受体激动效应，对5-HT3受体有轻度抑制作用。可作用于延髓催吐化学感受区（CTZ）中多巴胺受体而提高CTZ的阈值，具有强大的中枢性镇吐作用。本品亦能阻断下丘脑多巴胺受体，抑制催乳素抑制因子，促进泌乳素的分泌，故有一定的催乳作用。对中枢其它部位的抑制作用较微，有较弱的安定作用，较少引起催眠作用。对于胃肠道的作用主要在上消化道，促进胃及上部肠段的运动；提高静息状态胃肠道括约肌的张力增加下食管括约肌的张力和收缩的幅度，使食管下端压力增加，阻滞胃－食管反流，加强胃和食管蠕动，并增强对食管内容物的廓清能力，促进胃的排空；促进幽门、十二指肠及上部空肠的松弛，形成胃窦、胃体与上部小肠间的功能协调。这些作用也可增强本品的镇吐效应。本品对小肠和结肠的传送作用尚不确定。
【药动学】口服吸收良好，Tmax约2h，首过效应明显，在肝中代谢，以游离型、结合型或代谢物自尿排出，亦可进入乳汁，T1/2为4h。
【适应证】恶心、呕吐、嗳气、消化不良、胃下垂、胃气胀、幽门梗阻、胃肠反流、急慢性胃炎、胆道疾病、慢性胰腺炎等。亦用于脑部手术、脑外伤、肿瘤放疗及化疗、药物、偏头痛等以及海空作业、晕车等所致呕吐。
【不良反应】可能有锥体外系反应如静坐不能、急性肌张力障碍、帕金森综合征和迟发性运动障碍等。其他可有不安、嗜睡、眩晕、皮疹、腹泻、便秘、月经紊乱、刺激催乳素分泌造成溢乳、男性乳房发育及暂时性增加血浆醛固酮的浓度。偶有尿失禁、支气管痉挛。
【相互作用】与抗胆碱药如阿托品、颠茄制剂等合用，作用可能减弱。本品能增加吩噻嗪类和丁酰苯类的锥体外系反应，并可增加阿司匹林、对乙酰氨基酚、乙醇、四环素、左旋多巴的吸收，却降低地高辛的吸收。可降低西咪替丁的口服生物利用度，若合用，应至少间隔1h。
【用法用量】口服：10mg/次，3次/日，餐前半小时服。1岁以下儿童6mg～8mg，2～10岁13mg～15mg，3次/日。肌注：10mg～20mg/次。晕车，口服5mg～10mg/次，儿童酌减，上车前10～15min服，必要时可重复给药。
【注意事项】妊娠B类。注射给药可能引起直立性低血压。老年患者不宜长期应用。嗜铬细胞瘤、癫痫及进行放疗和化疗的乳腺癌患者以及胃肠出血者等禁用。药液遇光变成黄色至棕黄色后禁用。
格拉司琼
【性状】白色至微黄白色的结晶性粉末，无臭。易溶于水，难溶于甲醇，极难溶于乙醇，在乙醚中几乎不溶。熔点：290℃～292℃。
【药理】本品为一种强效高选择性外周和中枢神经系统5-HT3受体拮抗剂，通过对上端小肠腹部向心神经纤维和孤束核或呕吐化学感受区的5-HT3受体的阻断作用，抑制抗肿瘤药物和放疗引起的恶心和呕吐。但本品不能抑制由阿扑吗啡诱发的狗的呕吐，也不抑制由吗啡诱发的雪貂的呕吐，表明本品主要作用于5-HT3受体。动物止吐试验结果显示，本品呈现良好的量-效关系，止吐效力较昂丹司琼强5～11倍。
健康志愿者1次快速静注本品20或40μg／kg后，平均Cmax为137μg／L和428μg／L，Cmax和AUC与剂量呈线性关系，但T1/2、Vd和CL无大的改变。在癌症患者体内，本品的Vd为22～33L／kg；健康志愿者1次静脉注射本品后呈双相性消除，t1/2为23～59小时，而患者为92～12小时；多次重复给药4天后血浓度达稳态，此后逐渐减少，未见蓄积性；本品主要经肝脏消除，只有8％～15％以原形自尿中排泄。在一项大型对比研究中，本品可使70％的肿瘤患者在接受化疗后24小时内完全停止呕吐。临床试验中比较了本品与昂丹司琼的止吐疗效，认为对中等致吐的抗肿瘤化疗，两者的疗效相同，而对顺铂引起的高度呕吐，本品则较昂丹司琼更为有效。
