【不良反应】
1.本品可引起低血糖症,尤老年体弱者在治疗初期,不规则进食,饮酒及肝肾功能损害患者。
2.消化系统症状:恶心呕吐,腹泻、腹痛少见。
3.有个别病例报道血清肝脏转氨酶升高。
4.皮肤过敏反应,疹痒、红斑,荨麻疹少见;头痛、乏力、头晕少见。
【注意事项】
1.注意早期出现的低血糖症状,如头痛、兴奋、失眠、震颤和大量出汗,及时采取措施。
2.避免饮酒,以免引起类戒断反应。
3.已知对格列美脲有过敏史者禁用。
4.糖尿病酮症酸中毒伴或不伴昏迷者禁用。
5.孕妇、分娩妇女、哺乳期妇女禁用。
双胍类降糖药物
常用双胍类降糖药包括苯乙双胍(降信灵);二甲双胍(盐酸二甲双胍、迪化糖锭、美迪康、格华止、强糖片等)。
苯乙双胍(降糖灵,苯乙福明)
【临床应用】
主要适用于单用饮食疗法不能有效控制或对磺酰脲类无效的Ⅱ型糖尿病,及部分Ⅰ型糖尿病。对肥胖型糖尿病可抑制食欲及肠吸收,减轻体重。
【用法用量】
每次25毫克。每日3次,口服。应避免用过大剂量,防止药物的不良反应。
【不良反应】
1.胃肠道反应,有厌食、口干、口中金属味、恶心、呕吐、腹泻等症状,大剂量时较易发生,减量或停药后即可消失。
2.易引起最严重的不良反应是诱发乳酸性酸中毒,当剂量较大(125~150毫克/日)时较易诱发。
【注意事项】
1.对正常人无明显降血糖作用,一般不引起低血糖。过去应用较多,但因此药不良反应较多,应用不慎,可引起乳酸性酸中毒。目前已少用。欧洲各国已停止生产降糖灵。但药物价格便宜,在农村,生活水平低的地区仍在应用。
2.糖尿病伴酮症酸中毒,糖尿病昏迷者禁用。
3.充血性心力衰竭,急性心肌梗死,肝肾功能不全者禁用。
4.严重感染、外伤、重大手术者禁用。
5.临床有低血压和缺氧情况禁用。
6.孕妇、乳母慎用。
7.发热有皮疹等过敏反应者停用。
8.能减少肠道吸收维生素B12,使血红蛋白减少,产生巨红细胞贫血,也可引起消化不良。
9.尽量不用降糖灵,若使用时剂量应≤75毫克/日。
二甲双胍(盐酸二甲双胍、迪化糖锭、美迪康、格华止、降糖片等)
【临床应用】
适用于轻、中度Ⅱ型糖尿病患者,特别是肥胖患者在无禁忌证的情况下可作为首选抗高血糖药物。使用磺脲类降糖药未能达到良好控制者,可与其合用,增强降糖效果。用胰岛素治疗者,加服双胍类可减少胰岛素的用量。
【用法用量】
口服,餐时服用,成人开始1次0.25克,1日2~3次,以后根据血糖和尿糖情况调整剂量,每日最大剂量不超过2克,或遵医嘱。
【不良反应】
1.胃肠道反应包括食欲减退、恶心、呕吐、腹部不适、腹泻、胃痛、口中有金属味等。
2.有时有乏力、疲倦、体重减轻、头晕、皮疹。
3.致乳酸增高及乳酸性酸中毒少见。
【注意事项】
1.若有胃肠道反应者,可在餐后服用。
2.进行肾脏造影者应于前3天停用本品。
3.Ⅱ型糖尿病伴有酮症、酸中毒、肝肾功能不全、心力衰竭、呼吸功能衰竭、急性心肌梗死、严重感染和外伤、重大手术以及临床有低血压和缺氧、贫血等情况禁用,防止诱发乳酸性酸中毒。
4.过度饮酒者、脱水、痢疾、营养不良者,对本品和双胍类药物过敏者禁用。
5.孕妇及哺乳期妇女禁用,70岁以上患者可能出现乳酸性酸中毒,宜慎用。
6.维生素B12、叶酸、缺铁者,宜慎用。
7.胃肠道伴有较严重疾病者,宜慎用。
非磺脲类促胰岛素分泌剂
