第一节“高血压急症最常用的血管扩张剂”——硝普钠
“英文名”Sodium Nitroprusside
“药理特点”硝普钠与半胱氨酸反应形成硝基半胱氨酸，后者激活鸟苷酸环化酶，形成环磷酸鸟苷，能直接松弛小动脉与静脉血管平滑肌，等量扩张动脉和静脉，同时降低心脏的前后负荷，具有降低血压和改善心功两大作用，亦能降低肺动脉压，对肾血流量与肾小球滤过率无明显影响，是目前最有效的静脉降压药之一，也是治疗心衰的常用药物。静脉注射数秒钟内起效，作用持续仅1-2分钟，血浆半衰期3-4分钟，停止注射后血压在1-10分钟内迅速回到治疗前水平，用药时需不断调整用量。硝普钠可迅速代谢为氰化物和硫氰酸盐，氰化物也可以在肝内代谢为硫氰化物或与维生素B6合成化合物，硫氰化物可被肾脏代谢。连续使用24-48小时应做血氰化物测定。
“适应证”①高血压急症，如高血压危象、高血压脑病、恶性高血压、嗜铬细胞瘤手术前后阵发性高血压等的紧急降压；②外科麻醉期间控制性降压。③严重充血性心力衰竭，如二尖瓣或主动脉瓣关闭不全时的急性心力衰竭。④当硝酸甘油不能将AMI和AMI诱发的急性充血性心力衰竭患者的血压降至正常时。
“禁忌证”①妊娠妇女；②动静脉分流或主动脉窄缩等代偿性高血压者；③严重的肾功能衰竭病禁用。
“慎用情况”①冠状动脉供血不足；②脑血管供血不足；③肝肾或甲状腺功能不全，④小儿。
“用法用量”将25～50mg置于5％葡萄糖液 250～500ml内或者使用微量泵静脉滴注。每日静滴8～12小时，夜间保证病人休息。
初始滴速：以10μg／分钟的速度开始持续静滴，以后每10分钟增加 10μg，；
维持滴速： 有效剂量为0.1 -5.0μg／（kg？min），最多10μg／（kg？min），根据血压情况随时调整滴速，以免出现血压过低，一般将血压维持在150～160／90～100mmHg为宜。
“注意事项”①静脉滴注不可与其他药物配伍，滴注宜避光，配制后4小时内使用，溶液变色应立即停用；②静脉滴速度速过快可能会出现血压降低过快过剧反射性心动过速或心律失常，用药期间须严密监测血压。③如果肝肾功能不全，或大剂量连续使用（大于3μg／kg？min，用药超过72小时），应该警惕氰化物或硫氰化物引起的中毒迹象：反射消失、昏迷、心音遥远、低血压、脉搏消失、皮肤粉红色、呼吸浅、瞳孔散大。一旦出现中毒，要立即停止静滴硝普钠，应静滴亚硝酸钠和硫代硫酸钠治疗。④麻醉中控制降压时突然停药时，可能发生反跳性血压升高。⑤用于心力衰竭、心源性休克时开始宜缓慢，以后再酌情增加。用药不宜超过72小时，停药应逐渐减量，并加用口服血管扩张剂，以免出现病状“反跳”。
“剂型规格”注射剂：25mg/ 支； 50mg/ 支。
第二节、静脉用硝酸酯类药
硝酸酯类药物是临床上应用的最古老的心血管药物之一。1867年，英国爱丁堡的一名医生Lauder Brunton发现亚硝酸戊酯有扩张小血管的作用；1879 年William Murrell首先在Lancet 上发表了硝酸酯类药物缓解心绞痛的文章。从此，硝酸酯开始应用于临床，迄今已有一百三十多年的历史。随着时间的推移，人们对硝酸酯类药物的作用机理不断有了新的认识，硝酸酯类药物的临床应用也越来越广泛，从最初仅用于心绞痛的防治，目前扩大到心力衰竭和高血压的治疗。
一、降压之机
硝酸酯通过作用血管平滑肌细胞上“硝酸酯受体”发挥血管扩张作用。
1、作用血管受体生成一氧化氮。不论血管内皮是否完整，硝酸酯均能扩张血管。因此，“硝酸酯受体”可能位于平滑肌细胞而不是在内皮细胞。硝酸酯进入血管壁平滑肌“硝酸酯受体”结合，单硝基与受体的疏基作用，生成亚硝基硫醇，进一步产生活性一氧化氮（NO），激活鸟苷酸环化酶， 使环磷酸鸟苷(cGMP) 生成增加，cGMP使钙离子从细胞内释出或加速钙离子进入肌质网内储存，导致平滑肌细胞内钙离子降低而发生舒张作用。各种硝酸酯制剂最终通过一共同的疏基依赖途径转化为NO。在体内已明确NO 为硝基类血管扩张剂的最终效应分子，病变血管中缺失的NO无法自行弥补，而硝酸酯可以为血管平滑肌细胞提供了外源的NO。
2、不同剂量产生不同血管效应。小剂量硝酸酯扩张容量血管-静脉，使静脉回流减少，左心室舒张末压下降；中等剂量能扩张传输动脉，比如心外膜下冠状动脉；大剂量硝酸酯能扩张小动脉，降低外周血管阻力、降低血压，减轻心脏后负荷，从而使心肌耗氧量减少。虽然容量血管的明显扩张也可影响血压，但阻力小动脉的扩张影响血压和血流更明显。
二、常用药物
（一）“临床最常用的短效硝酸酯”——硝酸甘油
“药理特点”硝酸甘油不是一个有效的动脉扩张药物。硝酸甘油是强的静脉扩张剂，通过降低心脏前负荷和心排血量而降低血压，因此，在脑和肾脏灌注存在损害时静脉使用硝酸甘油可能有害。小剂量（30～40mg／分钟），主要是引起静脉扩张，降低心肌氧耗；高剂量(150～500mg/分钟))引起小动脉扩张。静脉滴入后可迅速从血浆中清除，广泛分布于全身，故血浆浓度相对低，仅为体存量的5%，半衰期仅为数分钟，主要经肝脏代谢灭活，由肾排泄。
“适应证”①高血压急症，多用于心脏缺血伴高血压危象；②急性冠脉综合征、③充血性心力衰竭及肺水肿。
“禁忌证”①严重低血压；②急性循环衰竭、休克；③伴低灌注的急性心肌梗死；④肥厚梗阻型心肌病；⑤缩窄性心包炎或心包填塞；⑥严重贫血；⑦青光眼；⑧脑出血或脑外伤颅内高压者；⑨对硝酸酯和亚硝酸酯过敏者；⑩妊娠前3个月及哺乳期慎用，不推荐用于儿童。
“用法用量”硝酸甘油5～30mg加入5％的葡萄糖500ml内或者是使用微量泵静脉滴注，由小剂量开始，以后逐渐增量。与β受体阻滞剂合用，应注意血压下降的协同作用。
初始滴速：10mg／分钟，每5～10分钟可增加5～10mg／分钟直至症状控制满意；
维持滴速：50？g -100？g /分。
“注意事项”持续应用超过24小时易产生耐药性。因血管扩张，主要不良反应有头痛、面部潮红、灼热感、眩晕、耳鸣、恶心、呕吐、皮疹、视力模糊、心动过速等，重者产生血压骤降、口唇指甲青紫、气短、虚脱等。
“剂型规格”注射剂：lmg（1ml）/支； 2mg（1ml）/支； 5mg（1ml）/支
（二）“中效硝酸酯”——硝酸异山梨醇酯
“商品名”消心痛、异舒吉、爱倍
“药理特点”药理作用与硝酸甘油相似，直接松驰血管平滑肌，扩张冠状动脉，减轻心脏前后负荷，降低血压和心搏出量，降低心肌耗氧量，此外尚可促进侧支循环的形成。静脉滴入后30分钟达稳定血浆浓度。
“适应证”同硝酸甘油。
“禁忌证”同硝酸甘油。
“用法用量”每次10mg，稀释于5%葡萄糖注射液或生理盐水注射液250ml中，或者使用微量泵静脉滴注，由小剂量开始，以后逐渐增量。与β受体阻滞剂合用，应注意血压下降的协同作用。
初始滴速：20mg／分钟，每5～10分钟可增加10mg／分钟直至症状控制满意；
维持滴速：40～100？g/分钟或者2～10mg/小时，每日1次。
“剂型规格”注射剂：20mg(10ml)/ 支
