【相互作用】本药可与其它哮喘和过敏症常规治疗药联合使用。与吸入糖皮质激素、吸入和口服支气管扩张剂、抗生素和抗组织胺药等合用时未见不良相互作用。本药与口服避孕药同服时未见不良相互作用。与阿斯匹林合用，可使扎鲁司特的血浆浓度升高约45%，但其不至于引起相应临床效应。与红霉素合用，使扎鲁司特血浆浓度降低约40%，与茶碱合用能导致扎鲁司特血浆浓度下降30%，但不影响茶碱的血浆水平。与特非那丁合用能导致扎鲁司特曲线下面积降低54%，但对血浆特非那丁水平无影响。与华法令合用能导致最大凝血酶原时间延长约35%，因此在本药与华法令合用时，建议密切监测凝血酶原时间。二者之间的相互作用可能是由于扎鲁司特抑制了细胞色素P4502C9异构酶系统。
【用法用量】本药用于预防哮喘发作，因此应持续使用。成人和12岁以上（包括12岁）儿童起始剂量应是20mgbid，一般维持剂量为20mgbid，剂量逐步增加至一次最大量40mg，每日二次时可能疗效更佳，用药剂量不应超过最大推荐量。因为食物能降低扎鲁司特的生物利用度，应避免本药在进食时服用。老年人65岁以上的老年人对扎鲁司特的清除率降低，因而峰浓度（Cmax）和曲线下面积（AUC）大约是年轻人的2倍，然而尚无资料证明扎鲁司特在老年人的蓄积。临床用药时，老年人在用量20mgbid的情况下，不会增加药物的副作用或因副作用而停药。老年人的起始剂量应为20mgbid，然后根据临床反应调整用量。
儿童本药对12岁以下儿童的疗效和安全性目前尚无报道。肾功能不全者不需调整剂量。在酒精性肝硬化稳定期患者，扎鲁司特清除率降低，峰浓度（Cmax）和曲线下面积（AUC）
大约为正常人的2倍。起始剂量应是20mgbid，然后根据临床反应调整。尚未对本药在其它原因所致的肝功能损害病人中的应用进行观察，也未对肝硬化患者进行长期观察。
【注意事项】对本药及其组分过敏者禁用。
在哮喘的缓解期，仍应按时服用本药以保证疗效。在急性发作期，通常仍应维持本药治疗。与吸入糖皮质激素和色甘酸类药（色甘酸二钠，柰多罗米纳）相同，本药不适用于解除哮喘急性发作时的支气管痉挛。有关本药治疗易变性哮喘或不稳定性哮喘的研究尚未报道。
不宜用本药突然替代吸入或口服的糖皮质激素。在重度哮喘患者的治疗中，在考虑减少激素用量时应谨慎。在停用口服激素的重度哮喘病人中，极少数发生嗜酸细胞浸润，偶表现为以全身血管炎为临床特点的Churg-Strauss综合征。但尚未发现本药与此综合征之间有因果关系。使用本药治疗期间，血清转氨酶有可能升高，通常表现短暂而无症状，但可能是肝毒性的早期表现。如有肝功能不全的症状或体征（如：恶心、呕吐、右上腹疼痛、疲倦、嗜睡、流感样症状、肝肿大、瘙痒及黄疸）出现，应该测定血清转氨酶，尤其是血清ALT，且随后对患者进行处理。是否中断本药治疗应在权衡肝功能损害和使用本药之间的利弊后，依个体情况决定。本药不被推荐用于肝硬化在内的肝功能损害病人。动物试验证明扎鲁司特不影响生育能力，无致畸作用和对胎儿的毒性作用。然而，尚未研究妊娠妇女服用本药的安全性，故妊娠期持续用药应权衡利弊。仅在确实需要时才使用本药。
顺尔宁
【药物名称】顺尔宁MontelukastSodium【药物别名】孟鲁司特钠
【制剂规格】咀嚼片，包衣片，10mg/片。
【药理毒理】是一种口服有效的选择性白三烯受体拮抗剂，能特异性抑制半胱氨酰白三烯受体。
