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第16章 毒品(1)

生物碱与罂粟(鸦片)

生物碱及其在医学上的意义

生物碱是在19世纪初被发现的,虽然生物碱化学历史较短,但发展极快。生物碱是指存在于生物体中的有机碱性物质,由于它们主要存在于植物体中,所以也叫植物碱。至今分离出的生物碱已有数千种,它们的性质与碱相似,如能与乳酸、酒石酸、柠檬酸等结合生成盐而存在于植物体的不同器官中。生物碱都具有明显的生理效应,它在医学上有重要意义。许多新药的合成都是从生物碱结构的研究中得到启发的。一般的做法是:在研究生物碱结构的基础上进一步研究它的生理效应的敏感部分,据此,再合成新的高效、低毒、稳定、无后遗症的药物,这是很有意义的。如原产于南美、印度尼西亚等地的古柯树,从其中分离出一种无色、无臭的晶体物质叫做古柯碱。

古柯碱是一种局部麻醉剂,但毒性很大,价格昂贵,又不稳定,因而是一种并不理想的药物。后来进一步研究发现,在它的分子结构中有一部分结构单元是产生麻醉作用的有效部分,仿此推理,合成了新药普鲁卡因。普鲁卡因是医药上目前常用的有效的局部麻醉药物,它的毒性小,很稳定,合成方法也不复杂,价格低廉,这些特点是古柯碱无法相比的。我国一些中药著名品种的有效成分就是生物碱,因此在发掘祖国医药学遗产中,生物碱的研制工作显得特别重要。

罂粟中的吗啡碱

在化学上第一次发现生物碱并加以研究是19世纪的事。首先被人们研究的生物碱就是吗啡碱,吗啡碱为白色有丝光的针状结晶或粉末,味苦、无臭,易溶于水,遇光变质。1803年人们从罂粟中提炼出来的,但直到1952年才确定它的结构。吗啡有突出的镇痛、镇咳作用,能抑制呼吸及肠蠕动,主要用于缓解急性锐痛及心源性哮喘,是医药上常用的局部麻醉剂。但它又是一种极易成瘾的药物,其毒性比鸦片强10~20倍,若长期使用会导致人的注意力、记忆力衰退、精神失常,剂量过大甚至会使人呼吸停止而死,因此必须严格控制使用。

鸦片之毒甚于洪水猛兽

什么是毒品

20世纪70年代后随着我国国门的打开,泥沙俱下,鱼龙混杂,毒品这一沉渣再度泛起。20世纪70年代末,国际贩毒集团开始从我国西南边境地区进行毒品渗透活动,20世纪90年代呈现迅速蔓延之势,成为一个严重的社会问题。毒品一般指非医疗、科研、教学需要而滥用的药品,是指被国家依法管理的、使人有依赖性的麻醉药品和精神药品。1990年12月28日全国人大第十七次会议通过的《全国人大常委会关于禁毒的决定》中规定:“毒品是指鸦片、海洛因、吗啡、大麻、可卡因以及国务院规定管制的其他能使人成瘾的麻醉药品和精神药品”。1982年开始,境外毒品渗入我国部分地区。

吸毒是世界性瘟疫

吸毒、贩毒已成为世界性“瘟疫”,在全球广泛流行,形成灾难。据1994年统计,全球有2亿人吸食毒品,有500万人以上注射毒品,全世界毒品交易额在0.8万亿至1万亿美元之间,成为仅次于军火的第二交易,相当于世界贸易总额的13%。每年有1000万人因此而丧失工作能力和生活能力。毒品消费最多的美国,有1200万人吸毒,每年的毒品开支多达1000多亿美元。

据1994年统计,我国在册吸毒人员52万,实际人数远远不止。涉及的县市已达全部县市的70%以上,吸食人员中35岁以下青年占85%以上,其中20%为20岁以下的青少年。云南吸毒者年龄最小的仅8岁,北京最小的12岁。已经查明的5000余名艾滋病患者中,有60%~70%是由于注射毒品而引起的。

