第7章 浸出制剂
【本章要点】
初级药剂员理解浸出液的浓缩与干燥；浸出溶剂和常用浸出辅助剂；常用的浸出制剂。掌握浸出药剂的概念、种类与特点；浸出方法。
中级药剂员理解浸出液的浓缩与干燥；浸出溶剂和常用浸出辅助剂。掌握浸出药剂的概念、种类与特点；浸出方法；浸出制剂的质量要求；常用的浸出制剂。
高级药剂员理解浸出液的浓缩与干燥；浸出溶剂和常用浸出辅助剂；浸出过程。掌握浸出药剂的概念、种类与特点；浸出方法；浸出制剂的质量要求；浸出溶剂的要求；常用的浸出制剂。
药剂技师理解浸出液的浓缩与干燥；浸出过程。掌握浸出药剂的概念、种类与特点；浸出方法；浸出制剂的质量要求；浸出溶剂的要求；浸出溶剂和常用浸出辅助剂；常用的浸出制剂。
7.1浸出药剂的种类与特点
7.1.1概念
浸出药剂系指用适当的浸出溶剂和方法，从动植物药材中浸出有效成分，经适当精制与浓缩得到的供内服或外用的一类制剂。
7.1.2分类
常用的浸出药剂分为以下四类：
①水提出剂型：指在一定的加热条件下，用水浸出的制剂如汤剂、中药合剂等。
②含醇浸出剂型：指在一定条件下用适当浓度的乙醇或酒浸出的制剂。如酊剂、流浸膏剂、酒剂等。有些流浸膏剂虽然是用水作溶媒提取有效成分，但是，其成品中一般加有适量乙醇。
③含糖浸出剂型：指在水浸出剂型基础上，经精制、浓缩等处理后，加入适量糖或蜂蜜或其他赋形剂制成。如内服膏剂（膏滋）、冲剂、糖浆剂等。
④精制浸出剂型：指选用适当溶剂浸出有效成分后，浸出液经过适当精制处理而制成的药剂。如口服液、注射剂、片剂、气雾剂、滴丸等。
7.1.3浸出制剂的特点
特点：
①综合作用：由于浸出药剂中含有多种成分，因此浸出药剂与同一药材提取的单体化合物相比，有利于发挥某些药材成分的多效性。例如阿片酊中含有多种生物碱，除具有镇痛作用外，还具有止泻功效。
②作用缓和持久，毒性较低。
③便于服用浸出药剂与原药材相比，由于去除了组织物质和部分无效成分，相应地提高了有效成分的浓度，从而减少了用量，便于服用。同时还增加了某些有效成分的稳定性。
7.1.4浸出制剂的质量要求
要求：
①制品中所含有效成分尽可能做到定量检查。
②无效成分和有害物质尽量除去。
③制品稳定，在一定期限内其组成和治疗作用不变。
7.2浸出溶剂与浸出辅助剂
药剂学中常把用于浸出药材中有效成分的液体称为浸出溶剂。浸出溶剂浸取药材后得到的液体称浸出液。浸出后的残留物称药渣。在浸出过程中，浸出溶剂起着特别重要的作用。
7.2.1浸出溶剂的要求
一般要求浸出溶剂应具备有以下条件：
①能最大限度地溶解和浸出有效成分，最低限度地溶解无效成分或有害成分。
②不与药材中有效成分发生不应有的化学反应，不影响含量测定，不易腐败。
③对人体安全无毒，无显着生理作用。凡使用有毒或有显着生理作用的溶剂作浸出溶剂时，应从最终产品中完全除尽，以保证药剂的使用安全。
④要有适宜的物理性质（如沸点、相对密度、黏度、燃着点等）。
⑤价廉易得。如果单一浸出溶剂不符合要求者，可采用两种溶剂混合使用，如不同浓度的乙醇即可视为水与乙醇的混合溶剂。
7.2.2常用浸出溶剂
常用浸出溶剂按其极性强弱不同可分为：