【适应证】适用于成人和儿童哮喘的预防和长期治疗，包括预防白天和夜间的哮喘症状，治疗对阿司匹林敏感的哮喘患者以及预防运动引起的支气管收缩。
【不良反应】本药的一般耐受性良好，副作用较轻微，通常不需吕止治疗。应用本药总的副作用发生率与安慰剂相似。临床研究已评价了本药在2600名15岁及15岁以上患者的应用情况。在两项设计类似，以安慰剂作对照的12周临床试验中，本药治疗组有≥1%的患者出现与用药有关的腹痛和头痛。其发生率高于接受安慰剂治疗的患者。但两组患者上述副作用的发生率无显著差异。544名患者在临床试验中累积使用本药至少6个月，253名患者用药一年，21名用药达2年，长期用药的不良反应情况与上述无异。已经评价了本药在约320名6～14岁儿童患者的使用情况，在一项以安慰剂作对照，为期8周的临床试验中，只有头痛是与药物有关的，在大于1%患者中出现此副作用，其发生率高于接受安慰剂治疗的患者，但两组患者上述副作用的发生率无显著差异。143名儿科患者累积使用本药至少3个月，44名用药达6个月或更久，长期用药的不良反应情况与上述无异。
【相互作用】可与其他常规用于预防及长期治疗哮喘的药物合用。在药物相互作用的研究中，孟鲁司特钠的临床推荐用量对下列药物的药代动力学无重要影响：茶碱、泼尼松、泼尼松龙，口服避孕药（炔雌醇/炔诺酮35/1），特非那定，地高辛和华法令。合用苯巴比妥的受试者，孟鲁司特钠的血浆浓度曲线下面积（AUC）减少约40%。建议不必调整剂量。
【用法用量】咀嚼片：15岁及15岁以上成人剂量为每日服用顺尔宁一片，每片10mg，睡前服用。6至14岁儿科患者剂量为每日服用顺尔宁咀嚼片1片，每片5mg，睡前服用。该组患者不需要再按年龄调整剂量。6岁以下患儿的安全有效剂量及用法尚未确定。包衣片：15岁及15岁以上成人10mg睡前服用。6至14岁儿科患者5mg睡前服用。
【注意事项】口服顺尔宁治疗急性哮喘发作的疗效尚未确定。所以，口服顺尔宁不应该用于治疗急性哮喘发作。应劝告患者准备好必要的急救药品备用。虽然合用的吸入皮质类固醇制剂可在医师监督下逐渐减量，但不应骤然使用顺尔宁取代吸入或口服皮质类固醇制剂。
妊娠和哺乳妇女慎用。对本产品的任何成分过敏者禁用。
达复啉
【药物名称】达复啉doxofylline【药物别名】多索茶碱
【分子式成分】1，3-二甲基-7-（1，3-二氧环戊基-2-甲基）甲基-3，7-二氢-IH-嘌呤-2，6-二酮，白色或类白色粉末，略溶于水。
【制剂规格】片剂，02g
【药理毒理】意大利ABC公司开发，1988上市。
本品为新型的非腺苷阻断性支气管扩张剂，其支气管扩张、平滑肌松弛作用是茶碱的10～15倍，作用时间长。同时还具有氨茶碱所没有的镇咳作用，而且平喘的同时不影响腺苷对心脏的作用，无类似茶碱所致的中枢和胃肠道等肺外系统的不良反应，无依赖性。
【药动学】健康人一次口服本品400mg，Tmax=122h，Cmax=19μg·mL-1，主要分布在肺。T1/2=742h，以原形和代谢形式（β-羟乙基茶碱）从尿中排泄。
健康人服本品400mg，bid×7d，稳态Cmax=（1300±254）μg·mL-1，平均血药浓度（711±172）μg·mL-1。