毒品是万恶之源,不仅摧残肉体、扭曲心灵,并且引发偷盗、赌博、强奸、卖淫、杀人、放火等一系列犯罪,因此必须坚决予以打击。

毒品的分类和毒害

毒品的分类,按来源可分为天然提取(如吗啡)和合成类(如美沙酮)。但一般按功能又可分为麻醉镇静类、中枢神经系统兴奋类、镇宁催眠和抗焦虑类、致幻剂4类。

1.麻醉镇静类:有鸦片、海洛因、大麻、杜冷丁、吗啡、美沙酮等。

(1)鸦片:我国俗称大烟,来源于草本植物罂粟。罂粟两年生,夏季开花,大而艳丽,花瓣有红色、紫色和白色,结有球形或椭圆型的果实。鸦片取自未成熟果皮用刀割后流出的浆液。初级品有尿味,苦,烧煮或发酵后成为可供吸食的熟鸦片,呈棕色或金黄色,吸时有香甜气味。在唐代,罗马使者进贡的“底野迦”就是鸦片,它可以使人解困乏,于是很快就传入了我国。有资料证明,到1996年全球鸦片种植面积已扩大到28万公顷。阿富汗和缅甸是两大鸦片种植国。

鸦片的主要成分是罂粟碱,很早就用于药物,有止痛、止泻、止咳作用。但长期服用会成瘾,使人体质衰弱、精神颓废、寿命缩短,过量服用会使人急性中毒致死。

(2)海洛因:俗称白面、白粉,是白色晶体,有苦味,是三大毒品之一。它实际上是吗啡的二乙酰衍生物,通常含有乙酰吗啡盐70%以上,化学名是二乙酰吗啡。它是英国人1874年在吗啡中加醋酸得到的白色结晶粉末,比吗啡的镇痛作用强4~8倍。近20余年,这类毒品在黑市上有了编号:一号海洛因,即原始鸦片,呈黑色或褐色;二号海洛因,即制成的吗啡,呈浅灰或深褐色;三号海洛因,为粗制海洛因,纯度为40%,又叫金丹、黄砒、黄皮等;四号海洛因,即纯度为90%的海洛因(白粉),是毒性之王,其毒性相当于吗啡的2~3倍,没有任何医疗作用,吸食后极易上瘾,使人呈似睡非睡状,可以把烦恼、忧虑、紧张感一扫而光,进入宁静、温暖、快慰、平安状,并且持续几个小时。长期服用会引起心律失常、肾功能急性衰竭、皮肤感染、肺水肿、降低肺活量、全身性化脓性并发症、便秘、肠梗阻、蛋白尿等多种症状,会使人身体消瘦、改变个性导致心理变态、人格障碍、性欲亢进、智力减退。女性服用后会使月经失调、乳房萎缩,还可能引起肝炎、艾滋病等疾病。若过量吸入,可使人死亡。

(3)大麻:也是三大毒品之一,埃及人称为“哈希什”,意思是“百草之王”。主要有3种:大麻草、大麻酯、大麻油,最起作用的成分是四氢大麻酯。现代化学家从大麻中已经能提炼出4万余种化合物。目前世界上最大的大麻产地是哥伦比亚,年产量在7500~9000吨,其次是墨西哥和美国。

大麻滥用流行很快,美国广泛使用大麻是从20世纪60年代开始的。越南战争时期,成千上万的大学生、士兵以及反战积极分子开始抽吸大麻,他们以此抗议其政府的不人道行径和家长们崇尚物质享受的价值观。青年们抽吸大麻烟,而且相互影响,抽吸大麻的风气越演越烈,以至渗透到美国整个社会。据美国药物滥用研究所的调查报告,1982年约有5600万人经常吸大麻。滥用大麻波及到美国社会各阶层,青少年尤其受影响,12~25岁年龄组的青年和少年中有39.4%的人吸大麻香烟。调查发现,他们当中有半数的人认为吸大麻是为了“消遣”。在玻利维亚,青少年吸大麻的数量在上升,男女比例为6∶1。在欧洲,奥地利的药物滥用者中,大麻滥用者占62%;丹麦在14~18岁年龄组中,约1/4的人滥用大麻;澳大利亚大麻滥用现象也很普遍,特别是15~30岁年龄组,妇女约占40%。在亚洲,大麻滥用者多数在15~29岁年龄组,妇女占0.5%~16%不等。在非洲,滥用现象涉及社会各阶层和各年龄组,以男性为主,女性为0.2%~12%不等。滥用大麻,特别是与酒精或其他药物合用时。往往造成严重的精神与行为失常、家庭破裂、犯罪活动和交通事故。

