另一类是苯噻氮卓类,产品名为盐酸地尔硫卓片。主要包括恬尔心缓释片、硫氮卓酮、合心爽、蒂尔丁等。这种药物对心脏的作用更强,降压作用低于二氢吡啶类药物。除了会出现头痛和下肢水肿现象外,偶尔还会有心动过缓和房室传导阻滞等不良反应。这些药物一般会被做成缓释片,与普通药片相比,降压效果更加平稳,血压波动更小,不良反应也小。例如服用维拉帕米后有30%~40%的人易出现便秘,但做成缓释片后,便秘者就会减少到6%~8%。
此外,还有一类药效可以持续24小时且副作用很小的药物。氨氯地平(络活喜)就是其中一种,一天服用一次,药效就可以持续24小时。这种药物可以有效应对清晨高血压和夜间血压升高,同时,还有助于预防脑中风和心肌梗死。并且,与同类钙通道阻滞剂相比,其造成消化道出血或恶性溃疡的副作用要小很多。
下面为大家介绍几种常用的钙通道阻滞剂药物。
硝苯地平
【别名】硝苯吡啶、心痛定、拜新同、艾克地平、圣通平、必同、欣默
【适应症】是目前临床上最常用于治疗心血管疾病和其他许多疾病的钙拮抗药,舒张血管作用较强,降压作用迅速而确切,且安全性高,广泛用于治疗各种诱因的高血压。
【用法用量】短效制剂成年人常用口服量初始1次10毫克,每日3次,渐增至最大疗效而能耐受,成年人每次最大量为30毫克,1日内总量不超120毫克。剂量的增加应每隔1~2周进行1次。硝苯吡啶缓释剂,每日1~2次,每次10~20毫克。硝苯吡啶的控释剂(拜新同),每日1次,每日30毫克。
【不良反应】反应短暂,较多见的是踝、足与小腿肿胀,用利尿降压药可消退;较少见的是呼吸困难、咳嗽、哮喘、心跳快而重;罕见的是胸痛(可出现于用药后30分钟左右)、晕厥(血压过低所致)、胆石症、过敏性肝炎;逾量时可出现低血压,此时应停药观察,必要时用血管收缩药。
【注意事项】严重主动脉瓣狭窄、肝或肾功能不全患者须慎用;患者在服药期间必须经常测血压和作心电图检查,在开始用药而决定剂量的过程中以及从维持量加大用量时尤其要注意。
尼群地平
【别名】硝苯乙吡啶、硝毗乙甲酯
【适应症】第二代钙拮抗药,作用与硝苯吡啶相似,可降低周围动脉阻力,而且不影响心脏功能。主要用于原发性或继发性高血压病,具有显著而持久的降压和血管扩张作用,对心血管系统有保护效应。与β受体阻滞剂药合用,对治疗体循环阻力过高特别有效,并适用于低肾素性高血压的治疗。
【用法用量】口服,每日1次,每次20毫克,也可以随反应调增至20~40毫克,每日1次。
【不良反应】较少见的反应有短暂的头痛、面红、心悸、眩晕、多尿等;少见的反应有头晕、恶心、低血压、脚肿、心绞痛发作。
【注意事项】对本品有过敏反应者、严重主动脉瓣狭窄者禁用。肝肾功能不全者慎用。
尼莫地平
【别名】尼莫同、落普恩
【适应症】主要用于治疗和预防蛛网膜下腔出血所致的脑血管痉挛、脑梗死缺血性中风、偏头痛、突发性耳聋、老年性痴呆脑外伤恢复期,也可用于轻、中度高血压,对高血压合并脑血管病的患者可优先选用。
【用法用量】轻中度高血压,每次40毫克,每日3次。
【不良反应】可见头痛、颜面潮红、胃肠不适、恶心、血压下降。
【注意事项】避免与其他降压药、钙离子拮抗剂合用,必须合用时应密切观察。有脑水肿、颅压增高的患者及孕妇、哺乳期女性应慎用。
拉西地平
【别名】司乐平、乐患平
【适应症】可用于治疗各种程度的高血压,尤其是老年人高血压合并稳定型心绞痛。