瑞格列奈(诺和龙、孚莱迪)
【临床应用】
用于饮食控制及运动锻炼不能有效控制高血糖的Ⅱ型糖尿病患者。其代谢产物92%主要自胆汁排泄,8%代谢产物自尿排出。故老年糖尿病患者及轻度的糖尿病肾病患者也适用。
【用法用量】
推荐起始剂量为0.5毫克,每日2~3次,最大的推荐单次剂量为4毫克,进餐时服用。但最大日剂量不宜超过16毫克。
【不良反应】
1.常见为低血糖反应,通常较轻微。
2.其次为胃肠道反应,如轻微恶心,上腹不适,腹泻等。
3.少数有皮肤过敏反应。
【注意事项】
1.尽管瑞格列奈主要由胆汁排泄,但肾功能不全的患者仍应慎用,严重肾功能或肝功能不全的患者禁用。营养不良患者应调整剂量。
2.不进餐不服药。注意监测餐后血糖。
3.已知对瑞格列奈或本品中的任何赋型剂过敏的患者禁用。
4.Ⅰ型糖尿病患者,伴随或不伴昏迷的糖尿病酮症酸中毒患者,妊娠或哺乳妇女,18岁以下儿童禁用。
唾哩烷二酮类衍生物
罗格列酮(文迪雅)
【临床应用】
用于经饮食控制和锻炼治疗效果仍不满意的Ⅱ型糖尿病患者,尤其是有胰岛素抵抗患者。本品可单独应用,也可与磺脲类或双胍类合用,治疗单用磺脲类或双胍类血糖控制不佳的Ⅱ型糖尿病患者。
【用法用量】
本品起始用量为1日4毫克,单次服用。经12周治疗后,如需要,本品可加量至每日5毫克,1日1次或分2次服用。
【不良反应】
主要不良反应是水肿和血容量增加,但一般较轻。长期使用应定期观察肝功能。有肝病和心功能不全者不宜用。
【注意事项】
临床研究证实罗格列酮的药代动力学参数不受年龄、种族、吸烟或饮酒的影响。肾损害患者单服本品毋需调整剂量。
盐酸毗格列酮(艾汀卡司平)
【临床应用】
适用于轻、中度Ⅱ型糖尿病具有一定胰岛功能者,及使用其他降糖药疗效不佳者,尤其是有胰岛素抵抗的患者。可单独使用,也可与双胍类或胰岛素联合应用。
【用法用量】
口服,每日1次,每次15~30毫克,可根据病情加量至每日45毫克,每日1次。
【不良反应】
主要不良反应为低血糖,当单药治疗不能满意控制血糖、与磺脲类、二甲双胍或胰岛素合用时,有发生低血糖的风险。少数病例出现轻度贫血、血小板减少、水肿等。本品治疗可能导致绝经期前不排卵的胰岛素抵抗患者重新排卵,此类患者应采取有效的避孕措施。
【注意事项】
1.本品仅在胰岛素存在下发挥降糖作用,不应用于Ⅰ型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒治疗。
2.与口服避孕药合用可降低避孕药疗效;与酮康唑、伊曲康哩合用时,可抑制吡格列酮的代谢。
3.患者出现活动性肝病的临床表现或血清转氨酶水平升高(ALT超过正常上限2.5倍),不应开始本品治疗。治疗中如病人ALT水平持续超过3倍正常上限或出现黄疽,应停药。
4.与胰岛素合用时,水肿发生率较高,浮肿病人慎用,心功能为Ⅲ级和Ⅳ级的病人也慎用。
5.对本品或其他噻唑烷二酮类药品过敏者禁用。
α-葡萄糖苷酶抑制剂
临床应用较多的该类药物有阿卡波糖(拜糖苹)、伏格列波糖(倍欣)。
阿卡波糖(拜糖苹、卡博平)
【临床应用】
可为Ⅱ型糖尿病的首选药物,单纯饮食治疗不能满意控制血糖的病人,尤其是肥胖者更为适宜。其降低餐后高血糖作用较为理想。
【用法用量】
