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第3章 合理用药和常见病诊疗(1)

第一节药物的基础知识

药物是指能影响机体生理和病理过程,用以预防、诊断和治疗疾病的化学物质。在我国,药物包装的显著位置印有“国药准(试)字+批号”,其中,“准”代表国家批准生产的药物,“试”代表国家批准试生产的药物。消费者可在国家食品药品监督管理局的网站上查询药物的生产厂家、规格、剂型及真伪等。

一、药物的分类

生活中常见的药物分类方法主要有两种:一是按管理体系分类,二是按理论体系分类。

(一)按管理体系分类

按管理体系可以把药物分为处方药和非处方药。

1.处方药

处方药是指经过医生处方才能从药房或药店获取,并要在医生监控或指导下使用的药。处方药一般包括4种情况,一是刚上市的新药,其活性、副作用还有待进一步观察;二是可产生依赖性的某些药物,如吗啡类镇痛药和某些催眠安定药;三是本身毒性很大的药物,如抗癌类药物;四是必须由医生确诊后才能使用的药物,如治疗心血管疾病的药物。

2.非处方药

非处方药是指不需要医生处方,可直接从药店购得的药物。其包装的显著位置印有“OTC”标识,一般用于常见的感冒、发烧及咳嗽等疾病的治疗。

需要注意的是,保健品只是有保健功能的食品,而不是药物,它无法代替药物来治疗疾病。其包装的显著位置印有蓝帽子形状的保健品标识,且标注“国(卫)食健字+批号”,其中“国”和“卫”分别代表国家批准和卫生部批准,如图2-1所示。生活中常见的生命一号、脑白金,以及各种减肥茶及维生素含片等都属于保健品,消费者可在国家食品药品监督管理局的网站上查询真伪。

(二)按理论体系分类

按理论体系可以把药物分为中药和西药。

1.中药

中药即中医用药,是指按我国传统医药理论使用的药物。中药一般来源于自然界,包括药草、蛇胆、鹿茸、珍珠及磁石等各种动植物及矿物。

2.西药

西药即现代药,是指按现代医药理论使用的药物,大多是人工合成的化学药物和生物制剂,如疫苗、抗菌素及抗毒血清等。

二、药物的作用

药物应用于人体后,会对感染机体的病原体或机体本身的生理生化过程产生影响,一般可改善患病机体紊乱的功能或纠正机体的病理过程。其主要功能可分为3类,一是调节激素水平,如刺激或抑制甲状腺激素、胰岛素及胃肠激素等激素的分泌,达到加强或减弱机体活动的目的;二是抵抗病原体,即抑制细菌、病毒及寄生虫等的生命活力;三是补充不足,即补充人体所缺元素,以保证身体机能的正常运行。

三、影响药物作用的因素

影响药物作用的因素主要包括药物因素和机体因素两个方面,其具体内容如下。

(一)药物因素

药物因素包括药物的剂量、剂型、疗程与用药时间及药物相互作用等。

1.药物的剂量

不同的药物剂量所产生的药效是不一样的。一般来说,在一定范围内随着剂量的增加,药物在体内的浓度也就越高,作用也就越强,但当其浓度超过某一范围时可能会引起中毒。另外,有些药物在不同剂量下产生的作用也是不同的,如小剂量的巴比妥类药物有镇静的作用,而大剂量的巴比妥类药物则有麻醉的作用。

2.药物的剂型

药物的剂型多种多样,常见的有片剂、冲剂、针剂及气雾剂等。药物的剂型可影响药物的吸收速度,如在口服剂中,口服液较片剂、胶囊吸收更快。还有一种缓释剂,一般包裹在药物表面,可以减缓药物溶解速度,从而达到延长药效的目的。

3.疗程与用药时间

疗程是指根据患者病情发展确定的,为达到一定治疗目的的连续用药时间。用药时间则是指根据药物自身性质、对胃肠道的刺激程度、产生作用所需时间和患者的耐受力等因素确定的单次给药时间。

