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第4章 呼吸系统和消化系统药物(2)

右美沙芬〔基〕

【药物名称】右美沙芬〔基〕 Dextromethorphan【药物别名】美沙芬、右甲吗喃、Dexmetrorphen、ROMILAR、TUS5AD【性状】氢溴酸盐为白色或类白色结晶性粉末,无味或微苦,溶于水、乙醇,不溶于乙醚。熔点125℃左右。

【药理及应用】本品为吗啡类左吗喃甲基醚的右旋异构体,通过抑制延髓咳嗽中枢而发挥中枢性镇咳作用。其镇咳强度与可待因相等或略强。无镇痛作用,长期应用未见耐受性和成瘾性。治疗剂量不抑制呼吸。口服吸收好,15~30分钟起效,作用可维持3~6小时。血浆中原型药物浓度很低。其主要活性代谢产物3-甲氧吗啡烷在血浆中浓度高,t1/2为5小时。

主要用于干咳,适用于感冒、急性或慢性支气管炎、支气管哮喘、咽喉炎、肺结核以及其他上呼吸道感染时的咳嗽。

【用法】口服,每次15~30mg,1日3~4次。

【注意】偶有头晕、轻度嗜睡、口干、便秘等副作用。孕妇及痰多病人慎用,妊娠3个月内妇女及有精神病史者禁用。

【药物相互作用】与单胺氧化酶抑制剂并用时,可致高烧、昏迷,甚至死亡。

【制剂】片剂:每片15mg。糖浆剂:每20mL含15mg;每100mL含150mg。

勿过量服用,24小时内不应超过8片。

【贮法】遮光密闭保存。

复方美沙芬片 每片含对乙酰氨基酚05g、氢溴酸右美沙芬15mg、盐酸苯丙醇胺125mg、氯苯那敏2mg。用于流行性感冒、普通感冒及上呼吸道感染,可减轻发烧、咳嗽、咽痛、头痛、周身痛、流涕、打喷嚏、眼部发痒、流泪、鼻塞等症状。口服,每次1~2片,1日3~4次。12岁以下儿童遵医嘱服。主要不良反应为嗜睡,偶有头晕、口干、胃不适及一过性SGPT升高。

苯丙哌林〔典〕〔基〕

【药物名称】苯丙哌林〔典〕〔基〕 Benproperine【药物别名】咳快好、咳哌宁、苯哌丙烷、COFREL、PIREXYL、BLASCORID【性状】常用其磷酸盐,为白色或几乎白色粉末;微带特臭,味苦。熔点148℃~153℃在水中易溶,在乙醇、氯仿或苯中略溶,在乙醚或丙酮中不溶。

【药理及应用】本品为非麻醉性镇咳剂,具有较强镇咳作用,药理研究结果证明,狗口服或静注本品2mg/kg可完全抑制多种刺激引起的咳嗽,其作用较可待因强2~4倍。本品除抑制咳嗽中枢外,尚可阻断肺一胸膜的牵张感受器产生的肺-迷走神经反射,并具有罂粟硷样平滑肌解痉作用,故其镇咳作用兼具中枢性和末梢性双重机制。

本品口服易吸收,服后15~20分钟即生效,镇咳作用可持续4~7小时。本品不抑制呼吸,不引起胆道及十二指肠痉挛或收缩,不引起便秘,未发现耐受性及成瘾性。

用于治疗急性支气管炎及各种原因如感染、吸烟、刺激物、过敏等引起的咳嗽,对刺激性干咳效佳。有报道本品的镇咳疗效优于磷酸可待因。

【用法】成人,口服,每次20~40mg,1日60~120mg。也可根据病情决定。

【注意】

(1)偶见口干、胃部烧的感、食欲不振、乏力、头晕和药疹等不良反应。

(2)对本品过敏者禁用。

(3)服用时需整片吞服,切勿嚼碎,以免引起口腔麻木。

(4)孕妇应在医师指导下应用。

【制剂】片(胶囊)剂:每片(胶囊)20mg。口服液:每10mL含10mg;20mg。冲剂:每袋20mg。

【贮法】密闭、避光保存。

丙卡特罗〔基〕

【药物名称】丙卡特罗〔基〕Procaterol〔Ⅰ〕【药物名称】普鲁卡地鲁、美喘清、MEPTIN【性状】常用其盐酸盐,为白色结晶性粉末。

【药理及应用】为选择性β2受体激动剂,对支气管的β2受体具有较高选择性,其支气管扩张作用强而持久。尚具有较强抗过敏作用,不仅可抑制速发型的气道阻力增加,而且可抑制迟发型的气道反应性增高。本品尚可促进呼吸道纤毛运动。