（三）“新一代长效硝酸酯”—单硝酸异山梨醇酯
“商品名”异乐定、鲁南欣康
“药理作用”为新一代长效硝酸酯，单硝酸异山梨醇酯为硝酸异山梨醇酯的代谢产物，主要通过扩张外周血管，特别是静脉容量血管，减少回心血量，降低心脏前、后负荷而使心肌耗氧量减少，发挥其抗心肌缺血作用。静脉注射后约9分钟内分布到总体液中，由于5位亚硝基基团的立体构型阻碍了肝脏硝酸酯酶的作用，故药物解离慢，血中浓度稳定，半衰期达4～5小时，有效血液动力学效应可达8小时，要经肾脏排泄，其次从胆汁排泄。老年人、肝功能或肾功能损害及心功能不全患者的清除率与健康年轻人无区别。
“适应证”同硝酸甘油。
“禁忌证”同硝酸甘油。
“用法用量”20mg或25mg用5%葡萄糖注射液250ml稀释，或者使用微量泵静脉滴注，由小剂量开始，以后逐渐增量。与β受体阻滞剂合用，应注意血压下降的协同作用。
初始滴速：从1-2 mg/小时开始静滴，
维持滴速： 根据患者的反应调整剂量，密切观察患者的心率及血压，需个体化调整剂量，最大剂量为8-10 mg/小时，
“剂型规格”注射剂：20mg(5ml) / 支； 25mg(20ml) / 支。
第三节、静脉用α受体阻滞剂
一、降压之机
α受体阻滞剂阻断α受体，使动脉和静脉平滑肌舒张，既能扩张容量血管，降低心脏前负荷，又能扩张阻力血管，降低血压和心脏后负荷，常用于治疗高血压和心功能不全。
二、常用药物
（一）“嗜铬细胞瘤高血压的特效降压药”——酚妥拉明
“商品名”立其丁
“药理特点”甲磺酸酚妥拉是α受体阻滞剂，具有以下药理特点：
①作用时间较短、受体阻断不完全：短效的非选择性α受体阻滞剂，对α1受体的作用为对α2受体作用的3-5倍，治疗剂量时尚不足以完全拮抗肾上腺素能神经递质及拟肾上腺素药的激动作用。肌肉注射20分钟达到最大血药浓度，持续30～45分钟。静脉注射后即刻起效，2分钟达到最大血药浓度，半衰期约19分钟，持续15～30分钟，可以连续静脉输注。在体内代谢为无活性物质，约10%以原形从尿中排泄。
②拮抗儿茶酚胺、诊治嗜铬细胞瘤：阻断血循环中的儿茶酚胺或外源性拟交感药物的α效应较阻断儿茶酚胺神经递质的α效应效果更好，故能拮抗血液循环中肾上腺素和去甲肾上腺素的作用，使血管扩张，周围血管阻力降低，而具有降压效应，常用于诊治依赖血循环肾上腺素、去甲肾上腺素维持的高血压，如嗜铬细胞瘤导致的阵发性高血压以及预防由于手术操作导致大量肾上腺素、去甲肾上腺素从瘤体释放入血循环导致高血压危象。因对正常人或原发性高血压患者的血压影响甚少，一般不用于原发性高血压的治疗。
③降低心脏负荷，治疗心脏衰竭：拮抗血液循环中肾上腺素和去甲肾上腺素，扩张动脉血管扩张，降低外周阻力，使心脏后负荷降低，左心室舒张末压和肺动脉压下降，心搏出量增加；如患者心衰伴有肺充血、肺动脉压升高、交感神经兴奋、外周阻力增加等情况，可考虑使用。由于血管舒张，血压下降，反射地引起儿茶酚胺释放，同时兴奋心脏β受体的结果，有时可致心律失常。此药还可减少肺动脉阻力，降低肺动脉压力。尚有拟胆碱作用，可使胃肠道平滑肌兴奋，能使胃酸分泌增加。
“适应证”①高血压危象；②嗜铬细胞瘤的诊断；③嗜铬细胞瘤术前、术中骤发高血压的防治；④充血性心衰；⑤低排高阻型休克；⑥血管痉挛性疾病，如雷诺氏病，手足发绀症等。
“慎用情况”①冠心病；②心肌梗死；③胃炎；④消化道溃疡。
“用法用量”
①酚妥拉明试验—诊断嗜铬细胞瘤：成人肌注或静注5mg，也可先注入2.5mg ，若反应阴性， 再给5mg ，如此则假阳性的结果可以减少，也减少血压巨降的危险性。儿童静脉注射一次1mg ，亦可按体重0.1mg/kg 或按体表面积3mg/m2或肌内注射3mg。用药以后，每分钟测血压一次，连测10分钟．在2-4分钟内血压降低35/25mmHg为阳性结果。
②嗜铬细胞瘤所致的阵发性高血压：成人肌注或静注5mg，儿童按0.1mg/Kg剂量肌注或静注。
③嗜铬细胞瘤手术：成人术前1-2小时静脉注射5mg ，儿童术前1-2小时肌内或静脉注射1mg ，亦可按体重0.1mg/kg或按体表面积3mg/m2 ，必要时可重复； 成人术时静脉注射5mg或滴注每分钟0.5－1mg，儿童术时静脉注射1mg，亦可按体重0.1mg/kg 或按体表面积3mg/m2.
④急性心力衰竭：成人静滴，0.17-0.4mg/分钟。
⑤低排高阻型休克：在纠正低血容量及水电解质失衡的基础上，成人静滴：0.3-0.5mg/分钟。
“注意事项”
①警惕不良反应：可发生直立性低血压，鼻阻，瘙痒，恶心，呃逆，腹泻，皮肤潮红等。较严重者可出现动过速、室性心律失常．心绞痛，低血压甚至休克。心绞痛、心肌梗死、冠状动脉供血不足患者慎用，存在心力衰竭时可考虑使用。
②严重低血压处理：如果出现严重的低血压或休克，应立即停药，同时给予抗休克治疗。患者置于头低脚高卧位，并扩张血容量。必要时可静脉推注去甲肾上腺素，并持续静脉滴注直至血压恢复至正常水平。但不宜用肾上腺素，以防低血压进一步下降
③酚妥拉明试验：用降压药者必须待血压回升至治疗前水平方可进行试验。试验时应平卧于安静和略暗的室内，静脉注射速度应快，一旦静脉穿刺对血压的影响过去，即予注入。表现为阵发性高血压或分泌儿茶酚胺不太多的嗜铬细胞瘤的患者，可能出现假阴性；尿毒症或使用了降压药、巴比妥类、鸦片类镇痛药、镇静药都可造成酚妥拉明试验假阳性，故试验前24小时应停用。
“剂型规格”注射液：5mg（1ml）/支，10mg（1ml）/支。
阻断突触后α1受体，扩张血管；同时还激活中枢5羟色胺-1A受体，降低延髓心血管中枢的交感反馈调节，再静脉点滴。
（二）“高血压的急、重、难症常用的静脉降压药”——乌拉地尔
“商品名”裕优定、亚宁定
“药理特点”
①外周、中枢双重作用，降压效果平稳显著：盐酸乌拉地尔为苯唑嗪取代的尿嘧啶，具有外周和中枢双重降压作用，外周主要阻断突触后α1受体，中枢作用降低延髓心血管中枢的交感反馈调节，降压迅速而不影响心率，静脉用药2-5分钟起效，血压下降的程度由前15分钟内输入的药物剂量决定，半衰期约为2.7小时，在肝内广泛代谢，大部分代谢产物和10%～20%原药通过肾脏排泄，其余由胆道排出。
②明显改善心脏功能、具有良好安全性能：乌拉地尔能减轻心脏负荷、改善左心室功能，同时还具有抗心律失常、降低肺动脉高压和增加肾血液量等优点；安全性好， 不增加颅内压、不影响糖及脂肪代谢，亦不损害肾功能；在降血压同时一般不会引起体位性低血压、反射性心动过速及耐受性等不良反应。
“适应证”适用于高血压的“急”‘“重”’“难”等情况：①高血压急症：尤其是伴急性左心衰竭、急性冠脉综合征、主动脉夹层、高血压脑病、急进型恶性高血压、妊娠高血压综合征伴先兆子痫、子痫等患者；②重度和极重度高血压 ③难治性高血；④围手术期高血压。
“禁忌证”①主动脉狭部狭窄或动静脉分流患者（血流动力学无效的透析分流除外）。 ②对于孕妇，仅在绝对必要的情况下方可使用。③哺乳期妇女不宜应用。④对本品成分过敏患者。