【临床评价】中国医科大学附属第二医院等6家临床单位对403例患者进行Ⅱ期临床试验。403例中哮喘259例，慢性支气管炎144例。有203例入选双盲试验，200例入选开放试验。双盲试验中多索茶碱片与茶碱控释片总有效率分别为784％和752％，临床症状控制率二药分别为353％和307％，P>005。开放试验结果为：多索茶碱片有效率和临床症状控制率分别为840％和410％。服药后动态观察多索茶碱片和茶碱控释片即刻平喘疗效，结果表明，服药后05h开始起效，12h平喘疗效最佳，其后逐时下降，至6h仍有较高平喘疗效，表明一次口服上述药品平喘疗效可保持6h左右，本品特别适用于呼吸困难并伴有心脏病的患者。
【适应证】支气管哮喘、喘息型支气管炎及其他支气管痉挛引起的呼吸困难。
【不良反应】Ⅱ期临床试验表明：本品与茶碱控释片不良反应发生率分别为196％与208％，无显著性差异（P>005）。开放性试验：本品不反应发生率为13％，主要表现为恶心、呕吐、上腹部疼痛、头痛、失眠、心动过速、期外收缩、呼吸急促、高血糖、蛋白尿，如过量服用还会出现严重的心律不齐、阵发性痉挛危象。上述症状消失后仍可继续服药。
【用法用量】口服，成人02～04gbid。重症者遵医嘱。
【注意事项】对多索茶碱或黄嘌呤衍生物过敏者、急性心肌梗死患者及哺乳期妇女禁用。心脏病、高血压患者、严重血氧供应不足的患者、甲状腺功能亢进、慢性肺心病、心脏供血不足、胃溃疡、流行性感冒、肝肾功能不良、甲状腺疾病、发热、同时服用影响多索茶碱排泄的其他药物的患者均应慎用。与麻黄素或其他肾上腺素类药物同服时须慎重。
吡嘧司特钾
【药物名称】吡嘧司特钾Pemirolastpotassium【分子式成分】化学名：9-甲基-3-（1H-四唑-5-基）-4H-吡啶并[1，2-a］嘧啶-4-酮钾盐。分子式：C10H7N6O6。分子量：26630。
【制剂规格】片剂：10mg。
【药理毒理】药理研究表明，本品为特异性I型变态反应抑制剂，能剂量依赖性地抑制抗原-抗体反应引起的组胺、白三烯D4和B4、PAF、PGD2、TXA2和B细胞激活因子等的释放。在大鼠和豚鼠中本品能剂量依赖性抑制被动皮肤过敏反应（PCA）和实验性哮喘。临床研究表明，144例支气管哮喘患者服用本品每次10mg，每天2次，轻度至明显改善率为659%。
本品对50岁以上、病程超过5～10年的哮喘患者尤为有效。
【药动学】实验犬口服14C标记的本品02、10和50mg/kg后，血浆药物峰浓度随给药量的增加而升高，消除半衰期随给药剂量的加大而延长。在02mg/kg时T1/2为073h，静注给药和经口给药的AUC值分别为0416和0307μg/mL。血浆蛋白结合率为66%，大鼠经口或静注给药6h后，尿中排泄率分别为75%和57%。健康受试者单剂量口服本品10mg后Tmax为067h，T1/2为088h。本品血浆蛋白结合率为96%，有4种代谢产物经尿排泄。健康成人在两餐之间单剂量口服本品25、10和40mg，24h后尿排泄量达835%～877%，口服本品10mg，每日3次共7天，第8天后药物的排泄量与单剂量口服本品后的尿排泄率相似，表明本品无积蓄作用。
【适应证】支气管哮喘的长期治疗。
【不良反应】可见头痛、呕吐、胃痛、便秘、口干、恶心和过敏症状如皮疹和瘙痒，偶见血小板计数增加、血红蛋白浓度减少、GOT和GTP升高等，副作用发生率低，毒性较小，耐受性良好。