（1）极性浸出溶剂（水）水是最常用的浸出溶剂之一，一般使用蒸馏水或离子交换水。它对极性物质如生物碱盐、苷、水溶性有机酸、鞣质、糖类、氨基酸都有较好地溶解性。
（2）半极性浸出溶剂（如乙醇、丙酮等）乙醇亦是常用的浸出溶剂，溶解性能界于极性与非极性溶剂之间。乙醇可以溶解某些水溶性成分，如生物碱及其盐类、苷、糖、苦味质等；也能溶解一些非极性化合物，如树脂、挥发油、内酯、芳烃类化合物。乙醇浓度不同，浸出成分不同。乙醇浓度在90%以上时，适于浸提挥发油、有机酸、树脂等；乙醇浓度在50%～70%时，适于浸提生物碱及苷等；乙醇浓度在50%以下时，适于浸提苦味质和蒽醌苷类化合物；乙醇浓度在40%以上时，能延缓一些药物的水解，增加制剂的稳定性；乙醇浓度在20%以上时，具有防腐作用。
（3）非极性浸出溶剂（如乙醚、氯仿、苯、石油醚和脂肪油等）。
7.2.3常用浸出辅助剂
浸出辅助剂系指加入溶剂中，用以增加浸出效能，增加浸出成分的溶解度，增加制品的稳定性，以及除去或减少某些杂质等目的的物质。常用的浸出辅助剂有酸、碱、甘油、石蜡和表面活性剂等。
（1）酸使用酸的目的主要是促进生物碱与酸生成可溶性生物碱盐类，以利于浸出，并对生物碱有一定的稳定作用，还能沉淀某些杂质。常用的酸有盐酸、硫酸、柠檬酸和醋酸等。应注意酸的用量不宜过多，能维持一定的pH值即可，过量的酸能引起有效成分水解。
（2）碱主要用于增加酸性有效成分的溶解度和稳定性。常用的碱为氢氧化铵（氨水），碳酸钙、氢氧化钙、碳酸钠等。目前广泛应用于中药材有效成分浸提的碳酸钙，为一不溶性碱化剂，能除去很多杂质。氢氧化钠因碱性过强，易破坏有效成分，故一般不用。
（3）甘油是鞣质的良好溶剂，与水合用既可增强浸取性能，又能增加鞣质的稳定性。
（4）石蜡主要用于含油、脂肪或树脂的药材浸出液的脱脂精制。
（5）表面活性剂利用表面活性剂提高浸出溶剂的浸出效果。
7.3浸出过程和浸出方法
7.3.1浸出过程
浸出（萃取）过程系指溶剂进入细胞组织溶解其有效成分得到浸出液的全部过程。实质上就是溶质由药材固相转移到液相中的传质过程，包括：浸润、溶解、扩散、置换。
7.3.2浸出方法
一、煎煮法
（1）操作方法取药材，切制或粉碎成粗粉，置适宜煎器中，加水使浸没药材，加热至沸，保持微沸浸出一定时间，分离浸出液；药渣依法浸出数次（一般2～3次），至浸液味淡薄为止；收集各次浸出液，低温浓缩至规定浓度，再制成药剂。煎煮法除了可以制备汤剂外，也是制备中药散剂、丸剂、片剂、冲剂以及注射剂的基本工序之一。
（2）特点此法简便易行，能够煎出大部分有效成分，但是，煎出液中杂质较多，易霉变，某些不耐热及挥发性成分在煎煮过程中易被破坏，挥发而损失。
（3）适用范围煎煮法适用于有效成分能溶于水，且对湿、热均较稳定的药材。
（4）操作注意事项小剂量煎煮时使用陶器或砂锅。这类煎器不易与药材的化学成分发生化学反应。切勿使用铁锅，因为药材中的某些化学成分可与铁起反应，使药液变色。
二、浸渍法
（1）操作方法浸渍法将药材用适当浸出溶剂在常温或加热下浸泡一定时间，提取有效成分的方法。温浸渍、加热浸渍和多次浸渍三种。