“用法用量”静脉给药，病人须取卧位，监测血压，老年人剂量宜减少，
①紧急静脉注射：首次缓慢静推12.5-25mg，10分钟后如降压效果不满意，可重复静推，静推的最大剂量不超过75mg；待血压下降2分钟后，改为静脉点滴维持。
②持续静脉滴注：持续静脉点滴或使用输液泵输注：100-400μg/分或2-8μg/kg/min，或者用药时间一般不超过7天。
“注意事项”
①血压过度降低：个别病例可能出现头痛、头晕、恶心、呕吐、出汗、烦燥、乏力、心悸、心律失常、上脸部压迫感或呼吸困难等症状，其原因多为血压降得太快所致。老年人及肝功能受损者以及同时使用其它抗高血压药物、饮酒或病人存在血容量不足的情况，如腹泻、呕吐，可增强降压作用应予注意。对策：通常在数分钟内即可消失，病人无需停药；发生严重低血压可抬高下肢，补充血容量，如果无效，可缓慢静脉注射缩血管药物，不断监测血压变化。个别病例需使用常规剂量及稀释度的肾上腺素(100-1000 ug)。
②过敏反应：少见，如搔痒，皮肤发红，皮疹等。对策：如发生应立即停药。
“剂型规格”注射液：25mg（5ml）/支。
第四节 静脉用利尿剂
一、降压之机
静脉用利尿剂多为袢利尿剂，属于强效利尿剂，主要作用于肾小管髓袢升支质部，通过抑制肾小管对钠和水的再吸收，使人体水的排出量超过摄入量，血容量减少，心输出量下降，起到快速降压作用。
二、常用药物
（一）“最常用的强效利尿剂”——呋塞米
“商品名”速尿
“药理特点”具有高效能利尿作用，静脉起效时间：5～10分钟，峰效时间：1～1.5小时，作用持续时间：4～5小时。
“适应证”①各种心衰，②严重水肿，③肾脏功能不全尿少者，④药物中毒者用于排泄毒物时；⑤高血压急症。
“用法用量”静脉注射20-80mg/次；或者肌注每次20mg，每2日1次，必要时每日1次。
“注意事项”过度利尿可制低血容量、低血钠、低血钾和低氯性碱中毒，需注意同时补充氯化钾。
“剂型规格”注射剂：20mg（2ml）/支。
（二）“强效利尿剂中的老药”—依他尼酸
“商品名”利尿酸
“药理特点”利尿酸的利尿作用略强于呋噻米，持续时间长。静脉起效时间：1～5分钟，峰效时间1～2小时，作用持续时间：6～8小时。
“适应证”①各种心衰，②严重水肿，③肾脏功能不全尿少者用于预防肾衰，④高血压急症。
“静注用量”静脉注射，25～50mg／次；心血管急症：如肺水肿时，可缓慢静注。
“注意事项”易引起体液失衡、电解质紊乱，需注意同时补充氯化钾。可有暂时性耳聋或永久性耳聋，故应避免与氨基糖甙类抗生素合用。可引起高尿酸血症、高血糖症。
“剂型规格”注射剂：25mg（2ml）/支。
（三）“作用最强的利尿剂”——布美他尼
“商品名”丁脲胺
“药理特点”为呋噻米的衍生物，具有高效、速效、短效和低毒的特点。静脉起效时间：5分钟，峰效时间：1～2小时，作用持续时间：4～6小时。
“适应证”①适用于顽固性水肿和急性肺水肿，尤其用于急、慢性肾功能衰竭，大剂量速尿无效时，本品可能有效。②高血压急症。
“用法用量”静脉或者肌肉注射：0.5～1mg／次，必要时每隔2～3小时重复，总量<10mg／日。静滴：2～5mg 稀释后缓慢静滴，不短于1小时。
“注意事项”肾功能不全者大量使用可致皮肤、粘膜及肌肉痛。本品可加强降压药作用，与其他药同时应用时应减量。如静脉给药时不可与酸性溶液混合，以免发生沉淀。
“剂型规格”注射剂：0.5mg（2ml）/支。
（四）“新一代强效利尿剂”——托拉塞米
“商品名”特苏尼
“英文名”Torasemide
“药理特点”托拉塞米是新一代高效髓袢利尿剂， 2004年我国批准生产了国内第一个托拉塞米水针制剂，填补了该药在国内临床中的空白。托拉塞米可以通过以下机制有效对抗高血压和心力衰竭：①作用于肾小管髓袢升支粗段及远曲小管，抑制Na+、K+和CI-的重吸收，使尿中钠、氯和水的排泄增加，快速利尿，减轻心脏前负荷；②抑制前列腺素分解酶活性，增加血浆中前列腺素E2(PGE2)和PGI2浓度，拮抗血栓素A2(TXA2)和TXB2的缩血管作用，降低心脏后负荷；③抑制肾小管细胞胞浆中醛固酮与受体的结合，降低醛固酮活性的作用；④钾排泄量较速尿少，可防止低钾对心脏的不良影响。
与其他利尿剂相比，托拉塞米注射液具有以下优点：
①起效迅速：静脉用药10分钟即可起效，达峰时间为1-2小时。
②作用持久：体内半衰期为3.8小时，作用持续时间长达5-8小时。
③量效关系稳定：在相当大的剂量范围内可保持良好的量效关系，可充分改善患者的临床预后，降低疾病复发率，提高患者生活质量。
④安全性和耐受性好：通过肝肾双通道代谢，80%经肝脏代谢，20%以原形经肾脏排泄，有效减轻了肾脏负担和药物蓄积。其独特的醛固酮拮抗作用，使K+等电解质排泄量明显减少，临床上对Mg2+、尿酸、糖和脂类无明显影响。长期应用不易产生利尿抵抗，患者耐受性好。
“适应证”①发生于多种组织多种原因所致的中重度水肿；②急慢性心力衰竭；③少尿型急、慢性肾衰竭防治急慢性肾衰；④治疗肝硬化腹水、脑水肿；⑤急性毒物和(或)药物中毒；⑥原发性高血压危象和多器官功能衰竭等急重症。
“禁忌证”①肾功能衰竭无尿患者，②肝昏迷前期或肝昏迷患者，③对磺酰脲类过敏患者，④低血压、低血容量、低钾或钠血症患者，⑤严重排尿因难（如前列腺肥大）患者。
“用法用量”
①充血性心力衰竭所致的水肿、肝功能衰竭腹水、脑水肿：初始剂量10mg，1次/日，缓慢静脉注射，也可用5%葡萄糖溶液或生理盐水稀释后进行静脉注射；如疗效不满意可增加剂量直至满意疗效。
②急性肺水肿：初始剂量为20mg，以后根据病人的情况间隔30分钟后可重复给药，剂量可逐渐增加直到出现满意疗效。
③肾功能衰竭和肾病综合症所致的水肿：初始剂量20mg，1次/日，以后根据需要可逐渐增剂量，使用方法遵医嘱。4.如需长期用药者应尽早从静脉给药转为口服给药。
“剂型规格”注射液10mg（1ml）/支
第五节、静脉用β受体阻断剂
一、降压之机
β受体阻断药主要通阻滞心脏β1受体，降低心排血量；阻滞肾脏β1受体，抑制肾素分泌； 阻滞中枢神经β1受体，减少交感神经冲动以及阻滞神经末梢β1受体，减少兴奋递质释放等机制对高血压具有明显的降压作用。
二、常用药物
（一）“非选择性β受体阻滞剂”—— 普萘洛尔
“英文名”Propranolol
“药理特点”非选择性b肾上腺素受体阻断剂，静脉应用的分布半衰期10分钟，清除半衰期2～3小时，其全身作用将持续数小时。
“适应证”高血压合并心动过速，室上性心动过速，尤其对交感神经兴奋或儿茶酚胺过多所致的心动过速、高血压疗效显著。
“禁忌证”房室传导阻滞、低血压、糖尿病患者、心功能不全者以及孕妇慎用。支气管哮喘禁用。
“用法用量”从0.25～0.5mg开始，每在心电监护下进行，每5分钟调整一次剂量，至有效或出现毒性反应，或总量达0.15～0.2mg/kg。
“剂型规格”注射液：5mg（5ml）/支