一般情况下,病症消失后即可停药。但也有些特殊情况,比如抗生素类药物往往要在病症消失后继续服用一段时间;降压药也不能突然停药,否则易造成血压反跳和病症加剧等不良反应;抗结核药的服药时间一般需保持在半年以上。

4.药物相互作用

药物相互作用是指两种或两种以上药物同时或先后服用,导致药效发生了改变或产生了新的不良反应。药物相互作用包括两个方面,一是相互协同,增强了药效,二是相互拮抗,减弱了药效,甚至产生了危害性反应。

(二)机体因素

机体因素是指来自患者自身的因素,一般包括年龄、性别、心理及个体差异等。

1.年龄

一般药物都分成人用药量和非成人用药量,大学生一般都用成人用药量。

2.性别

一般药物的用法并没有男女的区别,但女生处于月经期时不可随意服用激素类药物和一些具有抗血凝、抑制血小板等功能的药物,如阿莫西林、华法林、肝素及阿司匹林等,以免引起月经周期、行经时间及经血量的异常。

3.心理

研究表明,心理上的失衡可能导致大脑皮层的调节功能失常,从而造成机体功能紊乱,使得药物难以发挥疗效。例如,不好的情绪会直接影响胃肠道的蠕动、排空和吸收功能,从而影响药物的吸收和血药浓度(即药物吸收后在血浆内的总浓度),致使疗效不佳。

4.个体差异

个体差异主要是指个体对药物的高敏性或耐受性。高敏性是指个体对药物特别敏感,此类患者应慎重选择药物剂量;耐受性是指个体对药物特别不敏感,如连续用药致使患者免疫,针对这种情况,医生应加大药物剂量或者换药。

四、我国历史上的药学专著

在我国古代,大部分药物都是植物,所以人们就用“本草”代指药物,后来扩展到代指一些专门记载药物知识的书籍,我国历史上的药学专著主要有《神农本草经》、《新修本草》、《本草纲目》、《中华本草》及《中华人民共和国药典》等,其中最著名的是《神农本草经》和《本草纲目》。

《神农本草经》是中国现存最早的药学专著,它由秦汉时期的众多医学家共同编著,书中把药物分上、中、下3品,同时对每一味药的产地、性质、采集时间、入药部位和主治病症等进行了详细记载,可以说是集成了中药理论的精髓。目前,书中记载的许多内容都已用科学方法得到了证实,如麻黄可以治疗哮喘、大黄可以泻火、常山可以治疗疟疾等。

《本草纲目》由明朝医药学家李时珍编著,书中记载药物1892种,绘制插图1160幅,被誉为“东方药物巨典”。它采取了“析族区类,振纲分目”的分类方法,即把药物先分为矿物药、植物药、动物药3类,然后把植物再分为草部、谷部、菜部、果部、本部5部,接着再把各部细分成小类。这种从简单到复杂、从低级到高级的分类法明显符合自然演化的过程,达尔文在研究生物进化论时参考并引用了其中的一些内容。

第二节药物代谢过程和不良反应

一、药物代谢过程

药物被人体吸收后会先进入血液循环,然后分布于各组织器官、细胞间隙或细胞内,最后发生一系列相应的药物作用,这就是药物代谢过程。其中主要包括吸收、分布、代谢和排泄4个阶段。

一般来说,吸收、分布和排泄侧重指药物位置的变化,可以统称为药物转运;代谢则侧重指药物化学结构的改变,可以称之为生物转化。药物代谢过程是一个不断变化的动态过程,药物转运和生物转化是同时发生的,不可能严格划分开。

(一)吸收

吸收是指药物自给药部位进入血液循环的过程,影响药物吸收的因素主要包括给药途径、给药间隔时间和吸收环境等。

1.给药途径

不同给药途径会在很大程度上影响药物的吸收,甚至有时会改变药效。例如,内服硫酸镁可以导泻,而肌注硫酸镁则可抑制中枢神经的活动,引起交感神经传递障碍,从而使血管扩张,血压下降。