大麻常常是以吸食的方式摄入,大麻烟通常是用顶部的嫩叶、花苞和花顶部制成,卷在香烟中抽吸。一支大麻香烟中约含有大麻物质500毫克左右。

大量吸食大麻后,几分钟甚至几秒钟之内就能产生药效。10~30分钟血浆浓度达到高峰。一般作用时间在一次吸食大麻后可持续2~3小时。吸食大麻时,对肺及气管有刺激作用,可引起咳漱。大麻也有以口服方式摄入的,特别是在印度和其他一些国家,通常是把大麻掺入到食品或饮料中。口服方式摄入大麻的药效开始发生在0.5~2小时,2~3小时达到高峰。药效作用时间主要取决于食物中含大麻的多少及胃内食物的种类。口服大麻对行为的影响时间更长。口服大麻的生物利用度是吸食量的1/3。

一般吸入大麻7毫克即可引起快感,有生理依赖性,长期服用会引起失眠、食欲减退、性情急躁、易怒、呕吐、颤抖、产生幻觉,使人的理解力、判断力、记忆力衰退、免疫力下降、容易得各种疾病,从而使身体虚弱、消瘦。

2.中枢神经系统兴奋类:有苯丙胺、冰毒、可卡因等。

(1)苯丙胺:苯丙胺是1887年作为拟交感神经药开发并投入生产的,1912年作为平喘药大量生产。1932年它的精神药理作用首次被描述;同年其吸入剂形式出现,用于治疗呼吸系统疾病。1933年证实它有舒张支气管、呼吸兴奋与复苏作用。1937年的一篇报告报道,苯丙胺能延长人的睡眠时间,提高脑力,减轻疲劳,结果人们开始用此药帮助提神熬夜。自20世纪30年代以来,苯丙胺主要作为医疗用药在临床上广泛应用。

但遗憾的是苯丙胺在发挥其治疗作用的同时,也使人产生欣快感,结果导致人们对该药的滥用,而且对它的滥用是伴随它的临床应用而发生、发展的。它的国际性滥用特征记载始于第二次世界大战。当时该药被选为军用药品,用以解除士兵的疲劳和强化他们的行动。战后,军队中储存的苯丙胺大量流入社会,结果导致一些国家苯丙胺大流行。当时滥用最严重的国家是日本和瑞典,而且瑞典还成了苯丙胺的最大生产国之一。据有关方面估计,仅日本自战后到1954年,受苯丙胺问题困扰的人数高达20万,直接滥用者55万,曾经使用过苯丙胺的人数超过200万。此后,美国和欧洲许多国家也发生了苯丙胺滥用问题。滥用者主要是青年学生、运动员、夜班工人及长途汽车司机。当时各国针对苯丙胺滥用问题曾采取过一系列管制措施,对滥用有一定的遏制。然而,这一问题始终未能解决,至今仍有不少国家存在滥用苯丙胺类兴奋剂问题,可以说苯丙胺类滥用已成为全球性药物滥用问题之一。我国广州地区已发现非法生产甲基苯丙胺及个别人滥用成瘾的问题。长期滥用苯丙胺类药物不仅可产生精神依赖性,也可产生身体依赖性。苯丙胺类药物滥用者为达到初用时的欣快效应,需加大剂量或增加用药次数。有报道,有人为了达到欣快作用竟将剂量增至2000毫克,这极易引起中毒。而对苯丙胺尚未产生耐受的人,使用30毫克便会引起中毒。苯丙胺类中毒可造成惊厥、昏迷,甚至死亡。长期滥用苯丙胺会对其产生依赖性,一旦减少使用,便会出现戒断症状,这些症状有疲劳、抑郁、睡眠障碍、多梦等。严重者可出现激动不安,甚至产生自杀念头。苯丙胺类的给药途径有口服、吸入和静脉注射等方式。