人口服本品100μg后,衰减模式呈二相性,第一相的T1/2为30小时,第二相的T1/2为84小时。

用于防治支气管哮喘、喘息性支气管炎和慢性阻塞性肺部疾病所致的喘息症状。

【用法】口服,成人,每晚睡前1次服50μg或每次50μg,早晚(睡前)各服1次;儿童,6岁以上,每晚睡前1次服25μg或每次25μg早晚(睡前)各服1次;6岁以下儿童可按每次125μg/kg,1日2次服用。可视患儿年龄和症状的严重程度调整剂量。

【注意】

(1)偶见心悸、心律失常、面部潮红、头痛、眩晕、耳鸣、恶心或胃不适、口渴、鼻塞、疲倦和皮疹。

(2)甲状腺功能亢进症、高血压病、心脏病和糖尿病患者慎用。由于本品对孕妇和婴幼儿的安全性尚未确定,故亦应慎用。

(3)本品有抗过敏作用,故评估其他药皮试反应时,应考虑本品对皮试的影响。

【制剂】片剂:每片25pg;50pg。

【贮法】遮光密闭保存。

克仑特罗〔典〕〔基〕

【药物名称】克仑特罗〔典〕〔基〕 Clenbuterol【药物别名】双氯醇胺、氨哮素、克喘素、SPIROPENT、NAB-365。

【性状】常用其盐酸盐,为白色或几乎白色的结晶性粉末;无臭,味略苦。在水或乙醇中溶解,在氯仿或丙酮中微溶,在乙醇中不溶。熔点172℃~176℃(分解)。

【药理及应用】为强效选择性β2受体激动剂,其松弛支气管平滑肌作用强而持久,但对心血管系统影响较少。其支气管扩张作用约为沙丁胺醇的100倍,故用药量极小。

哮喘患者每次口服本品30μg,可明显增加每秒肺活量(FEV1)和最大呼气流速(FEF),降低气道阻力。其平喘疗效与间羟叔丁肾上腺素(每次5mg,1日3次)相近,即较后者强165倍。本品尚能增强纤毛运动和促进痰液排出,这也有助于提高平喘疗效。

本品口服后10~20分钟起效,2~3小时达最高血浆浓度,作用维持5小时以上。气雾吸入后5~10分钟起效,作用维持2~4小时。直肠给药后10~30分钟起效,作用持续8~24小时。

用于防治支气管哮喘以及哮喘型慢性支气管炎、肺气肿等呼吸系统疾病所致的支气管痉挛。

【用法】口服,每次20~40μg,1日3次。舌下含眼,每次60~120μg,先舌下含服,待哮喘缓解后,将所余部分用温开水送下。气雾吸入,每次10~20μg,1日3~4次。直肠给药,每次60μg,1日2次。也可于睡前给药一次。

【注意】

(1)少数患者可见轻度心悸、手指震颤、头晕等副作用,一般于用药过程中自行消失。

(2)心律失常、高血压和甲状腺功能亢进症患者慎用。

【制剂】片剂:每片20μg,40μg。膜剂:每片60μg;120μg(其中1/3为速效膜,2/3为缓释长效膜。前者舌下含服,后者吞服)。气雾剂:含本品196mg。栓剂:每个60μg。

喘立平气雾剂:每瓶含本品15mg及洋金花总碱5mg。每日吸入3~4次。

喘立平栓剂:每个含本品40μg和洋金花总碱04mg。每次1粒塞入肛门,1日1~3次。起效较慢,但疗效维持时间长。

舒喘平胶囊:由克仑特罗、二羟丙茶碱、山莨菪碱、盐酸去氯羟嗪和溴己新组成的平喘、祛疾复方制剂。发作时口服,每次1~2粒,1日3或4次。症状缓解后,改为一日1次。青光眼、心动过速、高血压病、甲状腺机能亢进、前列腺肥大患者须在医生指导下使用。

妥洛特罗

【药物名称】妥洛特罗 Tulobuterol〔Ⅰ〕【药物别名】叔丁氯喘通、妥布特罗、丁氯喘、氯丁喘安、喘舒、CHLOBAMOL、LOBUTEROL【性状】常用其盐酸盐,为白色或类白色的结晶性粉末,无臭,味苦。熔点161℃~163℃。溶于水、乙醇,微溶于丙酮,不溶于乙醚。