【用法用量】口服,起始剂量每日1次,4毫克,3~4周后可增加至每日1次,6毫克。老年人、肝病患者初始剂量应为每日1次,2毫克。与利尿降压药、β受体阻滞剂药及其他降压药合用可增加降压作用。
【不良反应】最常见的有头痛、皮肤潮红、浮肿、眩晕和心悸;少见有无力、皮疹、恶心、胸痛等;过量时可有低血压、心动过速,此时须用输液及升压药。
【注意事项】肝功能不全者、孕妇、哺乳期女性慎用。
降压药如何实现降压
血管是由管壁上许多平滑肌细胞组成的,在每个细胞的外膜上都有一种被称为“受体”(根据部位不同,又可以分为β受体、α受体等)的特殊结构。由交感神经释放的肾上腺素随着血液抵达全身“受体”,与受体结合,产生诸如血管收缩、心跳加快的反应。而高血压患者本来就是交感神经特别容易激动的人群,因此,通过降压药物阻断与交感神经有关的“受体”,可以起到降压作用。
心肌细胞和血管平滑肌细胞在受到刺激后会收缩,而钙是联结兴奋与收缩过程的媒介。当钙进入细胞内多,收缩力就强,心脏搏出血量就大。为了降低心脏的收缩力,就要阻止钙进入细胞内。常用的钙拮抗剂又称钙通道阻滞,就是起的这个作用。
血管紧张素转换酶抑制剂(ACE):效果卓著
为什么血管紧张素转换酶抑制剂在治疗高血压时,会效果显著?因为血管紧张素转换酶抑制剂能够抑制血管紧张素转换酶的活性,减少血管紧张素II的生成(血管紧张素II具有强烈的血管收缩作用,会明显地导致血压升高),从而降低血管外周阻力,达到降压的目的。
另外,此类药物还可改善胰导素抵抗,逆转左心室肥厚,对血脂和血糖的代谢障碍有治疗作用,且能保护肾脏,是高血压合并心力衰竭和糖尿病的首选药物,近年来应用较多。
当然,服用血管紧张素转换酶抑制剂时也会产生一些副作用,主要表现为干咳,这是由于转换酶被阻断后,使另一种扩血管物质(缓激肽)产生过多,刺激上呼吸道而引起。一般来说,停药后干咳会消失。其次是过敏性皮疹,有时还会出现罕见的血管性水肿、白细胞下降。
在明白了血管紧张素转换酶抑制剂是如何降低血压,及其副作用后,下面我们将给大家详细介绍一下此类药的几种代表药物。根据药物作用时间的长短,血管紧张素转换酶抑制剂可分为短效、中效和长效三种。短效的代表药物有卡托普利,中效的代表药物有依那普利,长效的药物有西拉普利、培哚普利等。
卡托普利
【别名】开搏通、益压利、开富林、硫甲丙脯酸
【适应症】适用于各种类型的高血压,特别是常规疗法无效的严重高血压,伴有心功能不全者尤以此药为首选。
【用法用量】口服,一次12.5毫克,每日2~3次,按需要1~2周内增至50毫克,每日2~3次,疗效仍不满意时可加用其他降压药,如利尿降压药。
【不良反应】较常见的有:皮疹、瘙痒、心悸、心动过速、胸痛、咳嗽、味觉异常等现象;较少见的有:蛋白尿、眩晕、头痛、肢体血管神经性浮肿、心律快而不齐;少见的有:白细胞与粒细胞减少、发热、寒颤。
【注意事项】本药的抗高血压作用可被消炎痛、布洛芬、阿司匹林所拮抗;不宜与保钾利尿降压药合用;合并肾功能损害者须与利尿降压药合用时可选用呋塞米;老年患者对本药降压作用较敏感,用药过程中应密切观察;孕妇、哺乳期女性、过敏者慎用。
依那普利
【别名】悦宁定、益压利、苯酯丙脯酸、苯丁酯脯酸、依那林、埃那拉普利尔、恩纳普利、依苏
【适应症】与卡托普利相似,适用于治疗各类高血压和心力衰竭。与某些β受体阻滞药合用能增强该药的抗高血压作用。与利尿降压药合用,降压作用明显增强,但不宜与潴钾利尿降压药合用。