（二）“短效的选择性β1受体阻滞剂”——艾司洛尔
“英文名”Esmolol
“药理特点”属短效的选择性β1受体阻滞剂，无明显拟交感活性及膜稳定作用。主要作用于心肌的β1受体，大剂量时也可阻滞气管和血管平滑肌的β2受体。可降低静息及运动心率，降低窦房结自律性，延长窦房结恢复时间，减慢房室结传导，延长窦性心律及房性心律时的房室间期。负性肌力作用明显，可以降低心脏射血分数及血压。
静脉给药后，迅速被红细胞酯酶水解，不依赖于肝肾功能。60秒内起效，清除半衰期约9分钟，作用持续10-20分钟。通过持续静脉点滴可维持稳态血药浓度，改变点滴速度可很快改变血药浓度。静脉注射停止10～20分钟后β受体阻滞作用基本消失。停药后24小时内88％以上的药物以无活性的酸性代谢产物形式由尿液排出。
“适应证”①用于心房颤动、心房扑动时控制心室率；②围手术期高血压；③围手术期窦性心动过速。
“禁忌证”①支气管哮喘或有支气管哮喘病史；②严重慢性阻塞性肺病；③窦性心动过缓；④无起搏器保护的窦缓、二至三度房室阻滞者；⑤难治性心功能不全；⑥心源性休克；⑦对本品过敏者。
“用法用量”
①治 控制房颤、房扑时心室率：成人先静脉注射负荷量：0.5mg/kg。min约1分钟，随后静脉点滴维持量0.05mg/kg。min分钟。4分钟后若疗效不佳可重复给予负荷量，并将维持量以0.05mg/kg/分钟的幅度递增。最大维持量为0.3mg/kg。min。
③围手术期高血压或心动过速：即刻控制剂量：1mg/kg ，30秒内静注， 1-2分钟起效 继续予0.15mg/kg。min静点，最大维持量为0.3mg/kg。min。
“注意事项”大多数不良反应为轻度、一过性。低血压最常见，停药后30分钟内可恢复。局部刺激可致血栓性静脉炎，渗出血管外可造成局部坏死。罕见有癫痫样发作。药物过量时会出现心脏停搏、心动过缓、低血压、电机械分离、意识丧失。一次用量达12～50mg/kg 即可致命。对策：用药期间需监测血压、心率、心功能变化。过量时应立即停药观察，心动过缓可给予阿托品静推；哮喘可予b2受体激动剂或茶碱类治疗；心功能不全可予利尿剂及洋地黄类治疗；休克者可予多巴胺、多巴酚丁胺、异丙肾上腺素等治疗。
“剂型规格”】注射剂：200mg（2ml）/支，2.5g（10ml）/支。
（三）“α1、β受受体阻滞剂”——拉贝洛尔
“英文名”Labetolol
“药理特点”静脉应用时α１与β受体阻滞作用比率１∶７，其降压作用强而平稳， 临床使用观察表明对各类高血压有显著的降压效应，其动脉血压平均下降约20％；运动时降压尤为明显。与纯粹的β受体阻滞剂不同的是，拉贝洛尔不降低心排血量。拉贝洛尔降低外周血管阻力，不降低外周血流量，脑、肾和冠状动脉血流保持不变。由于脂溶性很差，很少通过胎盘。已经证明拉贝洛尔在治疗高血压危象和急性心肌梗死方面有效。静脉注射2～5分钟起效，5～15min达高峰，起效快，2～5分钟，持续大约2～4 小时。多数在肝脏代谢，代谢产物无活性。
“适应证”是各类高血压紧急降压的理想药物：①伴脑损害和心脏损害的高血压急症；②患者老年患者和孕妇高血压急症。各种外科手术前的准备、手术中控制性降压：①冠状动脉搭桥术前后控制高血压；②嗜铬细胞危象、嗜铬细胞瘤术前和术中控制血压和心律失常。
“禁忌证”①心功能不全；②心脏传导阻滞；③直立性低血压；④支气管痉挛；④尿潴留；⑤麻痹性肠梗阻。
“用法用量”开始静脉注射20mg，如无明显效果，可每隔10～20分钟缓慢注射40mg ， 或者1～4mg／分钟静滴，总量不超过200mg，达到目标血压后改口服。
“剂型规格”注射剂：50mg（5ml）/支。
第六节 静脉用钙拮抗剂
一、降压之机
钙拮抗剂共同特点是阻滞心肌和血管平滑肌细胞膜上钙离子L型通道，通过阻断细胞外Ca2+内流，降低细胞内Ca2+浓度，使血管平滑肌松弛，从而扩张小动脉和前毛细血管括约肌，使外周血管阻力下降，降低血压，还能减弱血管收缩物质如去甲肾上腺素、血管紧张素Ⅱ、内皮素对血管平滑肌的收缩反应，增加大血管的顺应性。
二、常用药物
（一）、“脑血管病最常用的钙拮抗剂”——尼莫地平
“药理特点”尼莫地平是一种Ca2+通道阻滞剂，通过有效地阻止Ca2+进入细胞内、抑制平滑肌收缩，达到解除血管痉挛之目的。由于它具有很高的亲脂性特点，易透过血脑屏障，可选择性地作用于脑血管平滑肌，扩张脑血管，增加脑血流量，显著减少血管痉挛引起的缺血性脑损伤。此外尚具有保护和促进记忆、促进智力恢复的作用。静脉连续滴注尼莫地平半衰期约为1小时， 50%的代谢产物从肾脏排泄，30%从胆汁排泄。
“适应证”蛛网膜下隙出血后的脑血管痉挛和急性脑血管病恢复期血液循环改善。
“禁忌证”脑水肿和颅内高压者慎用。避免与β-阻滞剂或其他钙拮抗剂合用。
“用法用量”老年人和肝功能不全者应减少剂量。应尽早开始静脉滴注本品，每剂25mg，速度0.5μg/kg。min，监测血压，以血压不下降或略有下降为宜，以后改口服，每次30－60mg，每日3次。
“剂型规格”注射液：4mg(20ml)/支，25mg(50ml)/支。
（二）“对心、脑、外周血管都有作用的钙拮抗剂”——尼卡地平
“药理特点”尼卡地平是双氢吡啶类钙拮抗剂，由于结构的改变，其水溶性比硝苯地平强100倍，使得尼卡地平能够制成注射剂。对冠脉、外周血管和脑血管均有扩张作用。外周血管扩张作用同硝苯地平，对心脏的抑制作用是硝苯地平的1／10，能够平稳降压。亲脂性强，通过血脑屏障作用强，脑血管扩张作用强，增加脑血流量是罂粟碱、桂利嗪的100～300倍。静脉注射5-15分钟起效，消除半衰期为60分钟，作用持续4-6小时。
“适应证”高血压和高血压急症，脑缺血疾病。有较强血管选择性，对以头昏为主要表现的椎～基底动脉系统缺血尤为有效。
“禁忌证”颅内出血急性期、脑水肿和颅内高压者慎用。
“用法用量”静脉给药，肝肾功能不全时，剂量应减半。老年人剂量也应减半。透析时不需调整剂量。从5mg/小时开始，根据效果每5分钟增加2.5mg/小时，直至血压满意控制，最大15mg/小时。将血压降到目的值后，可逐渐改为口服维持。
“剂型规格”注射液：10mg／支，20mg／支。
（三）“适合治疗心室率快高血压的非双氢吡啶类钙拮抗剂”
1、地尔硫卓（(硫氮卓酮)
“药理特点”为钙离子慢通道的阻滞剂，静脉滴注后5-6小时血药浓度达稳态，清除半衰期为1.9小时。
“适应证”伴冠心病心绞痛、或慢性心房颤动等心室率快的高血压，稳性性心绞痛，不稳定性心绞痛、室上性心律失常，扩张型心肌病。
“禁忌证”休克、严重心衰、严重心动过缓、Ⅱ～Ⅲ度房书传导阻滞。
“用法用量”①治疗高血压急症：5-15μg/kg体重／分钟，静脉滴注，血压降至目标值后，调节静滴速度维持。②室上性心动过速：3 分钟内缓慢滴注10mg，，根据年龄和病情适当增减；③不稳定心绞痛：1-5μg/kg体重／分钟，静脉滴注；从低剂量开始，根据病情适当增减，最高剂量5μg/kg。分钟。