长期口服苯丙胺类药物产生依赖后,每天必需强迫性大量用药。这种滥用的危险之一是导致多种药物滥用,尤其是与巴比妥类镇静催眠药滥用,形成一种苯丙胺—催眠药—苯丙胺型的滥用模式,即白天用苯丙胺以保持清醒,夜间以催眠药帮助睡眠,第二天再用苯丙胺帮助醒来。这类用药方式极易导致过量用药中毒,对滥用者身心造成严重损害。

以吸入方式滥用,时间长了可造成鼻中隔穿孔。由于许多人采用这种形式滥用,现已停止对苯丙胺吸入剂的出售。静脉注射用药作用快,甲基苯丙胺滥用者偏爱这种方式用药,原因是滥用者能尽快捕捉和感受到一种短暂即逝的强烈“快感”或“兴奋”,这种感觉对滥用者的用药行为起着强化作用。但是,快感过后,取而代之的则是一冲严重抑郁、疲劳和激怒,这是一种痛苦的感受,这种痛苦与再次体验“快感”的强烈欲望相交织,导致滥用者强迫性重复用药行为。这种用药方式极易导致用者周期性精神病状态,在这种状态下,严重抑郁者易采取极端行为,经常有这类患者自杀的报道。此外,静脉注射用药给滥用者带来的另一种威胁是感染其他疾病。原因是滥用者经常和他人共用注射器具,这是传播肝炎、艾滋病等疾病的重要途径。

苯丙胺滥用不仅给滥用者自身带来危害,也造成严重的社会问题。其中苯丙胺作用下突然爆发的暴力行为对社会安全威胁最大。执法部门、精神病学家、药物滥用者本人都认为苯丙胺与暴力行为有关。在第二次世界大战后,日本不少青年由于日本是战败国而感到悲观,觉得前途渺茫而用苯丙胺寻求刺激,结果造成社会上刑事犯罪增多。1987年美国加利福尼亚州某县与药物有关的杀人案40%是滥用苯丙胺造成的。

(2)“冰毒”:其成分是甲基苯丙胺,最早是在1919年由化学家从平喘药麻黄中提炼出来的副产品,俗称伪麻黄素,又称去氧麻黄素。它的精品无色透明,故得名“冰毒”。在第二次世界大战中德国和日本曾用它来振作军人的精神,提高士气。它的致幻性较强,吸食后毒性发作也比较快,吸一次即上瘾。长期食用,使人的大脑机能受到损伤,产生精神分裂症,表现为精神抑郁、心慌失眠、焦虑不安。严重时引起营养不良、体重减轻、人体免疫力降低、内脏器官得病率提高。用量稍大,即会引起精神失常,使人因强烈的痉挛而死亡。

③可卡因:又称“古柯碱”,其化学名称为苯甲基芽子碱,是最强的天然中枢兴奋剂,也是一种较强的局部麻醉药。它的医疗作用很小,临床上在进行鼻腔外科、支气管镜检和鼻气管插管时,将此药施于鼻腔、咽喉或下呼吸道。产生麻醉和血管收缩作用。用可卡因麻醉的外科手术,可减少麻醉区血流而增加手术视野可见度。由于鼻和喉部血管特别丰富,因此施耳鼻喉科手术的医生喜欢选用可卡因作局部麻醉药。

可卡因(cocaine)是从生长在南美某些地区的两种古柯灌木的叶中提取的一种生物碱。古柯叶中的这种生物碱含量很大,大约为0.6%~1.8%。每200~500千克古柯叶可生产1千克古柯浆,每2.5千克古柯浆可制成1千克可卡因,可卡因是一种白色的晶体粉末。一般来说,古柯产地的人滥用的是古柯叶和古柯浆,而其他地方滥用的是可卡因。

人类开始使用可卡因至少是1500年前的事了。几个世纪以来古柯产地的人一直以咀嚼古柯叶来增加耐力、解除疲劳、体验欣快感。南美的古印加人曾把古柯视为神赐的植物,在宗教仪式上咀嚼。的确,古柯在历史上对印加宗教文化的发展起过重要的作用。

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