【药理及应用】为选择性β2受体激动剂,对支气管平滑肌具有较强而持久的扩张作用,对心脏的兴奋作用较弱。离体动物实验证明,本品松弛气管平滑肌作用是氯喘通的2~10倍,而对心脏的兴奋作用是异丙肾上腺素的1/1000,作用维持时间较异丙肾上腺素长10倍多。临床试用表明,本品除有明显的平喘作用外,还有一定的止咳、祛疾作用,而对心脏的兴奋作用极微。一般口服后5~10分钟起效,作用可维持4~6小时。主要用于防治支气管哮喘、哮喘型支气管炎等。

【用法】口服,每次05~2mg,1日3次。

【注意】

(1)偶有心悸、手指震颤、心动过速、头晕、恶心、胃部不适等反应,一般停药后即消失。

(2)与肾上腺素、异丙肾上腺素合用易致心律失常,故应避免合用。

(3)冠心病、心功能不全、高血压病、甲状腺功能亢进症、糖尿病患者慎用。

(4)偶有过敏反应,此时应立即停药。

【制剂】片剂:每片05mg,1mg。

复方妥洛特罗片(复方叔丁氯喘通片):每片含盐酸妥洛特罗15mg、盐酸溴己新15mg、盐酸异丙嗪6mg。每次1片,1日2或3次。

氯丙那林〔典〕〔基〕

【药物名称】氯丙那林〔典〕〔基〕 Clorprenaline【药物别名】氯喘通、氯喘、喘通、邻氯喘息定、Isoprophenamine、ASTHONE【性状】常用其盐酸盐,为白色或类白色结晶性粉末;无臭,味苦。在水或乙醇中易溶,在氯仿中溶解,在丙酮中微溶,在乙醚中不溶。熔点165℃~169℃。

【药理及应用】为选择性β2受体激动剂,但其对β2受体的选择性低于沙丁胺醇。有明显的支气管舒张作用,但对心脏的兴奋作用较弱,仅为异丙肾上腺素的1/3。

口服后15~30分钟生效,约1小时达最大效应,作用持续4~6小时。气雾吸入5分钟左右即可见哮喘症状缓解。用于支气管哮喘、哮喘型支气管炎、慢性支气管炎合并肺气肿,可止喘并改善肺功能。

【用法】口服,每次5~10mg,1日3次。预防夜间发作可于睡前加服5~10mg。气雾吸入,每次6~10mg。

【注意】

(1)用药初期1~3日,个别患者可见心悸、手指震颤、头痛及胃肠道反应。继续服药,多能自行消失。

(2)心律失常、高血压病及甲状腺功能亢进症患者慎用。

【制剂】片剂:每片5mg。气雾剂:2%溶液。

复方氯喘通(复方氯丙那林)片:每片含盐酸氯两那林5mg、盐酸溴己新10mg、盐酸去氯羟嗪25mg。每次1片,1日3次。

非诺特罗

【药物名称】非诺特罗 Fenoterol〔Ⅰ〕【药物别名】酚间羟异丙肾上腺素、酚丙喘宁、酚丙喘定、BEROTEC【药理及应用】为间羟异丙肾上腺素的衍生物,对β2受体有较强的激动作用,治疗量对心脏β1受体较少影响。口服本品5mg引起的支气管扩张作用与肺功能改善与5mg间羟叔丁肾上腺素类似,而几无心脏副作用。加大剂量虽仍可增强其支气管扩张作用,但心血管副作用和震颤的发病率亦增加。一次气雾吸入本品200~400μg可产生持久的支气管扩张作用,而副作用较少,再加大吸入量并不增强疗效,反增加副作用。多数观察指出,在吸入相同剂量时,本品与沙丁胺醇疗效相同。

