组分为：盐酸奎宁0136g、咖啡因0036g。
本品为无色的澄明液体；遇光变质。
【药理毒理】1奎宁是喹啉类衍生物，能与疟原虫的DNA结合，形成复合物抑制DNA的复制和RNA的转录，从而抑制原虫的蛋白合成，作用较氯喹为弱。另外，奎宁能降低疟原虫氧耗量，抑制疟原虫内的磷酸化酶而干扰其糖代谢。
奎宁也引起疟色素凝集，但发展缓慢，很少形成大团块，并常伴随着细胞死亡。电子显微镜观察，可见原虫的核和外膜肿胀，并有小空泡，血细胞颗粒在小空泡内聚合，此与氯喹的色素凝集有所不同。在血液中，一定浓度的奎宁可导致被寄生红细胞早熟破裂，从而阻止裂殖体成熟。
本品对红外期无效，长疗程可根治恶性疟，但对恶性疟的配子体亦无直接作用，故不能中断传播。
2咖啡因：小剂量作用于大脑皮层高位的中枢，促使精神兴奋。加大剂量则有兴奋延脑呼吸中枢及血管运动中枢的作用。
【适应证】疟疾的解热。
【不良反应】肌内注射可引起组织坏死，必要时采用深部臀肌注射。高敏者也可出现金鸡纳反应，宜加注意。少数特异质者可发生急性溶血反应。
【相互作用】1制酸药及含铝制剂能延缓或减少奎宁的吸收；2抗凝药与奎宁合用后，抗凝作用可增强；3肌肉松弛药如琥珀胆碱、筒箭毒碱等与奎宁合用，可能会引起呼吸抑制；4奎尼丁与奎宁合用，金鸡纳反应可增加；5尿液碱化剂如碳酸氢钠等，可增加肾小管对奎宁的重吸收，导致奎宁血药浓度与毒性的增加；6与维生素K合用可增加奎宁的吸收；7与布克利嗪、赛克利嗪、美克利嗪、吩噻嗪类、噻吨类、曲美苄胺（trimethofenzamide）
、氨基苷类抗生素合用可导致耳鸣、眩晕；8与硝苯地平（硝苯啶）合用，游离的奎宁浓度增加；9咖啡因与麻黄碱及肾上腺素有相互增强作用，故不宜同时注射。
【用法用量】深部肌肉注射，一次2mL。
【注意事项】视神经炎、耳鸣和重症肌无力者禁用。由于本品有致畸和兴奋子宫平滑肌作用，孕妇禁用。心肌病患者禁用。
（1）本品如有结晶析出，注射前微热使溶解。
（2）对于哮喘、心房纤颤及其他严重心脏疾患、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏患者和妇女月经期均应慎用。
（3）对诊断的干扰：奎宁可干扰17-羟类固醇的测定。
（4）哺乳期妇女慎用。
【及哺乳期妇女用药】孕妇禁用。
【儿童用药】严格按小儿常用量使用。
二盐酸奎宁
【药物名称】二盐酸奎宁Quinine Dihydrochloride【分子式成分】化学名称：6′-甲氧基-（8a，9R）-辛可宁-9-醇的二盐酸盐。分子式：C20H24N2O2·2HCl。分子量：39734。
【制剂规格】本品为无色或微黄色的澄明液体。（1）1mL：025g；（2）1mL：05g；（3）10mL：025g。
【药理毒理】奎宁是喹啉类衍生物，能与疟原虫的DNA结合，形成复合物，抑制DNA的复制和RNA的转录，从而抑制原虫的蛋白合成，作用较氯喹为弱。另外，奎宁能降低疟原虫氧耗量，抑制疟原虫内的磷酸化酶而干扰其糖代谢。
奎宁也引起疟色素凝集，但发展缓慢，很少形成大团块，并常伴随着细胞死亡。电子显微镜观察，可见原虫的核和外膜肿胀，并有小空泡，血细胞颗粒在小空泡内聚合，此与氯喹的色素凝集有所不同。在血液中，一定浓度的奎宁可导致被寄生红细胞早熟破裂，从而阻止裂殖体成熟。
本品对红外期无效，长疗程可根治恶性疟，但对恶性疟的配子体亦无直接作用，故不能中断传播。
【适应证】脑型疟疾和其它严重的恶性疟。