“注意事项”老年患者和肝肾功能受损患者适当减量，心率低于50次／分，不再加大剂量。
“剂型规格”注射液：10mg/支，50mg/支。
2、维拉帕米
“药理特点”属苯烷胺类钙离子通道阻滞剂，静脉注射治疗心律失常于2分钟（1-5分钟）起效，2-5分钟达最大效应，作用持续2小时。主要经肾脏清除，仅9%-16%经粪便排泄。血液透析不能清除本药。肝功能异常时，半衰期延长。
“适应证”①高血压：适宜心率偏快、肥胖超重伴糖代谢障碍的血压水平较高青壮年男性高血压患者，用药前血压越高，疗效越好，轻度高血压不是首选。②心律失常：静脉注射用于转复阵发性室上性心动过速和分支型室性心动过速，以及减慢心房颤动和心房扑动时过快的心室率。
“禁忌证”休克、严重心衰、严重心动过缓、Ⅱ～Ⅲ度房书传导阻滞。
“用法用量”①治疗高血压：一般 5～10mg加入 5％葡萄糖 20ml内缓慢静注，5分钟后可使血压下降，并可持续30～60分钟。②心律失常：对阵发性室上性心动过速和分支型室性心动过速，开始可用5mg剂量2-3分钟内静脉注射，如无效，10-30分钟后可再给一剂。
“注意事项”①老年人、长期用药和严重肝、肾功能不全时血药浓度增加，均需减少剂量以免发生不良反应；②透析时不需调整剂量；③与β受体阻滞剂合用倍加小心。
“剂型规格”注射液：5mg/支。
第七节、“唯一的静脉用ACEI”——依那普利拉
依那普利拉作为静脉的血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI），在临床得到越来越多地应用，是治疗高血压急症的安全有效的药物。
“药理特点”依那普利拉静脉给药15min内起效，作用持续12－24小时，降压效果与血浆肾素和血管紧张素Ⅱ浓度有相关性。未发现严重副作用和有症状的低血压。
“适应证”①高血压急症；②肾实质性高血压；③心衰。
“禁忌证”孕妇禁忌。
“用法用量”可多次给药，每次静脉推注不少于5分钟的时间；也可用无配伍禁忌的稀释剂（5%葡萄糖注射液；0.9%氯化钠注射液；5%葡萄糖生理盐水注射液；5%葡萄糖林格氏注射液）稀释到50ml后静脉内滴注。首次1.25mg5，每6小时 1次；每12－24小时增加1.25mg，最大5mg／次。
“剂型规格”1.25mg（1ml）／支。
第八节、“用于防治妊娠高血压征的静脉降压药”—硫酸镁
“英文名”Magnesium sulfate
“药理特点”镁离子可抑制中枢神经的活动，抑制运动神经-肌肉接头乙酰胆碱的释放，阻断神经肌肉联接处的传导，降低或解除肌肉收缩作用，同时对血管平滑肌有舒张作用，使痉孪的外周血管扩张，降低血压，因而对子痫有预防和治疗作用，对子宫平滑肌收缩也有抑制作用，可用于治疗早产。肌内注射后20分钟起效，静脉注射几乎立即起作用。作用持续30分钟，肌注和静脉注射，药物均由肾脏排出，排出的速度与血镁浓度和肾小球滤过率相关。
“适应证”①中重度妊娠高血压征，②先兆子痫和子痫。
“禁忌证”①心肌损害，②心脏传导阻滞。
“慎用情况”肾功能不全；②老年。
“用法用量”初始滴速：首次剂量为2.5～4g用25%葡萄糖注射液20ml稀释后5分钟内缓慢静脉注射； 维持滴速：1～2g/小时，静脉滴注，维持24小时总量为30g。
“注意事项” ①每次用药前和用药过程中，定时做膝腱反射检查，测定呼吸次数，观察排尿量，抽血查血镁浓度；出现膝腱反射明显减弱或消失，或呼吸次数每分钟少于14～16次，每小时尿量少于25～30ml或24小时少于600ml，应及时停药。②静脉注射硫酸镁常引起潮红出汗口干等症状，快速静脉注射时可引起恶心呕吐心慌头晕个别出现眼球震颤减慢注射速度症状可消失；用药过程中突然出现胸闷、胸痛、呼吸急促，应及时听诊，必要时胸部X线摄片，以便及早发现肺水肿。③ 用药剂量大可发生血镁积聚血镁浓度达5mmol/L时可出现肌肉兴奋性受抑制，感觉反应迟钝膝腱反射消失，呼吸开始受抑制，血镁浓度达6mmol/L时可发生呼吸停止和心律失常，心脏传导阻滞浓度进一步升高可使心跳停止；如出现急性镁中毒现象，应即刻停药，进行人工呼吸，并缓慢注射钙剂解救，常用的为10%葡萄溏酸钙注射液10ml缓慢注射。
“剂型规格”注射剂：2.5g （10ml）/ 支
附 -高血压药物治疗自我测试
一、A型题（单选题）
1、高血压是指
A、最常见的心血管疾病
B、以体循环动脉压增高为主要表现的临床综合症，是最常见的心血管疾病
C、以体循环动脉压增高为临床症状的疾病
D、以体循环动脉压减低为临床症状的疾病
E、最常见的全身性疾病
答案：B
2、关于高血压的降压治疗，下列原则哪一条是错误的？
A 、发生高血压急症应迅速降压
B 、单个药物宜从小剂量开始
C 、可以考虑联合用药
D 、尽可能用每日 1 片的长效制剂
E 、血压控制满意后，可以缓慢逐步停药
答案：E
3、高血压危象的诊断要点：多有原发性或继发性高血压病史和过度劳累、紧张、精神打击等诱因。血压显著升高，可能出现靶器官损害。其中血压显著升高是指：
A收缩压大于140mmHg或/和舒张压大于90mmHg，
B收缩压大于180mmHg或/和舒张压大于100mmHg
C收缩压大于210mmHg或/和舒张压大于120mmHg
答案：C
4、高血压危象治疗的关键是迅速有效的控制血压至何种水平，以防止心、脑、肾等靶器官进一步受损。
A理想血压
B安全血压
C正常血压
答案：B
5、高血压危象的降压治疗可根据有无靶器官受损分成两类，第一类有靶器官受损，应在（ ）小时内使血压得到控制，常采用（）通经给药。
A1静脉
B12静脉
C24静脉或者口服
答案：A
6、高血压危象的降压治疗可根据有无靶器官受损分成两类，第二类无靶器官受损，可在（ ）小时控制血压，常采用（）通经给药。
A1静脉
B12静脉
C24静脉或者口服
答案：C
7、高血压危象的降压治疗一般情况下应将血压降至（）以下，同时考虑患者的个体情况，不应过度降低
A120/80mmHg
B140/90 mmHg
C160/110 mmHg
答案：C
8、关于高血压病药物治疗的选择，下列哪项不正确？
A无并发症高血压病患者——利尿剂
B．轻中度高血压病伴周围血管病者——β受体阻滞剂
C．伴糖尿病并有微量蛋白尿者——ACEI
D．伴有妊娠者——钙通道拮抗剂
E．伴有痛风者——ARB(血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂)
答案：B
9、抗高血压药最合理的联合是
A、氢氯噻嗪+硝苯地平+普萘洛尔
B、氢氯噻嗪+拉贝洛尔+普萘洛尔
C、肼屈嗪+地尔硫卓+普萘洛尔
D、肼屈嗪+哌唑嗪+普萘洛尔
E、硝苯地平+哌唑嗪+可乐定
答案：A
10.抗高血压不能合用的药物是
A。利尿药和β受体阻断药
B。钙通道阻滞药和ACEI或ARB 报考时间 haokaoshi。com
C。钙通道阻滞药与硫酸镁
D。α受体阻断药和β受体阻断药
E。钙通道阻滞药和利尿药
答案C