口服从胃肠道迅速吸收,2小时后血药浓度达峰值,作用可持续6~8小时。气雾吸入数分钟即生效,1~2小时作用达高峰,至少持续4~5小时。

用于支气管哮喘,对儿童支气管哮喘有较好的疗效。

【用法】口服,每次5~75mg,1日3次。儿童酌减。气雾吸入,成人,每次02~04mg,1日3或4次;儿童,每次02mg,1日3或4次。

【注意】

(1)较大剂量可致心悸、手指震颤、头痛等副作用。

(2)心绞痛、心律失常、心功能不全、高血压病和甲状腺功能亢进症者慎用。

【制剂】片剂:每片25mg。气雾剂:每瓶含本品200mg(300喷)。

奥西那林

【药物名称】奥西那林 Orciprenaline〔Ⅰ〕【药物别名】间羟异丙肾上腺素、异丙喘宁、羟喘、Metaproterenol、ALUPENT、METAPREL【性状】常用其硫酸盐,为白色结晶性粉末,无臭,味苦。熔点205℃。易溶于水、乙醇,极微溶于氯仿、乙醚。

【药理及应用】为选择性β2受体激动剂,但对β2受体的选择性作用不及沙丁胺醇。吸入给药时,其支气管扩张作用与异丙肾上腺素相似,但对心脏的兴奋作用较弱。亦因其不被儿茶酚氧位甲基转移酶代谢灭活,故作用持续时间较异丙肾上腺素长。口服时其平喘作用与麻黄碱相似。无论吸入或口服本品均可明显改善肺功能,使每秒肺活量(FEV1)和最大呼气流速(FEF)增加15%。

口服后30分钟起效,2~25小时达最大作用,持续4~5小时。气雾吸入2~10分钟起效,05~15小时作用达高峰,持续1~5小时。

用于支气管哮喘和哮喘型支气管炎、慢性支气管炎肺气肿所致的支气管痉挛。

【用法】口服,成人,每次10~20mg,1日3或4次;儿童,每日75~30mg。气雾吸入,每次065~195mg(喷吸1~3次),1日4~6次,每日最大量78mg(喷吸12次)。

【注意】

(1)过量可致心悸、心动过速、高血压、震颤、头痛、恶心等,亦可能引起排尿困难。

(2)冠心病、心功能不全、高血压病、甲状腺机能亢进和糖尿病患者慎用。

【制剂】片剂:每片10mg,20mg。气雾剂:每瓶含本品225mg,每喷一次约含本品065mg。

异丙肾上腺素〔典〕〔基〕

【药物名称】异丙肾上腺素〔典〕〔基〕 Isoprenaline【药物别名】喘息定、治喘灵、Isoproterenol、ISUPREL、ALUDRINE、MEDIHALER-ISO【性状】常用其盐酸盐,为白色或类白色结晶性粉末;无臭,味微苦,遇光和空气渐变色,在碱性溶液中更易变色。在水中易溶,在乙醇中略溶,在氯仿或乙醚中不溶。

【药理】为β受体激动剂,对β1和β2受体均有强大的激动作用,对α受体几无作用。主要作用如下:1作用于心脏β1受体,使心收缩力增强,心率加快,传导加速,心输出量和心肌耗氧量增加。2作用于血管平滑肌β2受体,使骨骼肌血管明显舒张,肾、肠系膜血管及冠脉亦不同程度舒张,血管总外周阻力降低。其心血管作用导致收缩压升高,舒张压降低,脉压变大。3作用于支气管平滑肌β2受体,使支气管平滑肌松弛。4促进糖原和脂肪分解,增加组织耗氧量。

本品口服无效。舌下含药,可从舌下静脉丛迅速吸收。气雾吸入迅速吸收,其生物利用度约为80%~100%。有效血浓度为05~25ng/mL,Vd为07L/kg。在肝脏与硫酸结合,在其它组织被儿茶酚氧位甲基转移酶甲基化代谢灭活。静脉给药后,尿中排泄原形药物和甲基化代谢产物各占50%。气雾吸入后,尿中排泄物全部为甲基化代谢产物。

【应用】

(1)支气管哮喘适用于控制哮喘急性发作,常气雾吸入给药,作用快而强,但持续时间短。

(2)心脏骤停用于治疗各种原因如溺水、电击、手术意外和药物中毒等引起的心跳骤停。必要时可与肾上腺素和去甲肾上腺素伍用。

(3)房室传导阻滞。

(4)抗休克可用于心源性休克和感染性休克。对中心静脉压高、心输出量低者,应在补足血容量的基础上再用本品。

【用法】

(1)支气管哮喘:舌下含眼,成人,常用量,1次10~15mg,1日3次;极量,1次20mg,1日60mg。小儿,5岁以上,每次25~10mg,1日2或3次。气雾剂吸入,常用量,1次01~04mg;极量,1次04mg,1日24mg。重复使用的间隔时间不应少于2小时。

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