【不良反应】1本品每日用量超过1g或连用较久，常致金鸡纳反应，此与水杨酸反应大致相似，有耳鸣、头痛、恶心、呕吐，视力听力减退等症状，严重者产生暂时性耳聋，停药后常可恢复；224小时内剂量大于4g时，可直接损害神经组织并收缩视网膜血管，出现视野缩小、复视、弱视等；3大剂量中毒时，除上述反应加重外，还可抑制心肌、扩张外周血管而致血压骤降、呼吸变慢变浅、发热、烦燥、谵妄等，多死于呼吸麻痹；4少数病人对奎宁高度敏感，小量即可引起严重金鸡纳反应；5少数恶性疟患者使用小量奎宁可发生急性溶血（黑尿热）致死；6奎宁还可以引起皮疹、瘙痒、哮喘等；7静脉滴注应密切观察血压变化。
【相互作用】1制酸药及含铝制剂能延缓或减少奎宁的吸收；2抗凝药与奎宁合用后，抗凝作用可增强；3肌肉松弛药如琥珀胆碱、筒箭毒碱等与奎宁合同，可能会引起呼吸抑制；4奎尼丁与奎宁合用，金鸡纳反应可增加；5尿液碱化剂如碳酸氢钠等，可增加肾小管对奎宁的重吸收，导致奎宁血药浓度与毒性的增加；6与维生素K合用可增加奎宁的吸收；7与布克利嗪、赛克利嗪、美克利嗪、吩噻嗪类、噻吨类、曲美苄胺（trimethofenzamide）
、氨基苷类抗生素合用可导致耳鸣、眩晕；8与硝苯地平（硝苯啶）合用，游离的奎宁浓度增加。
【用法用量】成人用量按体重5～10mg/kg（最高量500mg），加入氯化钠注射液500mL中静脉滴注，4小时滴完，12小时后重复1次，病情好转后改口服。
小儿用量剂量同成人，按体重5～10mg/kg（最高量500mg）。
【药物过量】奎宁致死量约8g。
【注意事项】孕妇禁用。
（1）对于哮喘、心房纤颤及其他严重心脏疾患、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏患者和妇女月经期均应慎用。
（2）对诊断的干扰：奎宁可干扰17-羟类固醇的测定。
（3）静脉推注易致休克，所以严禁静脉推注。
【及哺乳期妇女用药】孕妇禁用，奎宁有催产作用，本品可通过胎盘引起胎儿听力损害及中枢神经系统、四肢的先天损伤。哺乳期妇女慎用。
阿莫地喹
【药物名称】阿莫地喹Amodiaquine【药物别名】克疟喹、氨酚喹
【制剂规格】片剂：02g（基质）。
【适应证】抗疟作用与氯喹相同，作用于红细胞内期，主要控制症状快。
【不良反应】不良反应较少，有头晕、呕吐及腹泻等。可用于孕妇、儿童及肝功不良者。
【用法用量】预防用每周顿服2片（含盐酸阿莫地喹0522g）。治疗用首日顿服3片，第二、三日各顿服2片。
阿菲地喹
【药物名称】阿菲地喹Amodiaguine[Ⅰ］【药物别名】氨酚喹
【制剂】 片剂：02（基质）
【作用及用途】 与氯喹相似，主要用于控制症状。副作用较少。孕妇及肝功能不良者亦可用。常与伯氨喹合用。
【用法】 （1）治疗：成人第一日服06g（基质），第2，3日各服04g（基质）1次。
（2）抗复发及预防：每周服04g（基质）1次。
无味奎宁
【药物名称】无叶奎宁Euquinine
【药物别名】优奎宁、碳酸乙酯奎宁、Quinineaeth-glcarbonate。
【制剂】 片剂：01g。
【作用及用途】 作用与奎宁同，适于小儿内服。
【用法】 小儿1日量为30mg／kg，分3次口服，一般连用7日。
本芴醇〔典〕
【药物名称】本芴醇〔典〕Benflunteol【性状】黄色结晶性粉末，有苦杏仁臭，无味。在氯仿中易溶；在丙酮中略溶，在乙醇或水中几乎不溶。熔点为125℃～131℃。
【药理】本品能杀灭疟原虫红内期无性体，杀虫比较彻底，治愈率为95％左右，但对红前期和配子体无效。小鼠、大鼠LD50均大于10g／kg，属微毒类药；致突变和致畸试验均为阴性。
本品口服吸收慢，消除亦慢，在体内停留时间较长。给药后tmax5小时，t1/2为24～72小时。
【应用】主要用于恶性疟疾，尤其适用于抗氯喹恶性疟疾的治疗。