11、 近年来进展最为迅速的一类抗高血压药是
A、钙拮抗剂
B、β-受体阻滞剂
C、肾上腺素能神经元阻断药
D、血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)
E、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂
答案：D
12、下列属于ACEI的抗高血压药是
A、哌唑嗪
B、依那普利
C、拉贝洛尔
D、尼群地平
E、氢氯噻嗪
答案：B
13、氯沙坦属于( )
A。β受体阻断药
B。血管紧张素II受体拮抗药
C。钙通道沮滞剂
D。抗心律失常药
E。抗心绞痛药
答案：B
14、 血管紧张素转换酶抑制剂药动学特征是
A、大多类ACEI是的体药物
B、生物利用度较低，一般在25～60％，个别接近80％
C、大多数ACEI是前体药物，故生物利用度较低，一般在25～60％，个别接近80％，不同药物的蛋白结合率相差很大
D、不同药物的蛋白结合率相差很大
E、不同药物的蛋白结合率相差不大
答案：C
15、 血管紧张素Ⅱ受体至少可分为
A、AT1和AT3两种亚型
B、AT2和AT3两种亚型
C、AT1型受体
D、AT2型受体
E、AT1和AT2两种亚型
答案：E
16、 AT1受体拮抗剂可分为
A、二苯咪唑类AgⅡ
B、非二苯咪唑AgⅡ
C、非杂环类AgⅡ
D、二苯咪唑类，非二苯咪唑类和非杂环类AgⅡ的AT1受体拮抗剂
E、二苯咪唑类和非二苯咪唑类
答案：D
17、
17.下列属于血管紧张素Ⅱ受体阻断药的抗高血压药是
A、哌唑嗪
B、缬沙坦
C、拉贝洛尔
D、尼群地平
E、氢氯噻嗪
答案：B
18.关于卡托普利作用特点的说法中不正确的是
A、降压的同时伴有反射性心率加快
B、可增强机体对胰岛素的敏感性
C、可逆转心血管病理性重构
D、不易产生耐受性
E、适用于各型高血压
答案：A
19、血管紧张素转换酶抑制剂分子中含有巯基，其特点是
A、除能与Zn结合外，还能与体内含巯基化合物结合形式二硫化物，成为含巯基药物的再生和贮存形式，其对心脏的选择性高，还有改善胰岛素抵抗作用
B、对心脏的选择性高
C、有改善胰岛素抵抗作用
D、能与体内含巯基化合物结合形成二硫化物
E、能与Zn结合外
答案：A
20、下列哪项降压药物在治疗过程中常易引起干咳症状：
A 、美托洛尔
B 、维拉帕米
C 、尼群地平
D 、伊贝沙坦
E 、卡托普利
答案：E
21、通过抑制血管紧张素I转换酶而发挥抗慢性心功能不全作用的代表药有
A。地高辛
B。卡托普利
C。美托洛尔
D。氯沙坦
E。硝普钠
答案：B
22．通过阻断血管紧张素Ⅱ受体发挥作用的降压药是
A．可乐定
B．氯沙坦
C．硝普钠
D．依那普利
E。美托洛尔
答案：B
23、双肾动脉狭窄患者以下哪类药物禁用：
A 、血管紧张素转换酶抑制剂
B 、钙通道阻滞剂
C 、β受体阻滞剂
D 、α受体阻滞剂
E 、中枢交感神经抑制剂
答案：A
24、下列哪种降压药有高钾血症者不宜应用：
A 、阿替洛尔
B 、卡托普利
C 、非洛地平
D 、吲达帕胺
E 、拉西地平
答案：B
25、伴左心室肥厚的高血压患者，首选的降压药物是
A。钙拮抗剂
B。利尿药
C。神经节阻断药
D。中枢性降压药
E。血管紧张素转换酶抑制剂
答案：E
26、高血压严重肾功能不全病人，不宜选用下列哪一种药物：
A 、β受体阻滞剂
B 、卡托普利
C 、硝苯地平
D 、可乐定
E 、哌唑嗪
答案：B
27、在降压治疗的同时尚可降低血尿酸水平的药物是：
A 、吲达帕胺
B 、维拉帕米
C 、氯沙坦
D 、地尔硫卓
E 、阿替洛尔
答案：C
28、男， 56 岁，头昏 7 年，测血压 180/100mmHg ，心率 65 次 / 分。心电图示：一度房室传导阻滞。治疗宜选用：
A 、地尔硫卓
B 、维拉帕米
C 、美托洛尔
D 、普萘洛尔
E 、雷米普利
答案：E
29、高血压伴有高脂血症、糖尿病及胃溃疡的患者宜选用的药物是
A。普萘洛尔
B。氢氯噻嗪
C。利血平
D。贝那普利
E。可乐定
答案：D
30、不属卡托普利不良反应的是
A．体位性低血压
B．干咳
C．蛋白尿
D．血管神经性水肿
答案：C
31、下列属于非选择性β受体阻断药的是
A、哌唑嗪
B、普萘洛尔
C、可乐定
D、阿替洛尔
E、尼群地平
答案：B
32、下列属于选择性β受体阻断药的是
A、哌唑嗪
B、普萘洛尔
C、拉贝洛尔
D、阿替洛尔
E、尼群地平
答案：D
33.β肾上腺素受体阻断药能引起
A。房室传导加快
B。脂肪分解增加
C。肾素释放增加
D。心肌细胞膜对离子通透性增加
E。心肌耗氧量下降
答案：E
34、合并有抑郁症的高血压患者，下列哪项不宜使用：
A 、美托洛尔
B 、尼群地平
C 、非洛地平
D 、氯沙坦
E 、培哚普利
答案：A
35.下列哪一疾病不是β肾上腺素受体阻断药的适应证
A。心绞痛
B。甲状腺功能亢进
C。窦性心动过速
D。高血压
E。支气管哮喘
答案：E
36、合并有支气管哮喘发作的高血压患者，下列哪种药物不宜使用：
A 、美托洛尔
B 、依那普利
C 、非洛地平
D 、拉西地平
E 、洛沙坦
答案：A
37、患者男性，70 岁，高血压病，心脏扩大，心功能Ⅲ级，心电图示 I 度房室传导阻滞，伴有慢性阻塞性肺病，持续哮喘，此时不宜选用下列哪种降压药物？
A 、巯甲丙脯酸
B 、β 受体阻滞剂
C 、硝苯地平
D 、哌唑嗪
E 、利尿剂
答案：B
38、下列 5 种β受体阻滞剂中哪种具有α受体阻滞作用：
A 、普萘洛尔
B 、美托洛尔
C 、阿替洛尔
D 、比索洛尔
E 、卡维地洛
答案：E
39、关于普萘洛尔，下述哪一项是错误的
A。明显延长房室结的有效不应期
B。与强心甙合用治疗室上性心律失常，可减慢心室率
C。对甲状腺功能亢进或焦虑引起的窦性心动过速无效
D。对室性早搏有效
E。较大剂量对缺血性心脏病的室性心律失常也有效
答案：C
40、属钙通道阻滞药的是
A、硝苯地平
B、肼屈嗪
C、哌唑嗪
D、氢氯噻嗪
E、卡托普利
答案：A
41、伴有外周血管痉挛性疾病的高血压患者宜选用
A。利血平
B。氢氯噻嗪
C。钙拮抗剂
D。普萘洛尔
E。可乐定
答案：C
42、下列哪项不是钙拮抗剂的适应证
A。高血压
B。心绞痛
C。心律失常
D。水钠潴留
E。雷诺综合征
答案：D
42、下列哪种药物降压作用迅速，心率增快：
A 、卡维地洛
B 、美托洛尔
C 、硝苯地平
D 、卡托普利
E 、维拉帕米
答案：C
43、硝苯地平不会引起下列哪一种副反应：
A 、头痛
B 、面红
C 、下肢浮肿
D 、口干
E、反射性心动过缓
答案：E
44、扩血管作用最强的钙拮抗剂是
A、硝苯地平
B、尼卡地平
C、尼索地平
D、尼群地平
E、拉西地平
答案：C
45、关于维拉帕米的叙述，哪项是错误的
A、可用于治疗心绞痛
B、可用于治疗高血压
C、可用于治疗阵发性室上性心动过速