【应用】治疗化疗或放疗所致的恶心和呕吐。
【用法】将本品以注射用生理盐水20～50mL稀释后，于化疗或放疗前每日1次静脉滴注，成人剂量每次40μg／kg，或给予标准剂量3mg，如症状未见改善可再增补1次；对老年患者及肾功能不全患者一般不需调整剂量。每1疗程可连续使用5天。
【注意】
（1）本品仅限于化疗药物引起强烈恶心、呕吐时作为止吐剂使用。
（2）小儿用药的安全性尚未确定，故禁用本品。
（3）孕妇使用本品的安全性亦未确定，故应权衡利弊，慎重使用；哺乳妇女使用本品时应停止哺乳。
（4）对本品或有关化合物过敏者禁用。
（5）由于本品可减慢消化道运动，故消化道运动障碍患者使用本品时应严密观察。
（6）患者对本品耐受性较好，主要不良反应为头痛，发生率约为10％～15％；其它少见的不良反应有便秘、嗜睡、腹泻、AST和ALT暂时性升高等；也曾观察到血压变化，但停药即消失，一般不需处理。未发现锥体外系反应及其它严重副作用。
（7）本品直临用时配制，稀释后贮存时间在无菌、避光和室温条件下不超过24小时；本品不应与其它药物混合于同一溶液中使用。
【制剂】注射液：每支3mg（3mL）。
【贮存】置于30℃以下避光处贮存，不可冰冻。
托烷司琼 Tropisetron〔Ⅰ〕
【性状】结晶状，熔点为201℃～202℃。
【药理及应用】本品为外周神经元和中枢神经系统内5-HT3受体的高选择性抑制剂。抗癌药物或放疗可激发小肠粘膜的嗜铬细胞释放5-HT3，诱导呕吐反射，造成恶心和呕吐。本品选择性抑制这一反射中外周神经系统的突触前5-HT3受体的兴奋，并可能对中枢神经系统5-HT。受体传递的迷走神经传入后区有直接影响，这种双重作用阻断了呕吐反射过程中神经介质的化学传递，从而对化疗及放疗引起的呕吐有治疗作用。
健康志愿者的药代动力学结果表明本品口服吸收迅速、完全，22小时内吸收口服100mg剂量的95％以上，tmax为2～35小时Cmax为217～290μg／L，静注Cmax为82～84μg／L，口服t1/2为86～419小时，静注t1/2为73～303小时；Vd为5541L；约71％的本品以非特异的方式与血浆蛋白结合；代谢正常者，约8％的本品以原形从尿中排出，70％以代谢物从尿中排出，粪中排出约占15％，几乎均为代谢物；在非正常代谢人中，尿中原形排出比例大于正常代谢者。
本品主要用于治疗癌症化疗引起的恶心呕吐。
【用法】每日5mg，总疗程6天。静脉给药，在化疗前将本品5mg溶于100mL生理盐水、林格氏液或5％葡萄糖注射液中静滴或缓慢静脉推注。口服给药，每日1次，每次1粒胶囊（5mg），于进食前至少1小时服用或于早上起床后立即用水送服。疗程2～6天，轻症者可适当缩短疗程。
【注意】
（1）对本品过敏者及妊娠妇女禁用。
（2）哺乳期妇女不宜应用，儿童暂不推荐使用。
（3）本品可能对血压有一定影响，因此高血压未控制的患者每日剂量不宜超过10mg。
（4）常规剂量下的不良反应多为一过性，常见有头痛、便秘、头晕、疲劳及胃肠功能紊乱，如腹痛和腹泻。
【药物相互作用】
（1）本品与食物同服可使吸收略延迟。
（2）本品与利福平或其它肝酶诱导剂合用可使本品血浆浓度减低，因此代谢正常者需增加剂量。
【制剂】注射液：每支5mg（1mL）；胶囊剂：每粒5mg。
【贮存】于30℃以下干燥避光处贮存。
昂丹司琼〔基〕 Ondansetron〔Ⅰ〕【性状】本品（自甲醇中结晶）熔点231℃～232℃；其盐酸二水合物为白色结晶性固体（自水／异丙醇中结晶），熔点1785℃～1795℃。