【用法用量】口服,降压初始剂量为每日5毫克,1次服用。以后随血压反应调整剂量至每日10~40毫克,分2~3次服用,如疗效仍不满意,可加用利尿降压药。肾功能严重受损的病人(肌酐清除率低于每分钟30毫升)为每日2.5毫克。
【不良反应】较常见的有:眩晕、头痛、疲乏、咳嗽,均较轻微、短暂;较少见的有:肌肉痉挛、恶心、乏力、阳痿、腹泻;少见的有:胃肠道反应、肝功能异常、皮疹、心悸、低血压、直立性低血压、胸痛、白细胞减少、电解质紊乱等。
【注意事项】对该药过敏者、即将手术者、肾动脉狭窄者、孕妇、哺乳期女性、儿童禁用;肾功能不全患者用药剂量根据肾损害情况而确定;与钾盐或含钾药物合用可引起高血钾症。
西拉普利
【别名】一平苏、抑平舒
【适应症】是一种特定的长效血管紧张素转换酶抑制剂。用于治疗各种程度的原发性高血压和肾性高血压。也可与洋地黄或利尿降压药合用,治疗慢性心力衰竭。降压作用在给药1小时后出现,3~7小时达到高峰。通常服用2~4周后才能达到完全降压的效果。
【用法用量】口服,起始1~2天为1日1次1.25毫克,以后渐增至1日1次2.5~5毫克。原发性高血压:每日1次,每次2.5~5毫克。前1~2天从小剂量开始,视病情需要每隔2~4周个别调整剂量,如每日服用5毫克仍不能控制血压,可并用保钾利尿降压药。肾性高血压宜采用更小剂量,为每日1次0.25~0.5毫克。维持量可按个体化调整。
【不良反应】较常见的有:轻微头晕、乏力、低血压、消化不良、恶心咳嗽,大多数症状短暂,无须停药;少见的有:症状性低血压、体位性低血压、晕厥、心悸、皮疹、便秘、胃炎、失眠、感觉异常、关节痛、哮喘等。
【注意事项】同时服用利尿降压药会导致低血压,故应先停服2~3天利尿降压药后再改用本药;与非甾体抗炎药并用可影响该药的降压作用;过敏体质、腹水患者、孕妇及哺乳期女性禁用;老年人、儿童、双侧肾动脉狭窄及严重肾功能障碍患者慎用;使用时宜从小剂量开始,避免引起血压急剧下降。
培哚普利
【别名】雅施达、哌林多普利、普哚吲酸
【适应症】长期服用可逆转心肌肥厚和血管壁损害,改善血管弹性,高血压合并动脉粥样硬化者较常用。与某些β受体阻滞药合用能增强该药的抗高血压作用。
【用法用量】口服,治疗高血压起始2毫克,每日1次;以后按需要可递增至4毫克,每日1次;最多为8毫克,每日1次。常用维持量为4毫克,每日1次。
【不良反应】较常见的有:头痛、眩晕、疲乏、恶心、口渴、咳嗽;少见的有:肝功能异常、皮疹、心悸、失眠、感觉异常、体位性低血压、直立性低血压、胸痛、哮喘等;罕见的有:神经性水肿、白细胞减少、电解质紊乱等。
【注意事项】对该药过敏者、即将手术者、肾动脉狭窄者、孕妇、哺乳期女性、儿童禁用;肾功能不全患者用药剂量根据肾损害情况决定;与钾盐或含钾药物合用可引起高血钾症;接受透析治疗的患者可能对该药过敏,应谨慎;与噻嗪类药物合用可降低该药的血液浓度。
血管紧张素II受体阻滞剂
血管紧张素II受体阻滞剂是最近这几年来开发研制出来的新型药物,与血管紧张素转换酶抑制剂一样,是通过作用于肾素——血管紧张素来降低血压的药物。它虽然不能使血压迅速降低,但是有抑制动脉硬化和降低患糖尿病危险的作用,因为其降压效果稳定,与钙通道阻滞剂一起被广泛用于高血压的治疗。该类药物安全有效、耐受性好、对心、脑、肾有保护作用,不会引起咽痒、干咳等不良反应,但是也会心悸、目眩。并且,它对于糖尿病和心力衰竭的治疗也有显著疗效。该类药物最早应用的是氯沙坦,相继又有缬沙坦、依贝沙坦等。其适用和禁用对象与血管紧张素转换酶抑制剂相同。下面我们就讲一下此类药的几种代表药物。