D、禁用于有传导阻滞的病人
E、禁用于心房纤颤的病人
答案：E
46、哪一项都属于钙通道阻滞剂
A、奎尼丁，普鲁卡因胺；
B、维拉帕米，胺碘酮；
C。 利多卡因，苯妥英钠；
D。 普萘洛尔，硝苯地平；
E。 维拉帕米，硝苯地平
答案：B
47、下列哪一组药物属于选择性Ca2+通道阻滞药
A。硝苯地平、维拉帕米、地尔硫卓
B。硝苯地平、维拉帕米、氟桂嗪
C。维拉帕米、尼莫地平、桂利嗪
D。维拉帕米、尼莫地平、普尼拉明
E。硝苯地平、尼卡地平、尼莫地平
答案：A
48、高血压伴心绞痛病人宜选用
A．硝苯地平
B．卡托普利
C．肼屈嗪
D．氢氯噻嗪
答案：A
49.关于地尔硫，下列哪一项是错误的
A。能明显抑制窦房结的自律性
B。对房室传导有明显抑制作用
C。治疗心房颤动
D。口服吸收完全
E。对血管舒张作用明显弱于硝苯地平
答案：E
50.关于维拉帕米药理作用叙述正确的是
A。能促进Ca2+内流
B。增加心肌收缩力
C。对室性心律失常疗效好
D。降低窦房结和房室结的自律性
E。口服不吸收，不利于发挥作用
答案：D
51.抗高血压药物中易引起踝关节水肿的是？
A。氢氯噻嗪
B。硝苯地平
C。胍乙啶
D。可乐定
E。硝普钠
答案：B
52.高血压伴阵发性室上性心动过速宜选用哪种抗心律失常药
A。普鲁卡因酰胺
B。奎尼丁
C。维拉帕米
D。胺碘酮
E。心律平
答案：C
53.硝苯地平的主要不良反应是
A。房室传导阻滞
B。降低心肌收缩性
C。低血压
D。过敏性药疹
E。肝功能损害
答案：C
54、 在利尿降压药中最常用的一种是
A、氯噻嗪
B、氯噻酮
C、布美他尼
D、螺内酯
E、氢氯噻嗪
答案：E
55.利尿药初期引起降压的机制可能是
A。降低动脉壁细胞的Na+含量
B。降低血管对缩血管物质的反应性
C。增加血管对扩血管物质的反应性
D。排钠利尿、降低血容量
E。以上均是
答案：D
56、氢氯噻嗪属
A、利尿药
B、脱水药
C、扩充血容量药
D、抗心绞痛药
E、抗心律失常药
答案：A
57.噻嗪类利尿药的作用机制是
A。扩张肾血管增加肾小球滤过
B。抑制近曲小管碳酸酐酶活性，减少H+-Na+交换
C。抑制髓袢升支粗段皮质部Clˉ主动再吸收
D。抑制髓袢升支粗段髓质部Clˉ主动再吸收
E。抑制远曲小管K+-Na+交换
答案：C
58、关于呋塞米，哪一项是错误的
A、利尿作用强，同时能增加肾血流量
B、也可用与治疗高血压危象
C、利尿作用机制是抑制髓袢升支髓质段的Na+、Clˉ共同转运
D、不应当与氨基糖苷类抗生素同时应用
E、可用于治疗急性肾功衰竭
答案：C
59、高血压患者合并痛风，以下哪种药物不宜使用：
A 、洛沙坦
B 、吲达帕胺
C 、伊贝沙坦
D 、贝那普利
E 、尼群地平
答案：B
60．下列疾病中，不属于氢氯噻嗪适应症的是
A．心源性水肿
B．轻度高血压
C．尿崩症
D．糖尿病
答案：D
61、。可用于治疗尿崩症的药物是
A。氢氯噻嗪
B。乙酰唑胺
C。呋塞米
D。布美他尼
E。螺内酯
答案：A
62.无对抗醛固酮作用的保钾性利尿药是
A。氨苯蝶啶
B。螺内酯
C。氢氯噻嗪
D。呋噻米
E。乙酰唑胺
答案：A
63．长期应用噻嗪类降压的主要不良反应是
A．脱水
B．体位性低血压
C．嗜睡
D．糖耐量降低，LDL增高
答案：D
64．长期应用易引起高血糖的利尿药是
A．氢氯噻嗪
B．螺内酯
C．呋塞米
D．氨苯蝶啶
答案：A
65.高血压伴有痛风患者不宜选用的药物是
A。氢氯噻嗪
B。硝普钠
C。利血平
D。可乐定
E。胍乙啶
答案：A
66.螺内酯下列哪项作用是错误的
A。具有拮抗醛固酮的作用
B。阻碍能调控Na+、K+通透性的蛋白质合成
C。作用于远端小管曲部胞质内的醛固酮受体
D。减少Na+的再吸收和K+的分泌
E。利尿作用与肾上腺皮质功能无关
答案：E
67．可引起首剂现象的降压药是
A．哌唑嗪
B．硝普钠
C．卡托普利
D．米诺地尔
答案：A
68、具有首剂现象的抗高血压药物是
A、氢氯噻嗪
B、吲达帕胺
C、特拉唑嗪
D、普萘洛尔
E、卡维地洛
答案：C
69、下列β受体阻断药中哪个兼有α受体阻断作用
A、普萘洛尔
B、美托洛尔
C、拉贝洛尔
D、噻吗洛尔
E、吲哚洛尔
答案：C
70.硝酸酯类产生舒张血管作用的机制是
A。直接松弛血管平滑肌
B。兴奋血管平滑肌α受体
C。阻断血管平滑肌β2受体
D。在平滑肌细胞及血管内皮细胞中产生NO
E。阻断血管平滑肌电压依赖性钙通道
答案：D
71、下列高血压重急症的治疗策略中哪项是错误的：
A：硝普钠（0.25-10ug/min）静脉滴注
B：硝酸甘油（5-100ug/min）静脉滴注
C：依那普利（1.25-5mg）静脉注射，1/6h
D：舌下含服硝苯地平胶囊10mg或通过鼻饲管输入硝苯地平液
E：拉贝洛尔（0.5-2mg/min）静脉滴注
答案：D（认为口服硝苯地平常导致血压的突然降低，如此快速的降压易导致心肌梗死、脑缺血事件甚至死亡）。
72、关于硝普钠，哪项是错误的
A、对小动脉和小静脉有同等的舒张作用
B、适用于治疗高血压危象和高血压脑病
C、也可用于治疗难治性心衰
D、连续应用数日后体内可能有SCNˉ蓄积
E、降压作用迅速而持久
答案：E
73、扩张小动脉，小静脉，作用强快短的扩血管药物是
A、地高辛
B、米力农
C、卡托普利
D、肼屈嗪
E、硝普钠
答案：E
74.下列作用不属于酚妥拉明的是
A。竞争性阻断α受体
B。扩张血管，降低血压
C。抑制心肌收缩力，心率减慢
D。具有拟胆碱作用
E。具有组胺样作用
答案：C
二、 B型题（配伍题）
1-3题：
A 、特拉唑嗪B 、吲达帕胺
C 、尼群地平D 、福辛普利
E 、美托洛尔
1、降压作用明显，对血糖、血脂代谢无副作用，但易引起体位性低血压的药物是：
2、降压作用缓慢，适用于轻中度高血压，降压同时使心率减慢的药物是：
3、降压作用缓慢，适用于轻中度高血压，长期应用亦可能引起低血钾的药物是：
答案：1A，2E，3B
4-6题：
A 、硝普钠B 、酚妥拉明
C 、异丙基肾上腺素D 、多巴胺
E 、巯甲丙脯酸
4、直接作用于血管平滑肌，降低前、后负荷：
5、抑制α受体，扩张动脉：
6、抑制血管紧张素Ⅰ转为血管紧张素Ⅱ，从而扩张动脉：
答案：4A，5B，6E
7-10题
A、螺内酯
B、氯噻嗪
C、呋噻米
D、胍乙啶
E、哌唑嗪
7、每次2～30mg，每日2～3次，主要不良反应是体位性低血压的α受体阻滞剂的是
8、每日12．5～25mg，每日2次，主要不良反应是血钾、血钙降低，而血胆固醇和糖升高的利尿剂是
9、每次40～240mg，每日2～3次，主要不良反应是血钾降低的利尿剂是
10、每日25～100mg、主要不良反应是血钾降低，男性乳房发育的利尿剂是
答案：EBCA
第11-13题
A、胍乙啶
B、甲基多巴
C、普荼洛尔
D、肼屈嗪
E、地尔硫卓