一般来说,常见的给药途径可按照吸收速度由快到慢排列为静脉注射、吸入、皮下或肌肉注射、粘膜给药、口服给药及皮肤给药。

静脉注射:指将药物直接注入血管,使得药物迅速而准确地进入人体循环,不存在吸收过程。

吸入:指气体和挥发性药物(如全麻药)通过呼吸道进入肺泡,因肺泡表面积大、血流量大,所以吸收迅速。这种途径很少用到。

皮下或肌肉注射:药物沿结缔组织扩散,然后经毛细血管及淋巴内皮细胞进入血液循环。这种途径的优点是吸收较快且完全。

粘膜给药:指通过眼、直肠及舌下等给药,药物转运过程为药——眼/直肠/舌下——体循环。以用于心脏病急救的硝酸甘油为例,患者口服硝酸甘油通过肝脏时,90%的药效会被消化系统消除,而舌下含服时可直接由口腔黏膜吸收,然后进入上腔静脉再到体循环,1~2分钟内即可发挥疗效。

口服给药:这是最常用的给药途径,药物转运过程为口腔——胃——小肠——肝脏——体循环,其中要经过消化系统的作用,因此进入血液的药物很少。这种途径的优点是方便、药物停留时间长,缺点是吸收较慢且不完全。

皮肤给药:指脂溶性药物(如药膏)通过皮肤进入血液,这种途径作用缓慢。

2.给药间隔时间

药物在体内流转的过程中,血药浓度随时间不断变化,而给药间隔时间对于维持稳定的血药浓度来说至关重要。对于抗菌素类药物,当血药浓度在过高与过低之间波动时,细菌很容易产生耐药性,致使抗菌素失效,因此,必须保持适当的给药间隔时间,以保证血药浓度的稳定。

3.吸收环境

人体的内部环境影响药物的吸收。例如,体液浓度影响游离药物的含量,而胃肠等器官的功能是否正常也会影响药物的吸收。

(二)分布

分布是指在药物由血液转送到各组织细胞的过程。药物在体内的分布是不均匀的且不断变化的,药物分布的过程包括与血浆蛋白结合和再分布。

1.与血浆蛋白结合

药物进入血液循环后,首先与血浆蛋白结合成大分子物质,然后由血浆蛋白进行药物运输。需要注意的是,这个过程是可逆的,而药物与血浆蛋白的结合率高则意味着药物在体内消除慢,药效维持的时间长。

2.再分布

再分布是指被吸收的药物向血流量大的器官(如肝、肺和心等)分布,接着再向血流量小的组织(如肠和皮肤等)转移的过程。

(三)代谢

代谢是指药物经体内的化学作用转化为有利于排泄的代谢产物,如将脂溶性药物转成为易溶于水的代谢产物。影响药物代谢的主要因素是酶,酶是由细胞产生的具有催化作用的蛋白质,大多数药物经酶的氧化、还原、分解和结合等作用即可减弱或丧失其活性,从而转化为代谢废物。

肝脏是主要的代谢器官,当肝功能不良时,药物的转化率会下降,如选药或剂量不当就可能导致患者药物中毒。

(四)排泄

排泄是指药物原形及其代谢产物通过排泄器官排出体外的过程。药物主要依靠肾脏排泄,此外也通过肺、胆汁、唾液、泪腺及汗腺等排出。

影响药物排泄的因素主要包括肾功能、尿液的酸碱度和肝肠循环等。

1.肾功能

肾功能包括肾小球滤过、肾小管重吸收及排出药物等。肾功能不良和肾排泄能力下降会影响药物排泄,从而造成药物残留,危害人体健康。细心的同学可能会发现,很多药物说明书上都标注有“肾功能不全者慎用”。

2.尿液的酸碱度

多数药物为弱酸或弱碱性,而尿液同样为弱酸或弱碱性。碱性尿液可中和酸性药物,从而阻止药物的再吸收,加速其排泄。这也是常用的解毒方法。

3.肝肠循环

肝肠循环是指药物在肝脏内被胆汁水解,然后在小肠被重吸收,再进入人体循环的过程。抑制肝肠循环可减少药物吸收,加速药物排泄。

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