【用法】4日疗法：成人，第1日顿服800mg，第2，3，4日各400mg，顿服；儿童每日顿服8mg／kg，连服4日，首剂加倍，儿童首剂最大用量不超过06g。
【注意】
（1）心脏病和肾脏病患者慎用。
（2）恶性疟患者，在症状控制及红内期原虫消灭后可使用伯喹杀灭配子体。
（3）临床观察217例未见明显不良反应，少数病人可出现心电图Q-T间期一过性轻度延长。
【制剂】胶丸：每粒01g。
【贮存】遮光，密封，在阴凉干燥处保存。
青蒿琥酯〔典〕〔基〕
【药物名称】青蒿琥酯〔典〕〔基〕Artesunate【性状】本品为白色结晶性粉末，室温2～3年保持稳定。
【药理及应用】对疟原虫无性体有较强的杀灭作用，奏效快，能迅速控制疟疾发作，但对恶性疟配子体无效。静脉注射后血药浓度迅速下降，血浆t1/2为30分钟左右；体内分布广泛，以肠、肝、肾中含量较高；本品主要通过代谢转化，尿及粪便排泄仅占少量。
主要适用于脑型疟疾及各种危重疟疾的抢救。
【用法】口服：每次01g，1日1次，首剂量加倍，连服5天。
静注：临用前用所附的5％碳酸氢钠注射液溶解后，加5％葡萄糖注射液或葡萄糖氯化钠注射液54mL，使每mL溶液含青蒿琥酯10mg，缓慢静脉注射。每次60mg（或12mg／kg），7岁以下小儿15mg／kg。首次剂量注射后4，24，48小时各重复注射1次，极度严重者，首剂量可加倍。
【注意】
（1）推荐剂量下未见不良反应，如使用过量（大于375mg／kg）可能出现外周网织细胞一过性降低。
（2）症状控制后，宜再用其它抗疟药根治。
（3）动物毒理实验证明本品有胚胎毒作用，故妊娠早期妇女慎用。
（4）本品溶解后应及时注射，如出现混浊则不可使用。静脉注射速度为每分钟3～4mL。
【制剂】片剂：每片50mg；注射用青蒿琥酯：每支60mg。
【贮存】遮光、密闭，在凉暗处保存。
蒿甲醚
【药物名称】蒿甲醚Artemether
本品系国内通过构效关系研究而找到的一种青蒿素衍生物，为一种有效的新型抗寄生虫病药。
【性状】有α、β型。α型为粘性油，固化后的熔点为97℃～100℃；β型为无色片状结晶，熔点86℃～88℃。药理及临床研究所用的蒿甲醚系α、β型混合物，以β型为主。溶于油，溶解度比青蒿素大。
【药理及应用】本品为疟原虫红内期裂殖体杀灭剂，能迅速控制症状并杀灭疟原虫，对于抗氯喹恶性疟同样有效，但对恶性疟配子体无效。动物实验证明，其抗疟作用为青蒿素的10～20倍。本品毒性较低，但有一定的胚胎毒性，主要表现在胚胎吸收。体内转运迅速，排泄快，静注后24或72小时后大部药物被代谢，尿中几乎找不到原形药物。根据实验结果，蒿甲醚在体内存在脱醚甲基代谢。本品在家兔的生物利用度仅为368％～495％。人体肌注10mg／kg后，tmaxh，Cmax08μg／mL左右，t1/2为13小时左右；体内分布广泛，脑中最多，肝、肾次之。主要通过粪便排泄，其次为尿排泄。
本品对恶性疟（包括抗氯喹恶性疟及凶险型疟）的疗效较佳，效果确切，显效迅速，近期疗效可达100％。用药后2日内多数病例血中原虫转阴并退烧。复燃率8％。较青蒿素低。
与伯氨喹合用可进一步降低复燃率。
临床还试用于急性上呼吸道感染的高热病人，进行对症处理，取得较好疗效。退热效应一般在肌注后半小时左右即开始出现，体温呈梯形逐渐下降，4～6小时左右再逐渐回升，无体温骤降的现象，退热作用稳定。本品肌注后病人出汗少，不致引起老人、儿童、虚弱病人发生虚脱等不良反应。
【注意】
（1）不良反应较轻。个别病人有一过性低热，AST、ALT酶轻度升高，网织红细胞一过性减少。
（2）妊娠3个月内孕妇慎用。
（3）注射液遇冷如有凝固现象，可做温溶解后用。