11、每次30～90mg，每口2～3次，主要不良反应是支气管痉挛，心功能抑制的β受体阻滞剂的是
12、每次500～1000mg，每日2次，主要不良反应是肝功能损害，免疫失调的中枢性阻滞剂是
1 3、每日10～25mg，主要不良反应是体位性低血压、腹泻的交感神经阻滞剂的是
答案：CBA
第14-17题
A、硝苯地平
B、肼屈嗪
C、地尔硫卓
D、依那普利
E、缬沙坦
14、每日80～160mg，主要不良反应是血管性水肿(罕见)、高血钾的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的是
15、每日5～40mg，每日2次，主要不良反应是咳嗽、血钾高、血管性水肿的ACEI的是
16、每次90～240mg，每日2～3次，主要不良反应是心脏传导肌滞、心功能抑制、便秘的非二氢吡啶类钙拮抗剂是
17、每次50～200mg，每日2次，主要不良反应是狼疮综合症的血管扩张剂的是
答案：EDCB
第18-21题
A、氢氯噻嗪
B、哌唑嗪
C、普萘洛尔
D、利血平
E、甲基多巴
18、降压作用可能与它在脑内肾上腺素能神经元代谢转化为α-甲基去甲肾上腺素有关，对中度高血压与利尿剂合用有良效，肾功能不良者更适宜的中枢性抗高血压药是
19、能耗竭节后肾上腺素能神经元递质，适用于轻、中度早期高血压的肾上腺素能神经元阻断药是
20、临床上常用的非选择性的β-受体阻滞剂，其作用特点是温和、缓慢、持久，能抑制肾素分泌，很少引起体位性低血压，对各型原发性高血压及肾性高血压均有效的是
21、临床上常用的α-受体阻滞剂，适用于轻、中、重度原发性高血压及肾性高血压的是
答案：EDCB
第22-25题
A、利尿剂
B、β1-受体阻滞剂
C、钙拮抗剂
D、ACEI
E、AT拮抗剂
22 、适用于高血压合并糖尿病，或者并发心脏功能不全；肾损害有蛋白尿的患者，妊娠和肾动脉狭窄，肾功能衰竭患者禁用的是
23、适应症与禁忌症与ACEI相同，主要用于不能耐受ACEI的患者的是
24、适用于各级高血压，尤其是老年高血压或合并稳定型心绞痛时的是
25、适用于一、二级高血压，尤其是静息时心率较快的中青年患者或合并心绞痛的是
答案：DECB
第26-29题
A、合并心力衰竭者
B、合并有肾功能损害者
C、合并冠心病者
D、合并有脑卒中的患者
E、老年人收缩期高血压者
26、宜选用利尿剂，长效二氢吡啶类钙通道阻滞剂的是
27、不宜选用中枢性降压药，以免引起昏睡，可用肼屈嗪加β-受体阻滞剂，哌唑嗪也可用；胍乙啶致体位性低血压，故不宜选用的是
28、应选用能降低前负荷的药物，如硝普钠、哌唑嗪、ACEI和利尿剂。普萘洛尔、胍乙啶能抑制心肌，降低心输出量，不宜选用的是
29、宜选用对肾功能无影响的药，如甲基多巴，硝苯地平，可乐定，ACEI等或用强利尿药；而噻嗪类、胍乙啶不宜选用的是
答案：EDAB
第30-32题
A、痛风患者
B、心脏传导阻滞者
C、合并冠心病
D、合并心力衰竭
E、合并肾功能损害者
30、可选用β-受体阻滞剂或钙拮抗剂、哌嗪也适用；肼屈嗪能增加心率，心输出量及耗氧量，有诱发心绞痛的危险，属禁忌的是
31、不宜选用利尿剂的是
32、不宜选用β-受体阻滞剂及非二氢吡啶类钙通道阻滞剂的是
答案：CAB
第33-35题
A 、 ACEI B 、利尿剂
C 、两者均可 D 、两者均不可
33 、高血压合并心力衰竭时：
34 、高血压伴有糖和脂代谢异常时：
35 、高血压合并妊娠时：
答案：C、A、D
第36-37题
A 、吲达帕胺B 、非洛地平
C 、两者均可D 、两者均不可
36 、老年收缩期高血压患者可用：
37 、高血压伴痛风者：
答案：C、B
（三）多选题
1、抗高血压药包括
A、钙拮抗剂
B、β肾上腺素受体阻断药
C、血管紧张素Ⅰ转化酶抑制剂
D、血管紧张素受体阻滞剂量
E、利尿药
答案：ABCDE
2、属利尿药的是
A、呋塞米B、三氟拉嗪
C、螺内酯D、氨苯喋啶
E、萘普生
答案：ACD
3 、噻嗪类利尿剂的副作用有哪些：
A 、低钾
B 、低钠
C 、低镁
D 、高尿酸血症
E 、血胆固醇增高
答案：ABCDE
4、血压药应具备的特性是
A、对各型高血压均有较强的降压作用与适当的持续时间
B、用药后心血管系统仍能维持正常调节作用，保持内环境的稳定反射，不引起直立性低血压或反射性心动过速，在卧位时仍有效；不引起血中肾素活性增高
C、不良反应较少，无严重不良反应：如过敏、白细胞减少、干扰代谢，损害肝，肾功能等
D、胃肠吸收好，无耐受性，不引起水钠潴留，能减轻左心室肥大和血管的硬化程度
E、可与其他药物配伍应用，每日服用次数较少，口服1次即可奏效，最多2次
答案：ABCDE
5、血管紧张素转换酶抑制剂可分为
A、无须活化或代谢型：如赖诺普利
B、须活化或代谢型：如依那普利
C、仅在肝脏代谢型：如卡托普利
D、可在肾脏代谢型
E、可在胃肠道代谢型
答案：ABC
6、AT1受体拮抗剂的作用特点是
A、除AT1受体外无其他靶作用
B、对AT1受体的阻断具有选择性
C、内于其阻断作用与组织血管紧张素Ⅱ的合成无关，因此对RAS的阻断较完全
D、除AT1受体外还有其他靶作用
E、对AT1受体的阻断无选择性
答案：ABC
封底封底
图书介绍
高血压好比射出的利箭，正刺向人类的心、脑、肾等靶器官！
50年代末我国学者喊出“让高血压低头”，然而，至今也没有实现！
当前，高血压疯狂进攻居“三高”而不下，而我们的防守处“三低”而不强！
中国面临高血压危机，这绝不是危言耸听，而是盛世警钟！
我们必须立即行动，采取现代防治策略，科学防治，合理用药，彻底制服这个威胁国民健康的罪魁祸首。值第十二个全国高血压日，隆重推出《专家讲解高血压药物治疗之选好方案用好药》。
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n 这是一部最新的权威性高血压药疗手册。
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龙盘锦地、自强不息
—解放军总医院心血管病专家 武 强
武强，辽宁盘锦人，毕业于第四军医大学空军医学系。师从著名老年医学专家李小鹰教授，获得老年医学心血管专业硕士、博士学位。在解放军总医院从事心血管病医疗、保健工作十余年，主要科研方向是老年高血压临床分型和诊疗策略。近5年来在国内统计源期刊上发表论文18篇， 国外SCI发表2篇，参与编写《实用高血压学》、《心血管病用药手册》、《血脂的基础和临床》、《新编心血管病诊疗手册》、《心血管疾病鉴别诊断学》、《最新高血压诊疗保健大全》等医学专著，主编《食物是最好的降压药》等系列科普保健丛书10部。承担国家和军队科研课题4项，获军队科技术进步三等奖2项。现任解放军总医院老年心内科副主任医师，医学博士，硕士生导师，中国医师协会高血压专业委员会委员、中国病理生理学会心血管专业委员会委员、世界心脏研究会（ISHR）中国分会青年会员。