氯沙坦
【别名】科索亚、海捷亚
【适应症】主要用于血管紧张素转换酶抑制剂治疗后发生干咳等不良反应且不能耐受的高血压患者,有降低血尿酸的作用,尤适用于伴高尿酸血症或痛风的高血压患者。
【用法用量】口服,每日1次50毫克,维持量为每日1次,每次25~100毫克。
【不良反应】较常见的有:头晕、疲乏;少见的有:体位性低血压、腹泻、偏头痛、皮疹、失眠等。
【注意事项】妊娠期女性、高钾血症及双侧肾动脉狭窄者禁用。
缬沙坦
【别名】代文
【适应症】缬沙坦是一种强效和特异性的血管紧张素II受体抑制剂。适用和禁用对象与血管紧张素转换酶抑制剂相同,目前主要用于血管紧张素转换酶抑制剂治疗后发生干咳的患者。可以改善高血压患者中较常见的性功能障碍。突然停药无血压反跳或其他不良反应。长期给药无积蓄作用。
【用法用量】口服,每日1次80毫克,2~4周后可酌情增加至每日1次160毫克。维持量为每日1次80~160毫克。
【不良反应】有头痛、头晕、腹泻、腹痛、疲劳、皮疹等。
【注意事项】女性不宜在妊娠、哺乳期使用。
厄贝沙坦
【别名】格平、安博维
【适应症】适合于各类高血压患者。降压过程温和持久,波动小。口服后能迅速吸收,生物利用度为60%~80%,不受食物的影响。与洋地黄类药如地高辛,β受体阻滞药如阿替洛尔、钙通道阻滞剂如硝苯吡啶等合用不影响相互的药效。尤其适用于高血压合并糖尿病、肾病患者。
【用法用量】口服,推荐起始剂量为150毫克,每日1次。根据病情可增至每日1次300毫克。可单独使用,也可与其他抗高血压药物合用。对重度高血压及药物增量后血压下降仍不满意时,可加用小剂量的利尿降压药(如噻嗪类)或其他降压药物。
【不良反应】常见不良反应为头痛、眩晕、心悸等,偶有咳嗽,一般程度都是轻微的,呈一过性,多数患者都能耐受。罕有荨麻疹及血管神经性浮肿发生;文献报道本品不良反应发生率大于1%的有:消化不良、胃灼热感、腹泻、疲劳和上呼吸道感染、恶心呕吐、皮疹等。低血压和直立性低血压发生率约为0.4%。
【注意事项】服用本药前应纠正血容量不足和钠的缺失;肝功能不全者、老年患者使用本品时不用调节剂量;妊娠、哺乳期女性及对本品过敏者禁用;过量服用可出现低血压、心动过速或心动过缓现象,应采用催吐、洗胃疗法。
作用于交感神经的受体阻滞剂
交感神经控制着人体周围动脉的收缩和心脏的搏动。如果可以通过药物抑制交感神经的功能,那么就能达到降压的目的了。α受体阻滞剂和β受体阻滞剂就是这样的药物。顾名思义,α受体阻滞剂作用于交感神经的α受体,通过阻滞血管壁上的α受体来达到扩张血管降低血压的目的。由于前列腺及尿道都存在α受体,因此,患前列腺增生的高血压患者排尿受阻的症状也能得到缓解。
一般来说,α受体阻滞剂是大多数糖尿病和脂质代谢异常患者的首选降压药,对于动脉硬化引起的心绞痛和脑梗死也有很好的疗效。适用于轻、中度高血压,支气管哮喘、慢性支气管炎,前列腺疾病患者使用也很安全。但是,这类药容易引起目眩和体位性低血压以及轻微鼻塞等不良反应,因此高龄患者使用时应注意。常用代表药物可以分为短效的哌唑嗪和长效的高特灵(特拉唑嗪、马沙尼)、多沙唑嗪等。
β受体阻滞剂作用于交感神经的β受体,因为β受体具有增强心脏搏动的功能,因此β受体阻滞剂通过阻滞β受体的功能(即减少心输出量)来实现降低血压的目的,同时也能够使心脏得到充分休息,减轻心脏负担。因此,β受体阻滞剂被用于治疗冠心病和早期心力衰竭,很适合年轻患者使用。