由于农作物与野生植物相比，抗病虫害的能力较弱，因此自古以来，人们就非常重视病虫害防治的研究。
人们最早是利用天然物质除虫的，古希腊人发现了硫磺的熏蒸作用，古代中国人知道利用艾篙、砒石等防治害虫。16——18世纪，世界各地发现了一些杀虫力很强的植物，如除虫菊、烟草和鱼藤等，至今仍在大量应用。进入18，19世纪，随着近代化学工业的发展，化学农药也迅速发展起来。1761年，法国的秀尔蒂斯在研制种子杀虫剂时，首次使用了硫酸铜。1814年，石硫合剂的杀菌作用被人们发现。1867年，人们又发现了亚砷酸铜的杀虫作用。1877年，德国的贝尔克曼证实了水银化合物有防治病虫害的作用。1882年，法国植物生理学家米亚尔代发明了波尔多液。1892，1907年美国人先后发现了砷酸铅、砷酸钙。1914年德国人显的发现了对小麦黑穗病有效的第一个有机汞化合物氯酚汞盐。1924年瑞士学者发现了除虫菊醋，并于1945年实现了除虫菊醋的人工合成。1938年瑞士化学家保尔·米勒研究出了能使虫子麻痹的物质滴滴涕，并且在许多方面获得了广泛的应用。1942年人们发现了“六六六”的杀虫作用。1943年有机硫杀菌剂的第二系列品种代森锌间世。1938年德国人施拉德尔等发现了有机磷酸醋的强烈杀虫作用，并于1944年合成了对硫磷和甲基对硫磷。20世纪五六十年代是有机农药的迅速发展时期，各种品种大量出现，它们按用途可以分为除虫、杀菌和灭草三大类型。杀虫剂力面出现了氯代环二烯和氯代茨烯系列，杀菌剂方面有有机硫杀菌剂克菌丹和有机砷杀菌剂系列，而除草剂的品种系列更多，如苯氧梭酸、氨基甲酸醋等。从70年代开始，农药开始向高效低毒和多样化方向发展，品种更新换代频繁，新产品层出不穷，呈现出一派蓬勃发展的局面。