【用法用量】成人常用量每次10mg，一日2次，早、午餐后或临睡前服用。
【注意事项】禁用于对本品有过敏症的患者；禁用于孕妇或可能怀孕的妇女。
与支气管扩张药、皮质激素和抗组胺药不同，本品对迅速缓解急性哮喘发作和明显的哮喘症状不能立刻起效，支气管哮喘患者服用本品时如出现严重的哮喘急性发作，应给予支气管扩张药或皮质激素。长期应用皮质激素治疗的患者使用本品以减少皮质激素的剂量时，应在密切监护下逐渐用本品来替换。当患者在成功地减少皮质激素维持剂量之后才可以中断服用本品，但仍要警惕哮喘的复发。
葆乐辉
【药物名称】葆乐辉Protheo
【药物别名】茶碱缓释片、优喘平theophylline【分子式成分】本品主要成分是茶碱，其化学名为1，3-二甲基-3，7-二氢-1H-嘌呤-2
，6-二酮，分子式为C7H8N4O2，分子量为18017。本品为白色片。
【制剂规格】缓释片剂400mg。
【药理毒理】本品具有直接松弛支气管和肺血管平滑肌的作用。本品对呼吸道平滑肌有直接松弛作用。其作用机理比较复杂，过去认为通过抑制磷酸二酯酶，使细胞内cAMP含量提高所致。近来实验认为茶碱的支气管扩张作用部分是由于内源性肾上腺素与去甲肾上腺素释放的结果，此外，茶碱是嘌呤受体阻滞剂，能对抗腺嘌呤等对呼吸道的收缩作用。茶碱能增强膈肌收缩力，尤其在膈肌收缩无力时作用更显著，因此有益于改善呼吸功能。
【药动学】口服茶碱能迅速而完全地从胃肠道吸收，食物不会影响药物的吸收。茶碱的生物半衰期因人而异，在成人为3～15hr，儿童1～9hr。可在体内缓慢释放的茶碱缓释片，可延长茶碱的半衰期，每日口服1次，可在24hr内维持体内茶碱血药浓度。在治疗范围内，24hr内的血药浓度相对较平稳，表观分布容积在400～500mL/kg之间，约有50%和血浆蛋白结合。茶碱在尿中的主要代谢物是1，3-二甲基尿酸，其它还有1-甲基尿酸和3-甲基黄嘌呤。服药3日后，如果临床反应不满意（症状持续存在或功能检查时很少改善），又无不良反应，则可将剂量递增25%。如果不能测定血药浓度，则应将每日剂量限制在不超过13mg/kg或900mg。如果在产生治疗作用时伴有不良反应，则应根据不良反应的严重程度停药1次或减量25%左右。
在确定茶碱剂量后，血药浓度通常保持稳定，但某些外因可改变茶碱消除速度，因而需作药物监测并调节每日剂量。如果患者的临床情况稳定，亦未见改变茶碱消除的因素，则可每隔6～12个月测定1次血药浓度。
【适应证】缓解和预防成人及12岁以上小儿的支气管哮喘症状和伴有慢性支气管炎和肺气肿的可逆性支气管痉挛。
【不良反应】头痛、恶心和失眠，较少见消化不良、震颤和头晕等症状，其程度多数病人较轻至中度，偶见严重不良反应。
【相互作用】茶碱与麻黄碱或其它拟交感神经类支气管扩张药合用，可使毒性增强。
已有报告，茶碱与别嘌醇（大剂量）、西咪替丁、环丙沙星、红霉素、醋竹桃霉素、普萘洛尔及口服避孕药合用，可使茶碱血清浓度增高。
据报道，茶碱与利福平合用，可使茶碱血清浓度降低。茶碱与苯妥因合用时，两药血清浓度均降低。
对于需用茶碱的患者，最好避免使用非选择性？-受体阻滞剂，因它们的药理作用相互拮抗，此外，茶碱的清除率会减低。
茶碱与巴比妥类、卡马西平及其它肝微粒体酶诱导剂合用，可加快茶碱的代谢和清除。
空腹服用或高脂餐后服用本品时，茶碱的吸收程度相仿，食物可延缓达峰时间，但无临床意义。