小剂量开始,25~50毫克,每日3次,于开始进餐时或与头几口饭同时嚼碎吞下。剂量因人而异。一般起始剂量为每次50毫克,每日3次。以后逐渐增加至每次0.1克,每日3次。最大剂量300毫克/日。或遵医嘱。
【不良反应】
服药早期,可出现腹胀、肠鸣音亢进、排气过多,甚至腹泻,极少见有腹痛。如果不控制饮食,则胃肠道不良反应可能加重。多数患者在服药2周后左右症状缓解,约3%病人因不耐受而停用。个别病例可能出现诸如红斑、皮疹和荨麻疹等皮肤过敏反应。
【注意事项】
1.对阿卡波糖过敏者禁用。
2.糖尿病昏迷及昏迷前期,酸中毒或酮症患者禁用。
3.有明显消化和吸收障碍的慢性胃肠功能紊乱、慢性腹泻、慢性胰腺炎、恶性肿瘤、酗酒患者,肝功能不良和严重肾功能障碍者禁用。
4.患有由于肠胀气而可能恶化的疾患,严重的肠梗阻、肠道术后和肠溃疡的病人禁用。
5.出现低血糖,应使用葡萄糖纠正,而不宜使用蔗糖。
6.孕妇及哺乳期妇女不宜使用。儿童用药18岁之前暂不宜使用,老年患者用药缺乏安全性依据。
伏格列波糖(倍欣)
【临床应用】
能降低餐后血糖,应用于糖尿病餐后高血糖者。
【用法用量】
通常成人1次0.2毫克,1日3次,饭前口服。如服药4周后疗效不显著,可以将1次量增至0.3毫克。
【不良反应】
1.胃肠道症状腹胀,排气增加,偶见腹泻,腹鸣,腹痛。偶尔出现肠梗阻样症状。
2.过敏反应偶见皮疹,疹痒等。
3.其他:头痛眩晕,颜面浮肿,发热、倦怠感,高钾血症,高密度脂蛋白降低。
4.个别病人偶尔出现肝酶上升。
【注意事项】
1.与胰岛素及磺脲类药物并用时,应考虑发生低血糖的可能性,慎重地从低剂量开始给药。
2.与胰岛素及磺脲类药物并用发生低血糖时,应给予葡萄糖,而不是蔗糖。
3.糖尿病酮症酸中毒、高渗性昏迷或昏迷前的患者。
4.严重感染的患者、手术前后的患者或严重创伤的患者。
5.对本品有过敏史的患者均禁用。
6.老年人应从小剂量开始用药,以防低血糖等发生。
7.孕妇慎用,尽可能避免哺乳期妇女用药。
8.对儿童用药的安全性尚未确立。
“健康旗帜”
糖尿病患者不宜盲目选非处方药
糖尿病患者如果同时又患了其他病,到医院就医时,专业医师应为患者的综合用药把关。但如果不去就医,而直接到药店购买非处方药,就应注意药物的选择。病人需要严格控制糖的摄入,当选择非处方药物的时候,首先应该仔细阅读药物成分说明,搞清楚药物的含糖量,选择无糖剂型。任何一种药物都会有副作用,只不过大小不同,因此在购买非处方药物时,对其注意事项一定要多加关注。首先要搞清药物的化学成分,仔细阅读药品说明书。非处方药物不需要处方,其安全性相对较高,但并不是说非处方药物就没有副作用,如果需要长时间服用非处方药物,就应先与自己服用的糖尿病药物进行对比,如果两者的副作用有相似之处,很可能使副作用增大,这时候要么选择其他药物,要么减少非处方药物服用的剂量。总之,要关注非处方药物与糖尿病药物之间的相互作用,例如:解热镇痛中的阿司匹林,会减弱葡萄糖异生、降磺脲与血浆蛋白结合,从而降低药物在肝的代谢和肾的排泄等机理,也就增强磺脲类的降糖效应,所以应该提防低血糖的发生。
以上各种降糖药物,需要严格遵守服药时间、用法用量、注意事项,必要时咨询医生用药禁忌,同时配上合理的膳食、运动以及心理调节,才能够起到预期的控制血糖的效果。
降糖药的失效与否,如何裁判?
