20世纪50年代至70年代是有机合成农药快速发展的时期，多种新的化学农药的开发，极大地满足了农业生产、卫生防疫的需要，大大地增强了人们征服害虫、病菌、杂草的能力。与此同时，随着化学农药的大量使用，其对人类、对环境的一些负面影响日渐暴露，农药对人畜的急、慢性毒性，农药对环境的污染，农药对有益生物的危害，以及农副产品中农药残留量的增加等逐渐引起人们的重视。
1962年，美国海洋生物学家卡逊出版了《寂静的春天》一书，用夸张的手法描绘了滥用农药的悲惨前景，在世界范围内引起强烈震动，农药的使用一时成了热门话题，甚至个别极端势力主张从此禁止一切化学农药的使用。在巨大的压力下，农药科研工作者没有却步。从20世纪70年代以后，通过加强对农药的法制管理和科学使用研究，研制开发出了一系列高效、低毒、易降解、与环境相容性好的农药新品种和剂型，其中最具代表性的是生物农药拟除虫菊酯类杀虫剂和昆虫几丁质合成抑制剂。从此，农药的春天来到了。
早在1800年，人们就认识到除虫菊花的杀虫作用，并作为杀虫植物被引种至世界各地大规模栽培。1942年，瑞士化学家斯托丁格尔和鲁奇卡首先发表了除虫菊素的化学结构。1949年，美国化学家谢克特等合成了第一个拟除虫菊酯类杀虫剂——丙烯菊酯，但丙烯菊酯和随后发现的一系列拟除虫菊酯类农药见光很易分解，因而仅用于室内害虫的防治，尚不能用在田间防治农业害虫。1973年，英国洛桑试验站的艾列奥特成功地合成了第一个光稳定性拟除虫菊酯——氯菊酯，为拟除虫菊酯类农药用于农业生产做出了突破性贡献。
拟除虫菊酯类农药与同时期的其他有机合成农药相比，其用药量大幅度降低。如溴氰菊酯，其每公顷用量仅为15克，比常规提高了100倍，而对人、畜等哺乳动物的毒性反而分别降低了4323倍（经皮毒性）和436倍（口服毒性）。另外，拟除虫菊酯农药与天然除虫菊素结构相似，在环境中易于降解。正因为拟除虫菊酯类杀虫剂这些卓越的优点，20世纪80年代以来，其研制开发已成为热潮，商品化的品种目前已达到40多种，使用面积已占整个农用杀虫剂使用面积的25％，成为当前防治农、林、卫生害虫的主要药剂品种。
昆虫几丁质合成抑制剂是一种昆虫生长调节剂。20世纪70年代初期，凡·达阿仑等在筛选新的除草剂时，设想将敌草腈和敌草隆组合在一起可能有更高的除草活性，于是他们将敌草隆去掉两个甲基，用苯甲酰基取代苯腈，合成了Du-19111。然而事与愿违，Du～19111没有表现除草活性，却意外地发现它能影响昆虫几丁质合成而引起菜粉蝶幼虫死亡。这一重大发现，导致开发出一大类新型杀虫剂。昆虫几丁质合成抑制剂以其作用方式独特和杀虫活性高，对哺乳动物低毒，对鱼类、害虫天敌、蜜蜂均很安全，无残毒和环境污染之虑，故称之为“生物农药”。近几十年来，已有除虫脲、灭幼脲、定虫隆和灭幼唑等10多种品种商品化，成为保护庄稼的新“武器”。
在拟除虫菊酯类和昆虫几丁质合成抑制剂杀虫剂开发的同时，杀菌剂、除草剂中的一些内吸性高效、低毒品种也相继问世，如三唑酮等麦角甾醇抑制剂、甲霜灵等苯基酰胺类和多菌灵等苯并咪唑类杀菌剂，绿磺隆等系列磺酰脲类除草剂。由于这个时期开发的农药其药效大幅度提高，使田间用药量大大降低，有效地减少了农药对环境的不良影响和残毒。
20世纪70年代以来，生物源农药的研制、开发也取得了突破性的进展，特别是农用抗生素和活体微生物农药的开发应用。农用抗生素是由微生物发酵产生的具有农药功能的次生代谢物质，例如用作杀菌剂的春雷霉素、灭瘟素、井冈霉素，用作除草剂的吡丙氨酰膦，用作植物生长调节剂的赤霉素，以及被认为是近10年内杀虫剂领域最令人兴奋的杀虫剂——齐墩螨素。
活体微生物农药，即利用一些使有害生物致病的微生物作为农药，以工业方法大量繁殖其活体并加工成制剂来应用，如商品化的苏云金杆菌（Bt）、白僵菌、核多角体病毒、颗粒体病毒、病原线虫、微孢子厚虫等，由于生物源农药来源于自然，在环境中很容易自然降解，对环境没有任何污染，因此显示了广阔的应用前景。
20世纪90年代以来，生物技术开始应用于农药领域，并取得了突出的成绩。例如，苏云金杆菌制剂（Bt）是一种对鳞翅目害虫有特效，对有益生物、人畜等安全的杀虫剂，但由于该活体微生物受紫外线影响较大，在田间难以充分发挥其药效。最近人们已将Bt杀虫蛋白毒素基因转移到荧光假单胞菌中，使荧光假单胞菌产生Bt杀虫蛋白素，由于荧光假单胞菌产生的色素可以防止紫外线对杀虫毒素的破坏作用，因而可使苏云金杆菌制剂（Bt）田间药效大为提高。更有甚者，人们已将经过改造后的Bt蛋白毒素基因成功地转入到烟草、番茄、棉花等作物中，得到了抗虫的植物。毫无疑问，生物技术赋予了农药新的含义。
随着社会的进步和科学技术的飞速发展，农药也在不断发展，不断完善。目前，农药品种正朝着高效、低毒、低残留、与环境相容的方向发展，农药的创制也突破了直接杀死有害生物的传统农药概念，而强调利用农药对有害生物的生理或行为产生较缓和的长期影响，即农药的作用不是直接杀死而是通过调节有害生物生长、发育、繁殖来达到控制其危害。在应用技术上，近年提出了“环境相容性剂型及使用技术”，大大地提高了农药在靶体上的沉积率，大幅度降低农药用量，减少对环境的影响。此外，随着有关农药安全性风险评价的管理日趋完善，生物合理农药将是人们与有害生物斗争不可替代的武器。正如1970年诺贝尔和平奖得主NEBorlaug所预言：“我们要优先考虑的是吃并保持健康，为此必须要有农药。没有农药，全世界将挨饿！”
