伍德沃德1917年11月10日生于美国马萨路塞州的波士顿。从小喜读书，善思考，学习成绩优异。1933年夏，只有16岁的伍德沃德就以优异的成绩，考入美国的著名大学麻省理工学院。在全班学生中，他是年龄最小的一个，素有“神童”之称，学校为了培养他，为他一人单独安排了许多课程。他聪颖过人，只用了3年时间就学完了大学的全部课程，并以出色的成绩获得了学士学位。
伍德沃德获学士学位后，直接攻取博士学位，只用了一年的时间，学完了博士生的所有课程，通过论文答辩获博士学位。从学士到博士，普通人往往需要6年左右的时间，而伍德沃德只用了一年，这在他同龄人中是最快的。获博士学位以后，伍德沃德在哈佛大学执教，1950年被聘为教授。他教学极为严谨，且有很强的吸引力，特别重视化学演示实验，着重训练学生的实验技巧，他培养的学生，许多人成了化学界的知名人士，其中包括获得1981年诺贝尔化学奖的美国化学家霍夫曼（R.Hoffmann）。伍德沃德在化学上的出色成就，使他名扬全球。1963年，瑞士人集资，办了一所化学研究所，此研究所就以伍德沃德的名字命名，并聘请他担任了第一任所长。
伍德沃德是本世纪在有机合成化学实验和理论上，取得划时代成果的罕见的有机化学家，他以极其精巧的技术，合成了胆固醇、皮质酮、马钱子碱、利血平、叶绿素等多种复杂有机化合物。据不完全统计，他合成的各种极难合成的复杂有机化合物达24种以上，所以他被称为“现代有机合成之父”。
伍德沃德还探明了金霉素、土霉素、河豚素等复杂有机物的结构与功能，探索了核酸与蛋白质的合成问题、发现了以他的名字命名的伍德沃德有机反应和伍德沃德有机试剂。他在有机化学合成、结构分析、理论说明等多个领域都有独到的见解和杰出的贡献，他还独立地提出二茂铁的夹心结构，这一结构与英国化学家威尔金森（G.Wilkinscn）、菲舍尔（E.O.Fischer）的研究结果完全一致。
1965年，伍德沃德因在有机合成方面的杰出贡献而荣获诺贝尔化学奖。获奖后，他并没有因为功成名就而停止工作。而是向着更艰巨复杂的化学合成方向前进。他组织了14个国家的110位化学家，协同攻关，探索维生素B12的人工合成问题。在他以前，这种极为重要的药物，只能从动物的内脏中经人工提炼，所以价格极为昂贵，且供不应求。
维生素B12，的结构极为复杂，伍德沃德经研究发现，它有181个原子，在空间呈魔毡状分布，性质极为脆弱，受强酸、强碱、高温的作用都会分解，这就给人工合成造成极大的困难。伍德沃德设计了一个拼接式合成方案，即先合成维生素B12的各个局部，然后再把它们对接起来。这种方法后来成了合成所有有机大分子普遍采用的方法。
合成维生素B12过程中，不仅存在一个创立新的合成技术的问题，还遇到一个传统化学理论不能解释的有机理论问题。为此，伍德沃德参照了日本化学家福井谦一提出的“边界电子论”，和他的学生兼助手霍夫曼一起，提出了分子轨道对称守恒原理，这一理论用对称性简单直观地解释了许多有机化学过程，如电环合反应过程、环加成反应过程、σ键迁移过程等。该原理指出，反应物分子外层轨道对称一致时，反应就易进行，这叫“对称性允许”反应物分子外层轨道对称性不一致时，反应就不易进行，这叫“对称性禁阻”。分子轨道理论的创立，使霍夫曼和福井谦一共同获得了1981年诺贝尔化学奖。因为当时，伍德沃德已去世2年，而诺贝尔奖又不授给已去世的科学家，所以学术界认为，如果伍德沃德还健在的话，他必是获奖人之一，那样，他将成为少数两次获得诺贝尔奖金的科学家之一。
伍德沃德合成维生素B12时，共做了近千个复杂的有机合成实验，历时11年，终于在他谢世前几年实现了，完成了复杂的维生素B12的合成工作。参加维生素B12之合成的化学家，除了霍夫曼以外，还有瑞士著名化学家埃申莫塞等。
在有机合成过程中，伍德沃德以惊人的毅力夜以继日地工作。例如在合成番木鳖碱、喹宁碱等复杂物质时，需要长时间的守护和观察、记录，那时，伍德沃德每天只睡4个小时，其他时间均在实验室工作。
伍德沃德谦虚和善，不计名利，善于与人合作，一旦出了成果，发表论文时，总喜欢把合作者的名字署在前边，他自己有时干脆不署名，对他的这一高尚品质，学术界和他共过事的人都众口称赞。
伍德沃德对化学教育尽心竭力，他一生共培养研究生、进修生500多人，他的学生已布满世界各地。伍德沃德在总结他的工作时说：“之所以能取得一些成绩，是因为有幸和世界上众多能干又热心的化学家合作。”
1979年6月8日，伍德沃德积劳成疾，与世长辞，终年62岁。他在辞世前还面对他的学生和助手，念念不忘许多需要进一步研究的复杂有机物的合成工作，他逝世以后，人们经常以各种方式悼念这位有机化学巨星。