时常我们服用的药物都有一个保质期的问题,一旦过了保质期服用药物就会没有疗效,或是出现意外等不良后果,那么如何判断降糖药物是否失效呢?别急,以下的内容可以帮你:
1.糖尿病患者怎样到定磺脲类药物原发性失效
磺脲类药物原发性失效系指在严格饮食控制和适当运动治疗的情况下,服用足量的磺脲类降糖药1个月以上,空腹血糖仍大于或等于11.1毫摩尔/升者。一般来说,在适合使用磺脲类降血糖药物治疗的患者中,约有半数治疗效果明显,1/3处在边缘状态,1/5无效。加用双胍类,α-葡萄糖昔苷酶抑制剂或胰岛素等治疗可达到良好的血糖控制。
2.糖尿病患者怎样处理磺脲类药物继发性失效
临床上见到的磺脲类药继发失效大部分不是真正失效,首先要查明失效的原因,判定是否真的失效。如确实是磺脲类药继发失效,可试用下列方法处理:
(1)更换磺脲类降糖药品种。
虽然磺脲类降糖药共同的作用机理是刺激胰B细胞分泌胰岛素,但每一种磺脲类药在起作用的方式、起效的速度、降糖作用强度、药物半衰期、代意产物有无降糖作用、代谢产物排泄的速度与途径,降糖作用持续的时间等多方面都存在差异,因此降糖效果也不同。
所以要帮助患者选择更合适的磺脲类降糖药,原则上可用降糖作月强的更换作用弱的。比如用第二代磺脲类药更换第一代磺脲类药,因为第二代磺脲类药发生继发性失效比第一代磺脲类药少,而且降糖作用都比D860强。如同属第二代产品替代美吡哒、达美康等,有时可能有效。个别患者把作用强的换成作用弱的磺脲类药,获得了更好的效果,这可能是患者对这种药较为敏感的结果。
(2)加用双胍类降糖药。
磺脲类药继发失效时,增服双胍类降糖药是首选的方法。其方法是:原磺脲类药的品种和剂量不变,在此基础上加0.25~0.75克/日,分1~3次口服。如磺脲类药+双胍类药治疗中出现低血糖,应首先减少磺脲类药剂量,双肌类药剂量可不变。
(3)加服拜糖平(阿卡波糖)。
拜糖平的作用是延缓糖的吸收,减少餐后高血糖。在磺脲类药物继发失效时,原磺脲药品种、剂量不变,在此基础上增服拜糖平50~150毫克,每日1~3次,进餐时服用,剂量可逐渐增到300毫克/日。值得注意的是,这种情况下如果发生低血糖,可静脉注射葡萄糖,口服糖常无效。
(4)停用磺脲药改用胰岛素治疗。
停用磺脲类口服降糖药后,单纯用胰岛素替代治疗一段时间,待病情稳定好转后再用磺脲类降糖药,可重新获得疗效。
(5)磺脲类药与胰岛素联合应用。
磺脲类药能减少肝脏对胰岛素的代谢清除作用,使胰岛素的半衰期延长;能促进胰岛素与其受体结合,从而增强胰岛素的作用。另一方面胰岛素能够迅速降低血糖,减轻高血糖的毒性作用,使机体对磺脲药及胰岛素的敏感性增加。基于上述原因,近年来主张在原有药物治疗的基础上加用小剂量胰岛素治疗,例如:每日加用中效至胰岛素(NPH)4~6单位,早餐前一次注射,然后根据血尿糖情况,每隔3~4天调整胰岛素用量,直到血糖控制良好为止。如果NPH用量较大时可改为早晚餐前注射。