【药理】本品为一种高度选择性的5-羟色胺3（5-HT3）受体拮抗剂，能抑制由化疗和放疗引起的恶心呕吐，其作用机制目前尚不完全清楚。一般认为，化疗和放疗可引起小肠的嗜铬细胞释放5-HT3，并通过5-HT3受体引起迷走传入神经兴奋从而导致呕吐反射，而昂丹司琼可阻断这一反射发生。
本品不影响行为效率，无镇静作用，且不改变血浆催乳素水平。口服吸收迅速，单剂量8mg，tmax为15小时，Cmax为30ng／mL，口服生物利用度约为60％；Vd约为140L，t1/2β约3小时；血浆蛋白结合率为70％～76％。主要自肝脏代谢，代谢产物主要自粪和尿排泄，50％以内的本品以原形自尿排出。老年人由于代谢减慢，服用本品后消除半衰期延长（5小时），同时口服生物利用度提高（65％）；严重肝功能障碍患者系统清除率可显著减少，消除半衰期可延长至15～32小时，同时口服生物利用度可接近100％。
【应用】本品适用于治疗由化疗和放疗引起的恶心呕吐，也可用于预防和治疗手术后引起的恶心呕吐。
【用法】
1治疗由化疗和放疗引起的恶心呕吐。
（1）成人：给药途经和剂量应视病人情况因人而异。剂量一般为8～32mg；对可引起中度呕吐的化疗和放疗，应在病人接受治疗前，缓慢静脉注射8mg；或在治疗前1～2小时口服8mg，之后问隔12小时口服8mg。对可引起严重呕吐的化疗和放疗，可于治疗前缓慢静注本品8mg，之后间隔2～4小时再缓慢静注8mg，共2次；也可将本品加入50～100mL生理盐水中于化疗前静脉滴注，滴注时间为15分钟。对可能引起严重呕吐的化疗，也可于治疗前将本品与20mg地塞米松磷酸钠合用静脉滴注，以增强本品的疗效。对于上述疗法，为避免治疗后24小时出现恶心呕吐，均应持续让病人服药，每次8mg，每日2次，连服5天。
（2）儿童：化疗前按体表面积计算，每米2静脉注射5mg，12小时后再口服4mg，化疗后应持续给予病儿口服4mg，每日两次，连服5天。
（3）老年人：可依成年人给药法给药，一般不需调整。
2 预防或治疗手术后呕吐
（1）成人：一般可于麻醉诱导同时静脉滴注4mg，或于麻醉前1小时口服8mg，之后每隔8小时口服8mg，共2次。已出现术后恶心呕吐时，可缓慢滴注4mg进行治疗。
（2）肾衰竭病人：不需调整剂量、用药次数或用药途径。
（3）肝脏衰竭病人：由于本品主要自肝脏代谢，对中度或严重肝功能衰竭病人每日用药剂量不应超过8mg。
静脉滴注时，本品在下述溶液中是稳定的（在室温或冰箱中可保持稳定1周）：09％氯化钠注射液、5％葡萄糖注射液、复方氯化钠注射液和10％甘露醇注射液，但本品仍应于临用前配制。
【注意】本品对动物无致畸作用，但对人类无此经验，故应十分谨慎。怀孕期间（尤其头3个月）除非用药的益处大大超过可能引起的危险，否则不宜使用本品。由于本品可经乳汁分泌，故哺乳妇女服用本品时应停止哺乳。有过敏史或对本品过敏者不得使用。
常见副作用有头痛、头部和上腹部发热感、静坐不能、腹泻、发疹、急性张力障碍性反应、便秘等；部分病人可有短暂性氨基转移酶升高；罕见副作用有支气管痉挛、心动过速、胸痛、低钾血症、心电图改变和癫痫大发作。曾有即时过敏反应的报道。
【制剂】注射液：每支4mg（1mL）；8mg（2mL）。片剂：每片4mg；8mg。
【贮存】注射液应避光贮存。
西沙必利 Cisapride〔Ⅰ〕
【性状】本品顺式（±）型为结晶状，熔点131℃～133℃，其盐酸盐自乙醇中结晶，熔点为250℃；本品反式（±）型的熔点为108℃。
